專利名稱：新組合以及含有其的藥物組合物的制作方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明涉及式⑴的4-{3-[順式-六氫環(huán)戊二烯并[c]吡咯-2(1H)-基]丙氧基}苯甲酰胺或其與可藥用酸或堿的加成鹽與NMDA (N-甲基-D-門冬氨酸)谷氨酸能受體拮抗劑的新的組合產(chǎn)品:
權(quán)利要求
1.式⑴的4-{3-[順式-六氫環(huán)戊二烯并[C]吡咯-2(IH)-基]丙氧基}苯甲酰胺或其與可藥用酸或堿的加成鹽與NMDA谷氨酸能受體拮抗劑的組合產(chǎn)品:
2.根據(jù)權(quán)利要求1的組合產(chǎn)品，其特征在于4-{3_[順式-六氫環(huán)戊二烯并[c]吡咯-2 (IH)-基]丙氧基}苯甲酰胺以草酸鹽或鹽酸鹽的形式進行使 用。
3.根據(jù)權(quán)利要求1或2的組合產(chǎn)品，其中NMDA谷氨酸能受體拮抗劑為美金剛。
4.根據(jù)權(quán)利要求1至3之一的組合產(chǎn)品，其中美金剛以鹽酸鹽的形式進行使用。
5.用作藥劑的權(quán)利要求1至4之一的組合產(chǎn)品，其中(i)4-{3-[順式-六氫環(huán)戊二烯并[c]卩比咯-2 (IH)-基]丙氧基}苯甲酰胺以鹽酸鹽形式以2mg、5mg或20mg(以堿等同物表示)的日劑量進行施用，和(ii) NMDA谷氨酸能受體拮抗劑為以IOmg或20mg的日劑量進行施用的鹽酸美金剛。
6.藥物組合物，包含與一種或多種可藥用賦形劑組合的作為活性成分的與根據(jù)權(quán)利要求1-4之一的NMDA谷氨酸能受體拮抗劑組合的4-{3_[順式-六氫環(huán)戊二烯并[c]吡咯-2 (IH)-基]丙氧基}苯甲酰胺或其與可藥用酸或堿的加成鹽。
7.根據(jù)權(quán)利要求6的藥物組合物，用于治療與腦衰老和與神經(jīng)變性疾病有關(guān)的認(rèn)知障礙。
8.根據(jù)權(quán)利要求7的藥物組合物，用于治療與阿爾茨海默病有關(guān)的認(rèn)知障礙。
9.根據(jù)權(quán)利要求6的藥物組合物,其特征在于其包含2mg、5mg或20mg(以堿等同物表示)的鹽酸鹽形式的4-{3_[順式-六氫環(huán)戊二烯并[c]吡咯-2(1H)_基]丙氧基}苯甲酰胺和IOmg或20mg的作為NMDA谷氨酸能受體拮抗劑的鹽酸美金剛。
10.權(quán)利要求1至5之一的組合產(chǎn)品在制備意欲用于治療與腦衰老和與神經(jīng)變性疾病有關(guān)的認(rèn)知障礙的藥劑中的用途。
11.權(quán)利要求1至5之一的組合產(chǎn)品在制備意欲用于治療與阿爾茨海默病有關(guān)的認(rèn)知障礙的藥劑中的用途。
12.根據(jù)權(quán)利要求1至5之一的4-{3_[順式-六氫環(huán)戊二烯并[c]吡咯-2(1H)_基]丙氧基}苯甲酰胺或其與可藥用酸或堿的加成鹽與美金剛的組合產(chǎn)品，用于治療與阿爾茨海默病有關(guān)的認(rèn)知障礙。
13.根據(jù)權(quán)利要求1至5之一的4-{3_[順式-六氫環(huán)戊二烯并[c]吡咯-2(1H)_基]丙氧基}苯甲酰胺或其與可藥用酸或堿的加成鹽與美金剛的組合產(chǎn)品在制備意欲用于治療與阿爾茨海默病有關(guān)的認(rèn)知障礙的藥劑中的用途。
全文摘要
式(I)的4-{3-[順式-六氫環(huán)戊二烯并[c]吡咯-2(1H)-基]丙氧基}苯甲酰胺或其與可藥用酸或堿的加成鹽與NMDA谷氨酸能受體拮抗劑的組合產(chǎn)品以及含有其的藥劑。
文檔編號A61K31/403GK103157111SQ20121053011
公開日2013年6月19日 申請日期2012年12月10日 優(yōu)先權(quán)日2011年12月9日
發(fā)明者A·索爾, C·特羅克梅-蒂比耶日, A·梅爾德斯 申請人:瑟維爾實驗室