專利名稱：包含美托洛爾的藥物組合物的制作方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明為包含美托洛爾的藥物組合物，屬于醫(yī)藥技術(shù)領(lǐng)域。
背景技術(shù)：
高血壓的嚴(yán)重后果之一是心腦血管疾病(心絞痛、心肌梗死、腦梗死等)發(fā)生率顯著增高，是高血壓致殘、致死的最主要原因。我國“十五攻關(guān)”資料顯示，收縮壓140 — 159暈米萊柱、160 — 179暈米萊柱、^ 180暈米萊柱的聞血壓患者冠心病事件發(fā)生率分別為血壓正常者的4倍、10倍和25倍.因此，預(yù)防心腦血管疾病是高血壓治療的重要目標(biāo)之一。歐洲、美國和中國的高血壓防治指南都推薦大部分高血壓患者如果血壓控制滿意且無禁忌癥，應(yīng)該使用阿司匹林，且應(yīng)堅持長期服用。
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阿司匹林是最早被應(yīng)用于抗栓治療的抗血小板藥物，已經(jīng)被確立為治療急性心肌梗死(AMI)，不穩(wěn)定心絞痛及心肌梗死(MI) 二期預(yù)防的經(jīng)典用藥。阿司匹林作用機制在于使血小板花生四烯酸代謝途徑中的環(huán)氧化酶活性部位第529位絲氨酸乙酰化后失去活性而抑制血栓烷A2生成，從而阻止血小板聚集和釋放反應(yīng)。但是阿司匹林可引起胃黏膜糜爛、出血及潰瘍等。多數(shù)患者服中等劑量阿司匹林?jǐn)?shù)天，即見大便隱血試驗陽性；長期服用本藥者潰瘍病發(fā)率高。阿司匹林能透過胃黏膜上皮脂蛋白膜層，破壞脂蛋白膜的保護作用，于是胃酸就可逆地彌散到組織中損傷細(xì)胞，致毛細(xì)血管破損而出血。由于阿司匹林對胃的損失較大，增加了患者胃損傷的風(fēng)險，尤其是有潰瘍史的患者，所以對于長期應(yīng)用阿司匹林進行抗栓治療的，服用劑量均較小，以便降低對胃的損傷，但是風(fēng)險依然存在，所以尋找各種途徑降低阿司匹林的胃刺激是一個很值得研究的方向。美托洛爾屬于2A類即無部分激動活性的β I-受體阻斷藥(心臟選擇性β -受體阻斷藥)。它對β I-受體有選擇性阻斷作用，無膜穩(wěn)定作用。是治療高血壓、心絞痛的常用藥物

發(fā)明內(nèi)容
本發(fā)明為一種包含美托洛爾的藥物組合物，是以美托洛爾及阿司匹林為活性成分，與其他適宜輔料組合而成。所述美托洛爾包括其光學(xué)異構(gòu)體、藥用鹽、水合物。所述美托洛爾光學(xué)異構(gòu)體包括，消旋的美托洛爾，(s)-(-)-美托洛爾，所述美托洛爾藥用鹽包括，鹽酸鹽、酒石酸鹽、草酸鹽、琥珀酸、枸櫞酸、蘋果酸等。所述的組合物中，阿司匹林的單位用量為10_300mg，優(yōu)選為50 lOOmg。美托洛爾的單位用量為5-800mg，優(yōu)選25-400mg。所述的藥用組合物，其特征在于可制成口服制劑，包括普通片、咀嚼片、分散片、口含片、膠囊、軟膠囊、緩釋片、緩釋膠囊等。可用于治療和/或預(yù)防高血壓、心絞痛。
具體實施例方式美托洛爾琥珀酸鹽投料以美托洛爾酒石酸鹽計
實施例I :
權(quán)利要求
1.包含美托洛爾的藥物組合物，其特征在于，是以美托洛爾及阿司匹林為活性成分，與其他適宜輔料組合而成。
2.權(quán)利要求I所述的組合物，其特征在于，所述美托洛爾包括其光學(xué)異構(gòu)體、藥用鹽、水合物。
3.權(quán)利要求1-2所述的組合物，其特征在于，所述美托洛爾光學(xué)異構(gòu)體包括，消旋的美托洛爾，(S)-(-)-美托洛爾。
4.權(quán)利要求3所述的組合物，其特征在于，所述美托洛爾藥用鹽包括鹽酸鹽、酒石酸鹽、草酸鹽、琥珀酸、枸櫞酸、蘋果酸等。
5.權(quán)利要求I所述的組合物，其特征在于，阿司匹林的單位用量為10-300mg，優(yōu)選為50 lOOmg。
6.權(quán)利要求I所述的組合物，其特征在于，美托洛爾的單位用量為5-800mg，優(yōu)選25-400mgo
7.權(quán)利要求I所述的藥用組合物，其特征在于可制成口服制劑，包括普通片、咀嚼片、分散片、口含片、膠囊、軟膠囊、緩釋片、緩釋膠囊等。
8.權(quán)利要求1-7所述的任一組合物，在制備治療和/或預(yù)防高血壓、心絞痛藥物中的應(yīng)用。
全文摘要
包含美托洛爾的藥物組合物，該組合物是以美托洛爾及阿司匹林為活性成分，與其他適宜輔料組合而成。所述的藥物組合物可制成口服制劑，包括普通片、咀嚼片、分散片、口含片、膠囊、軟膠囊、緩釋片、緩釋膠囊等。在制備治療和/或預(yù)防高血壓、心絞痛藥物中的應(yīng)用。
文檔編號A61P9/12GK102940643SQ201210473450
公開日2013年2月27日 申請日期2012年11月20日 優(yōu)先權(quán)日2012年11月20日
發(fā)明者不公告發(fā)明人 申請人:北京阜康仁生物制藥科技有限公司