澤瀉醇a 24-乙酸酯在制備防治肥胖病藥物中的應用的制作方法
【專利摘要】本發明了公開了澤瀉醇A?24-乙酸酯在制備防治肥胖病藥物中的應用。動物試驗證明，澤澤瀉醇A?24-乙酸酯對高脂飼料喂養造成的肥胖模型具有顯著的治療效果，可以用于制備治療和預防肥胖病藥物；本發明運用現代醫藥理論，提供了一種療效確切、成分明確、質量可控的治療肥胖的藥物，能夠滿足臨床應用的需要。本發明首次公開了澤瀉醇A?24-乙酸酯抑制高脂飲食導致的小鼠體重和脂肪增加，具有明顯的減重、減肥和預防肥胖的作用，對臨床應用具有重要意義。
【專利說明】澤瀉醇A 24-乙酸酯在制備防治肥胖病藥物中的應用
【技術領域】
[0001]本發明涉及澤瀉醇A 24-乙酸酯的一種新用途。
【背景技術】
[0002]隨著人民生活水平的提高，肥胖的發病率也越來越高。
[0003]肥胖一般分為兩大類，一類是因病而引起的肥胖，它是因為疾病(腦炎、腦瘤、關節炎或需服用激素的慢性疾病)而引起內分泌紊亂造成的肥胖，這種稱為癥狀性肥胖。這類肥胖病人占整個肥胖人數的5%左右。
[0004]另一類肥胖則是由于飲食過程中攝入的熱量，大大超過其本身所消耗的熱量。而使多余的脂肪及其他養料在體內積蓄起來形成脂肪細胞，而導致肥胖，屬這類肥胖的人成為單純性肥胖，占肥胖人總數的90%以上。
[0005]目前，治療肥胖病的藥物，如賽尼可，但是，該藥物胃腸道副作用明顯，容易引起脂肪性大便，甚至大便失禁，導致用藥受到限制。
[0006]中國專利200510106261.2公開了一種治療肥胖病的藥物，該專利主要是公開了密腺小連翹的減肥作用，但是存在有效物質基礎不明確、減肥療效不顯著等問題。
[0007]澤瀉醇A 24-乙酸酯(24-acetate Alisol A)是中藥澤瀉中主要活性成分，目前，現有文獻對澤瀉醇A 24-乙酸酯的報道較少，日本學者Imai Y于1970年在Jpn JPharmacoK 1970Jun; 20 (2): 222-8)上發表了題為 Hypocholesterolemic effect of alisolA-24-monoacetateand its` related compounds in rats 的論文.報道了澤?寫醇 A 24-乙酸酯具有降血脂作用，但整體動物水平的減肥藥效學研究資料仍未見報道；
[0008]由于澤瀉醇A 24-乙酸酯是一種植物中提取的有效成分，毒副作用較小。因此，開發澤瀉醇A 24-乙酸酯的新用途，將具有十分重要的意義。

【發明內容】

[0009]本發明的目的在于提供制備和預防肥胖病藥物中的應用，以克服現有技術存在的上述缺陷，滿足臨床應用的需要。
[0010]所述澤瀉醇A 24-乙酸酯來源可以是從澤瀉屬植物中提取得到，優選為澤?寫科植物澤灣Alisma orienfalis (Sam.) Juzep.更優選為澤灣科植物澤灣Alismaorientalis (Sam.) Juzep.的干燥塊莖。此外，澤?寫醇A 24-乙酸酯可以通過半合成和(或)全合成等方法得到，半合成方法，可參見Imai Y發表的題為Hypocholesterolemic effectofalisolA-24-monoacetate and its related compounds in rats 文獻的報導；
[0011]所述的澤瀉醇A 24-乙酸酯的化學結構通式如下:
[0012]
【權利要求】
1.澤瀉醇A24-乙酸酯在制備治療肥胖病藥物中的應用。
2.澤瀉醇A24-乙酸酯在制備預防肥胖病藥物中的應用。
3.根據權利要求1或2所述的應用，其特征在于，所述肥胖病包括癥狀性肥胖和單純性肥胖。
4.根據權利要求3所述的應用，其特征在于，所述肥胖病是單純性肥胖。
5.根據權利要求3所述的應用，其特征在于，所述藥物包括治療或預防有效量的澤瀉醇A 24-乙酸酯和醫學上可接受的載體。
6.根據權利要求5所述的應用，其特征在于，所述藥物為片劑、硬膠囊、軟膠囊、滴丸或顆粒劑。`
【文檔編號】A61P3/04GK103816161SQ201210466440
【公開日】2014年5月28日 申請日期:2012年11月19日 優先權日:2012年11月19日
【發明者】侯惠民, 程志紅 申請人:上海現代藥物制劑工程研究中心有限公司