專利名稱：一種鹽酸帕洛諾司瓊脂質(zhì)體注射劑的制作方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明涉及一種脂質(zhì)體注射劑及其制法，具體涉及一種鹽酸帕洛諾司瓊脂質(zhì)體注射劑及其制法，屬于藥物制劑技術(shù)領(lǐng)域。
背景技術(shù)：
鹽酸帕洛諾司瓊，化學(xué)名稱2-[(S)-l-氮雜雙環(huán)[2.2.2]辛烷_3_基]_2，3，3a (S)，4，5，6-六氫-1H-苯并異喹啉-1-酮鹽酸鹽，分子式=C19H24N2O ·HCl，分子量:332. 87，
其結(jié)構(gòu)式如下
權(quán)利要求
1.一種鹽酸帕洛諾司瓊脂質(zhì)體注射劑，其由以下重量配比的成份制成鹽酸帕洛諾司瓊I份太豆磷脂酰絲氨酸10-50價磷脂醜甘油10-20份大豆甾醇5-20份吐溫804-10份海藻糖5-20份，其中，大豆磷脂酰絲氨酸和磷脂酰甘油的重量之和與大豆留醇的重量比為 2:1-3:1,大豆磷脂酰絲氨酸和磷脂酰甘油的重量之和與吐溫80的重量比為5 1-7 I。
2.根據(jù)權(quán)利要求1所述的鹽酸帕洛諾司瓊脂質(zhì)體注射劑，其由以下重量配比的成份制成i酸帕洛諾司瓊I翁大豆磷1旨醜絲氨酸石粦脂醜甘油大豆瘍醇吐溫80海藻糖20-40份 10-1δ份 10-15 份 5-10 份 10-15 份,其中，大豆磷脂酰絲氨酸和磷脂酰甘油的重量之和與大豆留醇的重量比為 2:1-3:1,大豆磷脂酰絲氨酸和磷脂酰甘油的重量之和與吐溫80的重量比為5 1-7 I。
3.根據(jù)權(quán)利要求1或2所述的鹽酸帕洛諾司瓊脂質(zhì)體注射劑，其中，大豆磷脂酰絲氨酸和磷脂酰甘油的重量之和與大豆甾醇的重量比為2 1-5 2。
4.根據(jù)權(quán)利要求1-3中任一項所述的鹽酸帕洛諾司瓊脂質(zhì)體注射劑，其中，大豆磷脂酰絲氨酸和磷脂酰甘油的重量之和與吐溫80的重量比為6 1-7 I。
5.一種鹽酸帕洛諾司瓊脂質(zhì)體注射劑的制備方法，該方法包括以下步驟(1)將膽固醇、大豆磷脂酰絲氨酸、磷脂酰甘油、大豆留醇和吐溫80溶于緩沖鹽溶液中，制成空白脂質(zhì)體；(2)將上述制備的空白脂質(zhì)體經(jīng)流通蒸汽滅菌處理，然后超聲處理兩次，每次20分鐘；(3)無菌條件下，向熔融狀態(tài)的脂質(zhì)體中加入鹽酸帕洛諾司瓊，不斷攪拌下加入海藻糖；(4)快速冷凍，然后恢復(fù)到室溫，定容攪拌均勻，O.22 μ m微孔濾膜過濾，灌裝，即得鹽酸帕洛諾司瓊脂質(zhì)體注射劑。
6.根據(jù)權(quán)利要求5所述的方法，在步驟(I)中，所述的緩沖鹽溶液選自磷酸鹽緩沖溶液、枸櫞酸鹽緩沖溶液、碳酸鹽緩沖溶液、硼酸鹽緩沖溶液中的一種，優(yōu)選為pH為7. O的磷酸氫二鈉-磷酸二氫鈉緩沖溶液。
7.根據(jù)權(quán)利要求5所述的方法，在步驟(3)中，所述的熔融狀態(tài)脂質(zhì)體的溫度為60°C。
8.根據(jù)權(quán)利要求5所述的方法，在步驟(4)中，所述的快速冷凍的溫度為-40°C。
全文摘要
本發(fā)明涉及一種鹽酸帕洛諾司瓊脂質(zhì)體注射劑及其制法。該脂質(zhì)體注射劑由特定重量配比的鹽酸帕洛諾司瓊、大豆磷脂酰絲氨酸、磷脂酰甘油、大豆甾醇、吐溫80和海藻糖制成。本發(fā)明的脂質(zhì)體注射劑具有良好的制劑穩(wěn)定性，冷凍過程中脂質(zhì)體不會因融合、冰晶等發(fā)生破裂，長期儲存后，脂質(zhì)體同樣保持良好的包封率；本發(fā)明提高了制劑產(chǎn)品的質(zhì)量，增加了藥物在體循環(huán)中的保留時間，提高了藥物的生物利用度，減少了毒副作用，明顯提高了療效；并且制備方法簡單，適合于工業(yè)化大生產(chǎn)。
文檔編號A61K47/36GK103040746SQ20121054971
公開日2013年4月17日 申請日期2012年12月17日 優(yōu)先權(quán)日2012年12月17日
發(fā)明者王平 申請人:海南百思特醫(yī)藥科技有限公司