溪黃草素的新用途
【專利摘要】溪黃草素的新用途，提供了溪黃草素在制備治療肝炎的藥物中的應用，具體涉及溪黃草素在制備治療乙型肝炎、丙型肝炎的藥物中的應用。
【專利說明】溪黃草素的新用途
[0001]摘要
溪黃草素的新用途，提供了溪黃草素在制備治療肝炎的藥物中的應用，具體涉及溪黃草素在制備治療乙型肝炎、丙型肝炎的藥物中的應用。
【技術領域】
[0002]本發明涉及一種溪黃草素的新用途，具體涉及溪黃草素在制備治療肝炎的藥物中的應用。
【背景技術】
[0003]溪黃草，一年生草本，主根圓柱狀，不分枝或稀分枝，有多數纖維狀根。莖直立，高40 一 90厘米，基部徑4一5毫米，有條紋，分枝或不分枝，全株被白色開展的長毛和密腺毛。溪黃草具有清熱利濕，涼血散瘀。治急性肝炎，急性膽囊炎，痢疾，腸炎，癃閉，跌打瘀腫等作用。溪黃草有效成分溪黃草素A，尾葉香茶菜素A，具有抗癌活性，對人宮頸癌細胞有顯著的抑制作用。但未有文獻報道其在治療病毒性肝炎方面的應用，本發明人通過大量的實驗研究，提供了溪黃草素在制備治療或預防乙型肝炎和丙型肝炎的藥物中的應用。
【發明內容】
[0004]本發明提供了溪黃草素在制備治療病毒性肝炎的藥物中的應用。
[0005]本發明提供了溪黃草素在制備治療乙型肝炎的藥物中的應用。
[0006]本發明提供了溪 黃草素在制備治療丙型肝炎的藥物中的應用。
[0007]本發明提供的溪黃草素在用于上述任一用途時，其注射使用劑量范圍為20 mg~1000 mg，優選劑量范圍為20~500 mg ;其口服使用劑量范圍為50 mg~2000 mg，優選劑量范圍為50~1000 mg。
[0008]本發明提供了以溪黃草素為活性成分的藥物，其可以以藥學常規方法制備成片齊?、膠囊劑、顆粒劑、糖漿、滴丸劑、注射液、凍干粉針或注射用乳劑，優選為片劑、滴丸或凍干粉針。
[0009]本發明進行了下列試驗，證實了溪黃草素的抗乙肝病毒和丙肝病毒的藥理作用。【具體實施方式】
[0010]制備例I溪黃草素凍干粉針制備
取溪黃草素50.0g,加注射用水2000 ml使其溶解，以NaOH調pH=5.5~7.5，加甘露醇Sg，攪拌溶解，超濾，得到無熱源的澄清液，灌入10 ml西林瓶中，2 ml/只，按凍干粉針工藝凍干，制成每支含溪黃草素50.0 mg的凍干粉針。
[0011]制備例2溪黃草素片劑制備
稱取100.0g溪黃草素、35.0g糖粉、40.0g乳糖和23.0g羧甲基淀粉鈉充分混合均勻后過100目篩，加入適量的3%PVPK3(i水溶液適量制軟材，20目篩制粒，60°C干燥3小時，18目篩整粒，加入2.0g硬脂酸鎂，混合均勻后淺凹沖壓，調節片重約200mg，即得。
[0012]試驗例I溪黃草素抗乙肝病毒體外實驗 I試驗材料
HepG 2.2.15細胞購自北京大學醫學部病毒研究室；
DMEM培養基購自GIBCO公司；
胎牛血清購自杭州四季青生物工程有限公司；
胰蛋白酶購自美國Sigma公司。
[0013]II細胞培養及藥物細胞毒性檢測
本研究采用的細胞為HepG 2.2.15細胞株，該細胞株是由HepG2細胞衍生而來的穩定支持HBV復制、組裝和分泌的細胞系，是一個研究HBV生命活動的良好細胞系H印G 2.2.15不僅表現H印G2的生物學特性，同時又可以分泌HBeAg及HBsAg。
[0014]HepG 2.2.15細胞生長于DMEM中，包含100 mL/L胎牛血清，100 mg/L青霉素，100mg/L 鏈霉素和 380ug/mLG418，于 37°C，50 mL/L CO2 培養箱培養。
[0015]HepG 2.2.15細胞用胰蛋白酶消化后，以5X IO4個/mL鋪板，24h后加入不同濃度溪黃草素(5mg/mL, 2mg/mL, lmg/mL, 500M-g/mL, 200M-g/mL, lOOM-g/mL, 50M-g/mL, 20M-g/mL)培養48h后，SRB法檢測細胞存活。實驗結果表明當溪黃草素濃度低于500mg/mL時，對H印G
2.2.15細胞基本無細胞毒性。
[0016]表1.溪黃草素對H印G 2.2.15細胞毒性的影響 III溪黃草素對HBsAg和HBeAg的抑制率檢測
胰蛋白酶消化H印G 2.2.15細胞后，以5X IO4個細胞/mL鋪板，24h后加入不同濃度的溪黃草素，37 0C，50 mL/L CO2孵箱培養48h后收集上清液，用HBsAg和HBeAg診斷試劑盒(ELISA)檢測HBsAg和HBeAg (濰坊三維生物工程集團有限公司)。抑制率(%) = (未加藥OD值-加藥0D) /未加藥OD值X 100%ο
[0017]實驗結果表明溪黃草素對H印G 2.2.15分泌的HBsAg和HBeAg有明顯的抑制作用，隨著溪黃草素濃度的增加，抑制作用增強。
[0018]表2.溪黃草素對H印G 2.2.15細胞分泌HBsAg和HBeAg的抑制率影響
?5藥濃度Wg/mL)|HBsAg抑制率(%) |HBeAg抑制率(%) _
【權利要求】
1.溪黃草素在制備治療病毒性肝炎的藥物中的應用。
2.溪黃草素在制備治療乙型肝炎的藥物中的應用。
3.溪黃草素在制備治療丙型肝炎 的藥物中的應用。
【文檔編號】A61P31/20GK103845320SQ201210494222
【公開日】2014年6月11日 申請日期:2012年11月28日 優先權日:2012年11月28日
【發明者】畢玉軒 申請人:青島百草匯中草藥研究所