專利名稱：3-氨基-1-丙烷磺酸及其衍生物在制備治療腦卒中的藥物中的應用的制作方法
技術領域：
本發明涉及3-氨基-I-丙烷磺酸及其衍生物的應用，具體來說是涉及3-氨基-I-丙烷磺酸及其衍生物在制備治療腦卒中的藥物中的應用。
背景技術：
腦卒中是一種突然起病的腦血液循環障礙性疾病是指在腦血管疾病的病人，因各種誘發因素引起腦內動脈狹窄，閉塞或破裂，而造成急性腦血液循環障礙，臨床上表現為一過性或永久性腦功能障礙的癥狀和體征。腦卒中是當前老年人致殘致癡的主要原因之一，據WHO公布的資料，在57個國家中，有40個國家把卒中的死亡率列入了前三位，其中在日本和中國卒中的死亡率已占首位。而缺血性腦卒中占腦卒中病人總數的60%-70%。研發出一種可以治療缺血性腦卒中的藥物具有重大意義。目前臨床常用治療策略如下(1)溶栓劑。從理論上講，迅速復流再通是缺血性中風急性期治療成功的前提，因此臨床首選還是以溶栓為主，雖然溶栓在一定程度上改善了缺血性中風患者的臨床預后，但應用中存在著出血的危險和其他諸如時間窗的限制。加之梗死導致損傷的級聯反應和綜合因素，使提高缺血性中風的臨床療效遇到困難；(2)神經保護劑。應用神經保護劑治療的主要目的是干預前述腦缺血發生的病理生化級聯反應過程，防止或延遲細胞死亡。目前缺血性腦卒中的神經保護策略主要有興奮性氨基酸受體拮抗劑MK-801，作為甲基-D-天門冬氨酸拮抗劑，可以抑制鈣離子內流，能縮小缺血性病灶，明顯減輕神經元的損傷；鈣離子通道阻滯劑，如尼莫地平，是臨床應用最廣泛的鈣離子通道阻滯劑，以往認為能減輕缺血性腦損傷，對神經元有保護作用；抗氧化劑及自由基清除齊U，例如維生素、輔酶Q，褪黑素等；炎性反應抑制劑；其他，如神經營養因子、益智劑等也曾作為神經保護的方法進行研究；盡管神經保護劑種類繁多，發現的藥物數以百計。但幾乎所有的神經保護劑都是動物實驗有效，臨床無效或效果很差，而有些藥物因嚴重副作用Z限制了臨床應用；(3)干細胞療法。該方法尚不成熟，神經干細胞移植不僅應用于治療神經變性疾病，而且用于治療腦缺血損傷。目前應用神經干細胞治療腦缺血策略有移植外源性和激活內源性兩條途徑。由于目前對分化誘導機制的尚不十分清楚實際應用中仍然存在著諸如免疫排斥等諸多問題。3-氨基-I-丙烷磺酸目前主要用作酒精中毒治療劑阿坎酸的中間體，但3-氨基-I-丙烷磺酸及其衍生物用于治療腦卒中的作用，尚未見報道。

發明內容
針對現有技術的不足，本發明提供3-氨基-I-丙烷磺酸及其衍生物在制備治療腦卒中藥物中的應用，使其用上述產物制備的抗腦卒中的藥物具有較好的療效。 本發明提供的技術方案之一是3_氨基-I-丙烷磺酸及其衍生物在制備治療腦卒中藥物中的應用。
而且，所述的3-氨基-I-丙烷磺酸及其衍生物為
權利要求
1.3-氨基-I-丙烷磺酸及其衍生物在制備治療腦卒中的藥物中的應用。
2.根據權利要求I所述的3-氨基-I-丙烷磺酸及其衍生物在制備治療腦卒中的藥物中的應用，其特征在于，所述的3-氨基-I-丙烷磺酸及其衍生物為
3.根據權利要求2所述的3-氨基-I-丙烷磺酸及其衍生物在制備治療腦卒中的藥物中的應用，其特征在于，所述的雜環為CfC8的芳雜環基或取代的C3I8的芳雜環基，其中所述的雜原子選自N、S或O中的一種； 所述的雜環氧基為C3I8的芳雜環氧基或取代的CfC8的芳雜環氧基，其中雜原子選自N、S或O中的一種； 所述的雜環氨基為C3I8的芳雜環氨基或取代的CfC8的芳雜環氨基，其中雜原子選自N、S或O中的一種； 所述的金屬原子為鈉、鎂、鈣、鉀、鋰、鋁、鐵中的一種。
4.根據權利要求2所述的3-氨基-I-丙烷磺酸及其衍生物在制備治療腦卒中的藥物中的應用，其特征在于，所述的3-氨基-I-丙烷磺酸及其衍生物為3_氨基-I-丙烷磺酸、3_(乙酰氨基)丙烷磺酸鈣或3-氨基-I-丙烷磺酸乙酯。
5.根據權利要求I所述的3-氨基-I-丙烷磺酸及其衍生物在制備治療腦卒中的藥物中的應用，其特征在于所述的治療腦卒中藥物為有效劑量的3-氨基-I-丙烷磺酸及其衍生物與藥用載體的組合物。
6.根據權利要求5所述的3-氨基-I-丙烷磺酸及其衍生物在制備治療腦卒中的藥物中的應用，其特征是所述治療腦卒中的藥物為注射劑。
7.根據權利要求5所述的3-氨基-I-丙烷磺酸及其衍生物在制備治療腦卒中的藥物中的應用，其特征是所述治療腦卒中的藥物為片劑。
8.根據權利要求5所述的3-氨基-I-丙烷磺酸及其衍生物在制備治療腦卒中的藥物中的應用，其特征是所述治療腦卒中的藥物為脂質微球注射液。
全文摘要
本發明提供了一種3-氨基-1-丙烷磺酸及其衍生物在制備治療腦卒中的藥物中的應用，3-氨基-1-丙烷磺酸及其衍生物對腦缺血具有顯著的保護作用，毒性低，具有臨床實際應用價值。
文檔編號A61K31/255GK102793694SQ20121028761
公開日2012年11月28日 申請日期2012年8月14日 優先權日2012年8月14日
發明者丁虹, 武雙嬋, 岳源 申請人:武漢華納聯合藥業有限公司