專(zhuān)利名稱(chēng)：一種鹽酸拉貝洛爾脂質(zhì)體注射劑的制作方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明涉及一種脂質(zhì)體注射劑及其制法，具體涉及一種鹽酸拉貝洛爾脂質(zhì)體注射劑及其制法，屬于醫(yī)藥技術(shù)領(lǐng)域。
背景技術(shù)：
鹽酸拉貝洛爾，其化學(xué)名稱(chēng)為5-[1-羥基-2(1-甲基-3苯丙胺基)_乙基]水楊酰胺鹽酸鹽，分子式C19H24N2O3 · HCl，分子量364. 87，結(jié)構(gòu)式為
權(quán)利要求
1.一種鹽酸拉貝洛爾脂質(zhì)體注射劑，其特征在于主要由鹽酸拉貝洛爾、二肉豆蘧酰磷脂酰甘油、膽固醇和泊洛沙姆188、甘露醇或氯化鈉制成。
2.根據(jù)權(quán)利要求1所述的鹽酸拉貝洛爾脂質(zhì)體注射劑，其特征在于單位劑量的鹽酸拉貝洛爾的規(guī)格為25mg、50mg或2ml 25mg>5ml: 50mg> IOml: 50mg (注射液體積拉貝洛爾重量)。
3.根據(jù)權(quán)利要求1或2任一所述的鹽酸拉貝洛爾脂質(zhì)體注射劑，其特征在于由下列重量份數(shù)比的成分制成鹽酸拉貝洛爾I以拉貝洛爾計(jì))I份二肉豆蔻酸礴脂酜甘油3-8份膽固醇1-6份泊洛沙姆1880.5-3 儉甘露醇1.6#
4.根據(jù)權(quán)利要求1或2任一所述的鹽酸拉貝洛爾脂質(zhì)體注射劑，其特征在于由下列重量份數(shù)比的成分制成鹽酸拉Il秦爾(以拉貝洛爾計(jì)、I僚二肉豆蔻酰磷脂釀甘油4-6份膽固醇2-5份泊洛沙姆請(qǐng)81-2#氯化鈉0.9-1.8份
5.一種制備鹽酸拉貝洛爾脂質(zhì)體注射劑的方法，其特征在于包括如下步驟(1)將二肉豆蘧酰磷脂酰甘油、膽固醇和泊洛沙姆188溶于緩沖鹽溶液中，制成空白脂質(zhì)體；(2)將上述制備的空白脂質(zhì)體經(jīng)流通蒸汽滅菌處理，然后超聲處理兩次，每次15分鐘；(3)無(wú)菌條件下，向熔融狀態(tài)的脂質(zhì)體中加入鹽酸拉貝洛爾，不斷攪拌2小時(shí)，制得鹽酸拉貝洛爾脂質(zhì)體溶液；(4)向上述脂質(zhì)體溶液中加入甘露醇，O.45um微孔濾膜過(guò)濾，定容，分裝，冷凍干燥，即得鹽酸拉貝洛爾脂質(zhì)體凍干粉針注射劑；或者，向上述脂質(zhì)體溶液中加入氯化鈉，O. 45um微孔濾膜過(guò)濾，定容，快速冷凍，然后恢復(fù)到室溫，定容，灌裝，滅菌，即得鹽酸拉貝洛爾脂質(zhì)體注射液。
6.根據(jù)權(quán)利要求5所述的制備方法，其特征在于所述的緩沖鹽溶液選自磷酸鹽緩沖溶液、枸櫞酸鹽緩沖溶液、碳酸鹽緩沖溶液、硼酸鹽緩沖溶液、磷酸氫二鈉-檸檬酸緩沖溶液、 磷酸氫二鈉-磷酸二氫鉀緩沖溶液中的一種。
7.根據(jù)權(quán)利要求5所述的制備方法，其特征在于所述的緩沖鹽溶液為pH為6.2的磷酸氫二鈉-磷酸二氫鉀緩沖溶液。
8.根據(jù)權(quán)利要求5所述的制備方法，其特征在于步驟(3)中所述的熔融狀態(tài)脂質(zhì)體的溫度為70°C。
9.根據(jù)權(quán)利要求5所述的制備方法，其特征在于步驟(4)中所述的冷凍的溫度為-60O。
全文摘要
本發(fā)明公開(kāi)了一種鹽酸拉貝洛爾脂質(zhì)體注射劑及其制法。通過(guò)選用特定重量配比的鹽酸拉貝洛爾、二肉豆蔻酰磷脂酰甘油、膽固醇和泊洛沙姆188、甘露醇或氯化鈉制成品質(zhì)優(yōu)異的鹽酸拉貝洛爾脂質(zhì)體注射劑。與現(xiàn)有制劑相比，本發(fā)明的制劑大大提高了制劑的穩(wěn)定性和生物利用度，釋藥平穩(wěn)，提高了制劑產(chǎn)品的質(zhì)量，減少了毒副作用，療效更顯著。
文檔編號(hào)A61P9/12GK103040763SQ20121054970
公開(kāi)日2013年4月17日 申請(qǐng)日期2012年12月17日 優(yōu)先權(quán)日2012年12月17日
發(fā)明者王平 申請(qǐng)人:海南百思特醫(yī)藥科技有限公司