專利名稱：鹽酸普拉克索片劑藥物組合物及其制備方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明涉及一種制備普拉克索二鹽酸鹽(pramipexole dihydrochloride)片劑以及它的制備方法。具體地，本發(fā)明涉及一種制備普拉克索二鹽酸鹽片劑的方法，其中所述的片劑呈現(xiàn)高儲存穩(wěn)定性。
背景技術(shù)：
普拉克索為一種已知的多巴胺D2受體激動劑。其在結(jié)構(gòu)上不同于源自麥角堿的藥物(例如，溴麥角環(huán)肽(bromocriptine)或培高利特(pergolide))。其在藥理學(xué)上亦為獨特的，其為完全激動劑且對多巴胺受體的多巴胺D2家族具有受體選擇性。普拉克索最初公開于美國專利第4，731，374號、第4，843，086號及第4，886，812號中，所有這些專利引入作為參考。在化學(xué)上將普拉克索命名為(S)-2-氨基-4，5，6，7-四氫-6-(丙基氨基)苯并噻唑，分子式CltlH17N3S,相對分子質(zhì)量211. 33。化學(xué)式如下所不
權(quán)利要求
1.一種普拉克索片劑，其包含普拉克索、乳糖、微晶纖維素。
2.根據(jù)權(quán)利要求1的普拉克索片劑，其包含
3.根據(jù)權(quán)利要求1的普拉克索片劑，其包含
4.根據(jù)權(quán)利要求1-3的普拉克索片劑，其中還包含聚乙二醇；在一個實施方案中，所述聚乙二醇是分子量為100(Γ20000的聚乙二醇；在一個實施方案中，所述聚乙二醇是分子量為200(Γ6000的聚乙二醇；在一個實施方案中，所述聚乙二醇的量是相對于乳糖重量的I 20%，優(yōu)選I 10%，優(yōu)選I 5%。
5.根據(jù)權(quán)利要求1-4的普拉克索片劑，其中還包括其它稀釋劑、崩解劑、矯味劑、著色齊U、和/或潤滑劑。
6.根據(jù)權(quán)利要求5的普拉克索片劑，其中 所述其它稀釋劑選自蔗糖、甘露醇、山梨醇、玉米淀粉、或其組合；所述崩解劑選自羧甲基淀粉鈉、交聯(lián)聚維酮、低取代羥丙基纖維素、交聯(lián)羧甲基纖維素鈉、或其組合； 所述矯味劑選自糖粉、阿司帕坦、香精、氯化蔗糖、或其組合； 所述著色劑選自黃氧化鐵、紅氧化鐵等、或其組合；和/或 所述潤滑劑選自硬脂酸鎂、硬脂酸、微粉硅膠、滑石粉、或其組合。
7.根據(jù)權(quán)利要求5的普拉克索片劑，其中 其它稀釋劑在該片劑中的量是相對于乳糖重量的(Γ50%，優(yōu)選(Γ25%，優(yōu)選(Γ20% ； 所述崩解劑在該片劑中的量是相對于乳糖重量的(Γ25%，優(yōu)選f 15%，優(yōu)選2 10% ； 所述矯味劑在該片劑中的量是相對于乳糖重量的(TlO%，優(yōu)選(Γ5%，優(yōu)選(Γ2% ； 所述著色劑在該片劑中的量是相對于乳糖重量的(TlO%，優(yōu)選(Γ5%，優(yōu)選(Γ2% ;和/或所述潤滑劑與助流劑在該片劑中的量是相對于乳糖重量的(Γ20%，優(yōu)選f 10%，優(yōu)選I 5%。
8.根據(jù)權(quán)利要求1-7的普拉克索片劑，其中每片中包括普拉克索的量為O.l_5mg，優(yōu)選 O. l_2mg,例如 O. 125mg/ 片、O. 25mg/ 片、O. 5mg/ 片、O. 75mg/ 片、lmg/ 片、1.25mg/ 片、或1.5mg/ 片。
9.制備權(quán)利要求1-8任一項所述普拉克索片劑的方法，其包括以下步驟將各物料分別過40-100目篩；將各物料混合均勻；壓片，即得。
10.根據(jù)權(quán)利要求9的方法，其包括以下步驟 1)將乳糖和微晶纖維素分別過40-60目篩，使任選的稀釋劑、崩解劑、矯味劑、著色劑、潤滑劑分別過80-100目篩； 2)使普拉克索和任選的聚乙二醇溶解，得到含藥溶液； 3)將乳糖、微晶纖維素以及任選的稀釋劑、崩解劑混合均勻，在該混合物料流化狀態(tài)下將步驟2)所得含藥溶液噴霧到流化的固體物料中，干燥； 4)向步驟3)所得物料中加入任選的矯味劑、著色劑、潤滑劑，混合均勻，壓片，即得。
全文摘要
本發(fā)明涉及鹽酸普拉克索片劑藥物組合物及其制備方法。具體地，本發(fā)明涉及一種普拉克索片劑，其包含普拉克索、乳糖、微晶纖維素，該片劑中包含普拉克索0.1~2重量份、乳糖25~500重量份、微晶纖維素量為相對于乳糖重量的10~90%。本發(fā)明普拉克索片劑的制備方法包括以下步驟將各物料分別過40-100目篩；將各物料混合均勻；壓片，即得。本發(fā)明獲得的普拉克索片劑具有極其優(yōu)良的藥學(xué)性能。
文檔編號A61P25/16GK103040781SQ20131000313
公開日2013年4月17日 申請日期2013年1月4日 優(yōu)先權(quán)日2013年1月4日
發(fā)明者李閱東, 唐建飛, 沈如杰, 何海珍, 劉玉艷, 趙福斌 申請人:杭州朱養(yǎng)心藥業(yè)有限公司