一種波生坦藥物組合物的制作方法
【專利摘要】本發明涉及一種波生坦藥物組合物，所述組合物增加了組合物的溶出度，提高了制劑的穩定性；本發明還涉及波生坦藥物組合物的制備方法，所述制備方法簡單，易操作，適合工業化生產。
【專利說明】一種波生坦藥物組合物
【技術領域】
[0001]本發明涉及一種波生坦藥物組合物及其制備方法，屬藥物制劑領域。
【背景技術】
[0002]肺動脈高壓是各種原因引起的靜息狀態下右心導管測得的肺動脈平均壓大于等于25mmHg的一組臨床病理生理綜合癥，是我國臨床常見疾病，致殘和致死率頗高，也是嚴重危害患者身心健康，增加社會醫療負擔的重大疾病。
[0003]波生坦是一種雙重內皮素受體拮抗劑，對ETA和ETB受體具有親和作用，可降低肺和全身血管阻力，從而在不增加心率的情況下增加心臟輸出量，臨床上用于治療WHO III期和IV期原發性肺高壓病人的肺動脈高壓或硬皮病引起的肺高壓。其化學名為N-[6- (2-羥基乙氧基)-5- (2-甲氧基苯氧基)-2-嘧啶-2-基-嘧啶-4-基]-4-叔丁基苯磺酰胺，結構式如下:
【權利要求】
1.一種波生坦藥物組合物，其特征在于，所述組合物包括波生坦，稀釋劑，崩解劑和粘合劑，其中組合物不包括固體分散體。
2.根據權利要求1所述的波生坦藥物組合物，其特征在于，所述波生坦的粒徑d(0.9)不大于80 μ m。
3.根據權利要求2所述的波生坦藥物組合物，其特征在于，所述波生坦的粒徑d(0.9)為 10-50 μ m。
4.根據權利要求1所述的波生坦藥物組合物，其特征在于，所述稀釋劑選自乳糖、甘露醇、甘露醇和微晶纖維素的混合物、乳糖和微晶纖維素的混合物、乳糖和磷酸氫鈣的混合物、甘露醇和磷酸氫鈣的混合物；崩解劑選自交聯聚維酮、低取代羥丙基纖維素、交聯羧甲基纖維素鈉或羧甲基淀粉鈉中的一種；粘合劑選自聚維酮或羥丙甲纖維素中的一種。
5.根據權利要求4所述的波生坦藥物組合物，其特征在于，所述稀釋劑為乳糖和微晶纖維素的混合物；崩解劑為交聯聚維酮；粘合劑為聚維酮。
6.根據權利要求5所述的波生坦藥物組合物，其特征在于，所述混合物中乳糖和微晶纖維素的重量比為1:1-5:1。
7.根據權利要求1所述的波生坦藥物組合物，其特征在于，所述組合物還包括潤滑劑，所述潤滑劑選自硬脂酸鎂、山崳酸甘油酯或微粉硅膠中的一種或兩種。
8.根據權利要求1-7任一項所述的波生坦藥物組合物，其特征在于，所述組合物各組分用量比為: 波生坦60-65份 稀釋劑95-140份 崩解劑7.7-12.3份 粘合劑1.0-3.0份 潤滑劑0-3.0份。
9.根據權利要求8所述的波生坦藥物組合物，其特征在于，所述組合物各組分用量比為: 波生坦60-65份 稀釋劑110-125份 崩解劑8.5-10.5份 粘合劑1.8-2.2份 潤滑劑1.8-2.2份。
10.制備權利要求1所述的波生坦藥物組合物的方法，其特征在于，所述方法包括如下步驟: a.將波生坦、稀釋劑、崩解劑和粘合劑，混合均勻，制得混粉； b.向上述混粉中加入水、乙醇或其混合液，過篩，制濕顆粒； c.干燥,整粒； d.壓片或裝入膠囊。
11.根據權利要求10所述的制備方法，其特征在于，所述方法步驟c和d之間還包括加入潤滑劑的步驟。
【文檔編號】A61P9/12GK103768068SQ201210396980
【公開日】2014年5月7日 申請日期:2012年10月18日 優先權日:2012年10月18日
【發明者】黃玉鋒, 彭小玲, 宋金紅, 王帥, 楊西邈, 徐艷華 申請人:北京萬生藥業有限責任公司