專利名稱:Myriberine A在制備單胺氧化酶MAO抑制劑中的應用的制作方法
技術領域:
本發明涉及化合物Myriberine A的新用途,尤其涉及Myriberine A在制備單胺氧化酶MAO抑制劑中的應用。
自從發現抗結核藥異煙肼是一種潛在的MAO抑制劑以來,對MAO抑制劑的研究成為熱點。異煙酰異丙肼成為第一個MAO抑制劑,因發現這類含有肼結構的MAO抑制劑同時能使P450s失活而導致肝臟毒性;又研究了以tranylcypromine為代表的非肼類的MAO抑制劑,這類可稱為第二代。但因為“cheese reaction”引發高血壓,限制了其應用。因此, 發展一種更為新型、高效的單胺氧化酶抑制劑是相當必要和迫切的。
本發明涉及的化合物Myriberine A是一個2013年發表(Sheng-Dian Huang, etal.,2012.Myriberine A, a New Alkaloid with an Unprecedented Heteropentacyclic Skeleton from Myrioneuron faber1.0rganic Letters3 (15),590 - 593.)的新化合物,該化合物擁有全新的骨架類型,目前的用途僅僅涉及抑制丙型肝炎病毒(Sheng-Dian Huang, et al., 2012.Myriberine A,a New Alkaloid with an Unprecedented Heteropentacyclic Skeleton from Myrioneuron faber1.0rganic Letters3 (I5),59O - 593.),對于本發明涉及的MyriberineA在制備單胺氧化酶MAO抑制劑中的用途屬于首次公開,由于屬于全新的結構類型,而且其對于作為單胺氧化酶MAO抑制劑活性強得意想不到,不存在由其他化合物給出任何啟示的可能,具備突出的實質性特點,同時用于制備單胺氧化酶MAO抑制劑顯然具有顯著的進步。發明內容
本發明的目的在于根據現有Myriberine A研究中未發現其具有單胺氧化酶MAO 抑制劑活性的報道的現狀,提供了 Myriberine A在制備單胺氧化酶MAO抑制劑中的應用。
所述化 合物Myriberine A結構如式(I )所示:
權利要求
1. Myriberine A在制備單胺氧化酶MAO抑制劑中的應用,所述化合物Myriberine A結構如式(I )所示
全文摘要
本發明提供了Myriberine A在制備單胺氧化酶(MAO)抑制劑中的應用,與已有的單胺氧化酶抑制劑相比,其抑制活性、對MAO-A和MAO-B選擇性都有很大的提高。本發明涉及的Myriberine A在制備單胺氧化酶(MAO)抑制劑中的用途屬于首次公開,由于骨架類型屬于全新的骨架類型,而且其對于單胺氧化酶抑制活性強得意想不到,不存在由其他化合物給出任何啟示的可能,具備突出的實質性特點,同時用于單胺氧化酶失調相關疾病的治療顯然具有顯著的進步。
文檔編號A61K31/519GK103251602SQ201310217309
公開日2013年8月21日 申請日期2013年6月3日 優先權日2013年6月3日
發明者不公告發明人 申請人:南京正亮醫藥科技有限公司