酰胺衍生物及其醫(yī)藥用途
【專利摘要】本發(fā)明涉及新的結構式I所示的酰胺衍生物或其藥學上可接受的鹽，含有這些化合物作為活性成分的藥物組合物，以及所述衍生物或其藥學上可接受的鹽用于制備鎮(zhèn)痛藥物的用途。結構式I中，R1、R2為氫原子、C1-C3的烷基，R3為氫原子、C1-C3的烷基、苯基或羥基取代的烷基。
【專利說明】酰胺衍生物及其醫(yī)藥用途
【技術領域】
[0001]本發(fā)明涉及新的酰胺衍生物或其藥學上可接受的鹽，含有這些化合物作為活性成分的藥物組合物，以及所述衍生物或其藥學上可接受的鹽用于制備鎮(zhèn)痛藥物的用途。
【背景技術】
[0002]神經(jīng)性疼痛是威脅人類健康的重大疾病，發(fā)病率高，病程持續(xù)時間長(> 6個月)，反復發(fā)作，遷延不愈，病情進行性發(fā)展。有研究表明神經(jīng)性疼痛病史者占人口的25% -30%，而老年神經(jīng)性疼痛患者占成年人口的50% -75%，給家庭、社會帶來沉重的負擔。
[0003]由于神經(jīng)性疼痛的病因、機制的復雜性，傳統(tǒng)的阿片類受體激動劑和非留體類鎮(zhèn)痛藥對其均無明顯療效，因此臨床急需高效安全的神經(jīng)性疼痛的治療藥物。
[0004]Ralfinamide是Newron公司開發(fā)的神經(jīng)性疼痛治療藥物,對河豚毒不敏感性鈉離子通道的選擇性好，在多種神經(jīng)性疼痛動物模型上顯示出良好的治療效果，但是III期臨
床試驗結果與安慰劑沒有顯著差別。因此活性有待提高。
[0005]
【權利要求】
1.結構式I所示的化合物及其非毒性藥學上可接受的鹽:
2.根據(jù)權利要求1的化合物，其結構特征為式Ia所示:
3.根據(jù)權利要求1的化合物，其結構特征為式Ib所示:
4.根據(jù)權利要求1的化合物，其結構特征為式Ic所示:
5.根據(jù)權利要求1的化合物，其結構特征為式Id所示:
6.含有權利要求1-5任一項所述的化合物及其非毒性藥學上可接受的鹽作為活性成分，以及適宜的賦型劑形成的藥物組合物。這些藥物組合物可以是溶液劑、片劑、膠囊或注射劑；這些藥物組合物可以通過注射途徑給藥或口服給藥。
7.權利要求1-5任一項所述的化合物及其非毒性藥學上可接受的鹽，，以及含有權利要求1-5任一項所述的化合物及其非毒性藥學上可接受的鹽作為活性成分的藥物組合物作為鎮(zhèn)痛藥的用途。
【文檔編號】A61P25/04GK103804341SQ201210451608
【公開日】2014年5月21日 申請日期:2012年11月13日 優(yōu)先權日:2012年11月13日
【發(fā)明者】仲伯華, 張憑, 何新華, 史衛(wèi)國, 樊士勇, 姚宜山, 賈紅新 申請人:中國人民解放軍軍事醫(yī)學科學院毒物藥物研究所