專利名稱：治療胃病的軟膠囊劑的制作方法
技術領域：
本發明涉及一種治療胃病的軟膠囊劑。
背景技術：
替普瑞麗(Teprenone,geranylgeranylacetone, GGA),即 6，10, 14, 18-四甲基-5, 9, 13, 17-十九燒四烯 2-酮(6, 10, 14, 18-Tetramethyl-5, 9, 13, 17-nonadecatetraen-2-one)的單順式(5Z, 9E, 13E)和全反式(5E, 9E, 13E)異構體的混合物，其分子式C23H380，分子量330. 55，結構式為
權利要求
1.一種藥物組合物，其為軟膠囊劑，其包括藥液以及將該藥液密封的軟膠囊殼，所述藥液中包含作為活性成份的替普端酮。
2.根據權利要求1的軟膠囊劑，其中所述藥液中替普端酮的濃度為5-50%(w/w)。
3.根據權利要求1至2的軟膠囊劑，其中所述藥液中包含5-50%的替普端酮，以及任選的藥學可接受的輔料。
4.根據權利要求3的軟膠囊劑，所述藥學可接受的輔料是軟膠囊劑內容物輔料；例如，所述藥學可接受的輔料選自植物油(例如大豆油、菜籽油、玉米油)、聚氧乙烯油酸甘油酯、脂肪酸甘油酯(例如硬脂酸甘油酯、軟脂酸甘油酯、中鏈酸甘油酯等)、礦物油(例如液狀石蠟)、聚氧乙烯氫化蓖麻油、蓖麻油、蜂蠟、固體石蠟、氫化植物油、植物油、司盤類(例如司盤2(Γ85)、吐溫類(例如吐溫2(Γ85)、卵磷脂、維生素Ε、水、PEG(例如分子量為200 20000的PEG，例如分子量為200 2000的PEG，例如分子量為200 600的PEG)、甘油、丙二醇、聚乙烯吡咯烷酮、泊洛沙姆等或其組合。
5.根據權利要求1至4的軟膠囊劑，其中所述軟膠囊殼包含明膠和增塑劑；例如，所述增塑劑選自甘油、山梨醇、甘露醇、脫水山梨醇酐、PEG(例如分子量為20(Tl000的PEG，例如分子量為20(Γ600的PEG)、或其組合；例如，所述明膠和增塑劑的重量比為1:(O. 3 O. 8)，或者 I (O. 35 O. 75)，或者 I (O. 4 O. 7)，或者 I (O. 42 O. 58)。
6.根據權利要求1至5的軟膠囊劑，其中所述軟膠囊殼還包含選自下列的輔料防腐劑(例如羥苯乙酯、羥苯甲酯)、著色劑(例如氧化鐵、氧化鈦)。
7.根據權利要求1至6的軟膠囊劑，其中所述軟膠囊殼是由包括下列的材料制成的明膠、增塑劑、和水，以及任選的選自下列的輔料防腐劑(例如羥苯乙酯、羥苯甲酯)、著色劑(例如氧化鐵、氧化鈦)；例如，所述增塑劑選自甘油、山梨醇、甘露醇、脫水山梨醇酐、PEG (例如分子量為20(Γ1000的PEG，例如分子量為20(Γ600的PEG)、或其組合；例如，所述明膠和增塑劑使用的重量比為1:(0. 3、. 8);例如，所述明膠和水使用的重量比為1:(O. 6^1. 5);例如，其中所述軟膠囊殼包含明膠和甘油；例如，所述明膠和甘油的重量比為I (O. 3 O. 8)。
8.根據權利要求1至7的軟膠囊劑，其每粒中包含活性成分替普端酮的量為15mg 150mg,例如 25g IOOmg,例如 25mg、50mg、75mg、lOOmg。
9.制備權利要求1至8的軟膠囊劑的方法，其包括以下步驟 (1)藥液配制將替普端酮以及任選的藥學可接受的輔料配制成藥液； (2)軟膠囊殼材料的配制將明膠、增塑劑、水、任選的防腐劑、任選的著色劑混合、溶解，制成軟膠囊殼料液； (3)制備軟膠囊劑使用滴制法或壓制法，用軟膠囊殼料液將藥液密封包裹成球形或橢圓形或其它軟膠囊劑形狀，然后干燥以除去軟膠囊殼中的水分，即得。
10.權利要求1至8的軟膠囊劑在制備藥物中的用途，所述藥物用于下述任一方面或多方面的疾病或病癥用于急性胃炎、慢性胃炎急性加重期的胃粘膜病變(糜爛、出血、潮紅、浮腫)的改善以及用于胃潰瘍；用于預防或治療光損傷、缺血性腎衰竭、癲癇和腦梗塞；用于抗潰瘍；用于促進胃粘膜、胃粘液中主要的再生防御因子、高分子糖蛋白、磷脂的合成與分泌，提高胃粘液中的重碳酸鹽；用于改善氫化可的松誘發潰瘍中胃粘膜增生區細胞增生能力的降低，維持粘膜增生細胞區的平衡；用于促進胃粘膜損傷的治愈；用于提高胃粘膜中前列腺素的生物合成能力；用于改善胃粘膜血流；用于抗潰瘍；用于增加胃粘液；用于誘導熱 休克蛋白(HSP)生成所致的細胞保護作用；用于增加胃粘膜前列腺素作用；用于增加及改善胃粘膜血流作用；用于保護胃粘膜作用；用于維持胃粘膜細胞增生區的穩定性；用于抑制脂質過氧化作用。
全文摘要
本發明公開了治療胃病的軟膠囊劑，其包括藥液以及將該藥液密封的軟膠囊殼，所述藥液中包含活性成份。本發明軟膠囊劑可有效用于急性胃炎、慢性胃炎急性加重期的胃粘膜病變(糜爛、出血、潮紅、浮腫)的改善以及用于胃潰瘍。
文檔編號A61K31/121GK103006615SQ201210585329
公開日2013年4月3日 申請日期2012年12月30日 優先權日2012年12月30日
發明者王元青, 羅富成, 孫俊 申請人:王元青