一種寵物用美洛昔康緩釋片及其制備方法
【專利摘要】本發明公開了一種寵物用美洛昔康緩釋片劑及其制備工藝，本發明所述美洛昔康緩釋片釋藥穩定、用藥安全，由美洛昔康的固體分散體、緩控釋材料、填充劑、粘合劑、潤滑劑以及矯味劑組成。本發明制備的美洛昔康緩釋片具有給藥方便、作用迅速持久、療效穩定的特點。
【專利說明】一種寵物用美洛昔康緩釋片及其制備方法
【技術領域】
[0001]本發明屬于獸藥制劑領域，特別涉及一種寵物用美洛昔康緩釋片及其制備方法。【背景技術】
[0002]美洛昔康(Meloxicam)為二十世紀九十年代開發出來的新一代非留體抗炎藥,主要用于寵物犬、貓。喹諾酮類抗球蟲藥物，由于其具有選擇性的抑制II型環氧合酶(C0X -2)，是同類非留體抗炎藥物中口服胃腸道副作用最小的一種II型環氧合酶抑制劑，同時還具有抗炎作用強，解熱效果好，口服吸收好且完全，生物利用度高，半衰期長，服用劑量少，無腎毒性等優點。在寵物市場上，美洛昔康同樣具有療效確切、耐受性強，對胃腸道副作用較小的優點，因此也備受臨床寵物醫生的偏愛。美洛昔康最早是由勃林格殷格翰公司開發的產品，也 目前FDA同時批準用于犬貓的少數幾種非留體抗炎藥之一，目前美洛昔康在臨床應用中的劑型主要有片劑、口服混懸液和注射液，該藥有較強的鎮痛、抗炎作用，主要用于治療骨關節炎和類風濕性關節炎。但是美洛昔康在臨床應用中，由于其在水中的溶解度低的特點，造成其生物利用度低。為了提高生物利用度、方便臨床應用，我們開發的寵物用美洛昔康緩釋片具有重要的意義。
[0003]專利(CN1708307B，2011年12月7日公開)提供一種包含美洛昔康的水溶性顆粒，主要由美洛昔康、葡甲胺、糖、聚維酮等組成，主要優點是增強了美洛昔康的水溶性和適口性，方便了臨床給藥，但是存在兩個缺點:第一，給藥量不準確；第二，給藥頻繁易造成血藥濃度波動過大，對臨床治療時的治療效果影響較大。專利(CN102525974A，2012年7月4日公開)提供了一種犬貓用美洛昔康片及其制備方法，主要由美洛昔康、乳糖、微晶纖維素、羥丙纖維素、檸檬酸鈉、交聯聚乙烯基吡咯烷酮、pvpK30、阿斯巴甜、硬脂酸鎂組成，主要優點是降低對胃腸道刺激，缺點是:一、美洛昔康溶出度低，不利于吸收；二、適口性不好。

【發明內容】

[0004]基于以上原因，本發明公開了寵物用美洛昔康緩釋片，可以將原來一天一次的給藥方式減少到兩天一次，降低了血藥濃度的過度波動，提高了臨床治療效果，并降低了受到傷害的風險，并且通過添加矯味劑，最大限度的改善了美洛昔康的適口性，方便了臨床給藥。
[0005]發明人經過長期試驗，付出創造性勞動，獲得了如下實施方式:
[0006]1、一種寵物用美洛昔康緩釋片是由下述組分組成:美洛昔康固體分散體；緩控釋材料、填充劑、粘合劑、潤滑劑以及矯味劑組成。
[0007]2、所述美洛昔康固體分散體是通過將美洛昔康與葡甲胺共同溶解于水溶液中，通過真空干燥得到的固體分散體，其中美洛昔康與葡甲胺的摩爾比為8:10，其有效劑量為每片中美洛昔康的有效含量:0.2mg~3mg。
[0008]3、所述緩控釋材料為海藻酸鈉、羥丙基甲基纖維素、卡波姆中的一種或一種以上的組合，用量為20-25% (W/W)。[0009]4、所述填充劑為淀粉和乳糖，淀粉用量為20-25% (W/W)，乳糖用量為34_43% (ff/W);粘合劑為聚維酮，用量為2.4-3% (W/W);潤滑劑為滑石粉、微粉硅膠、硬脂酸鎂中的一種或一種以上組合，優選硬脂酸鎂，用量為0.5%(W/W);矯味劑為牛、羊、豬、禽等動物干燥的肝臟或肌肉粉末、水果味香料、香草香料中的一種或一種以上組合，優選雞肝粉，用量為8-12%
(ff/ff)o
[0010]5、工業化生產實施步驟:
[0011]A、首先要制取美洛昔康與葡甲胺的固體分散體，將美洛昔康與葡甲胺共同溶解于水中，進行真空干燥，將干燥后的固體粉末粉碎，過200目篩，備用；
[0012]B、將過篩后的美洛昔康固體分散體、緩控釋輔料、填充劑、80%的矯味劑和30%的粘合劑混合均勻；
[0013]C、加入剩余70%的粘合劑的乙醇/水(30/70)溶液混合均勻，制軟材；
[0014]D、將制得的軟材進行濕法造粒，60°C烘干I小時，整粒；
[0015]E、向制好的顆粒中加入潤滑劑和剩余20%的矯味劑混合均勻；
[0016]F、壓片，得成品。
[0017]本發明的有益效果是:
[0018]1、寵物用美洛昔康緩釋片不但保持了原料藥的全部有效成分，由于采用緩釋工藝，能使藥物口服后迅速達到最大血藥濃度并能長時間維持該最大濃度，從而有效地控制血壓升聞。
[0019]2、使用方便，生產工藝簡單，易于擴大化生產。
【具體實施方式】:
[0020]實施例1
[0021]組方:
[0022]
【權利要求】
1.一種寵物用美洛昔康緩釋片，包含: (1)美洛昔康固體分散體； (2)緩控釋材料； (3)填充劑； (4)粘合劑； (5)潤滑劑； (6)矯味劑。
2.權利要求1所述的寵物用美洛昔康緩釋片，其特征是所述美洛昔康固體分散體是通過將美洛昔康與葡甲胺共同溶解于水溶液中，通過真空干燥得到的固體分散體，美洛昔康與葡甲胺的摩爾比為8:10。
3.權利要求1所述的寵物用美洛昔康緩釋片，其特征是所述所述美洛昔康的含量為0.2mg ~3mg/ 片。
4.權利要求1所述的寵物用美洛昔康緩釋片，所述的緩控釋材料為海藻酸鈉、羥丙基甲基纖維素、卡波姆中的一種或一種以上的組合，用量為20-25% (W/W)。
5.權利要求1所述的寵 物用美洛昔康緩釋片，其特征是所述填充劑為淀粉和乳糖；粘合劑為聚維酮、水、無水乙醇；潤滑劑為滑石粉、微粉硅膠、硬脂酸鎂中的一種或一種以上組合；矯味劑為牛、羊、豬、禽等動物干燥的肝臟或肌肉粉末、水果味香料、香草香料中的一種或一種以上組合。
6.權利要求5所述的寵物用美洛昔康緩釋片，其特征是所述填充劑為淀粉、乳糖，淀粉用量為20-25% (W/W)，乳糖用量為34-43% (W/W);所述粘合劑為聚維酮，用量為2.4-3% (ff/W);所述潤滑劑為硬脂酸鎂，用量為0.5% (W/W);所述矯味劑為雞肝粉，用量為8-12% (ff/W)。
7.一種寵物用美洛昔康緩釋片，其制備是通過下述技術路線實現的: A、首先要制取美洛昔康與葡甲胺的固體分散體，將美洛昔康與葡甲胺共同溶解于水中，進行真空干燥，將干燥后的固體粉末粉碎，過200目篩，備用； B、將過篩后的美洛昔康固體分散體、緩控釋輔料、填充劑、80%的矯味劑和30%的粘合劑混合均勻； C、加入剩余70%的粘合劑的乙醇/水(30/70)溶液混合均勻，制軟材； D、將制得的軟材進行濕法造粒，60°C烘干I小時，整粒； E、向制好的顆粒中加入潤滑劑和剩余20%的矯味劑混合均勻； F、壓片，得成品。
【文檔編號】A61P29/00GK103705479SQ201210378295
【公開日】2014年4月9日 申請日期:2012年9月29日 優先權日:2012年9月29日
【發明者】魏德寶, 張靜, 徐曉然 申請人:瑞普（天津）生物藥業有限公司