Lycojaponicumin B在治療喉癌藥物中的應用的制作方法
【專利摘要】本發明公開了Lycojaponicumin?B在制備治療喉癌藥物中的應用，屬于藥物新用途【技術領域】。本發明通過體外MTT抗腫瘤活性評價發現，Lycojaponicumin?B對人喉癌細胞株HEP-2、TU686、M2e和M4e的生長也具有顯著的抑制作用。因此，Lycojaponicumin?B能用于制備抗喉癌藥物，具有良好的開發應用前景。對于本發明涉及的Lycojaponicumin?B在制備治療喉癌藥物中的用途屬于首次公開，由于骨架類型屬于全新的骨架類型，而且其對于喉癌細胞的抑制活性強得意想不到。
【專利說明】Lycojaponicumin B在治療喉癌藥物中的應用
【技術領域】
[0001]本發明涉及化合物Lycojaponicumin B的新用途,尤其涉及Lyco japonicumin B在制備抗喉癌藥物中的應用。
技術背景
[0002]癌癥是對人類生命健康危害最大的疾病之一，每年都有大量的人死于癌癥。抗癌藥物的研發一直是藥學研究的熱點。抗腫瘤藥物中有74%是天然產物或其衍生物，如紫杉醇及其衍生物就是目前臨床上應用效果比較好的抗腫瘤藥物。因此，從天然產物中尋找抗癌化合物或先導化合物具有重要的意義。
[0003]本發明涉及的化合物Lycojaponicumin B是一個2012年發表(Wang, X.J.etal., 2012.Lycojaponicumins A-C, Three Alkaloids with an Unprecedented SkeletonfromLycopodium japonicum.0rganic Lettersl4 (10), 2614-2617.)的新骨架化合物，該化合物擁有全新的骨架類型，對于本發明涉及的在制備治療喉癌藥物中的用途屬于首次公開，而且由于骨架類型屬于全新的骨架類型，不存在由其他化合物給出任何啟示的可能，具備突出的實質性特點，同時用于喉癌的防治顯然具有顯著的進步。

【發明內容】

[0004]本發明提供化合物Lycojaponicumin B在制備抗腫瘤藥物中的應用。
[0005]本發明采用如下技術方案:Lycojaponicumin B在制備抗喉癌藥物中的應用，LycojaponicuminB的結構式如式(I )所示:
[0006]

OH
式(I)
[0007]本發明通過體外MTT抗腫瘤活性評價發現，Lycojaponicumin B對人喉癌細胞株HEP-2、TU686、M2e和M4e的生長也具有顯著的抑制作用，抑制這4株細胞生長的IC5tl值分別為 1.52±0.17μΜ、1.25±0.29μΜ、2.38±0.22 μ M 和 3.19±0.36 μ Μ。因此，Lycojaponicumin B能用于制備抗喉癌藥物,具有良好的開發應用前景。[0008]本發明涉及的Lycojaponicumin B在制備治療舌癌藥物中的用途屬于首次公開，由于骨架類型屬于全新的骨架類型，而且其對于舌癌細胞的抑制活性強得意想不到，不存在由其他化合物給出任何啟示的可能，具備突出的實質性特點，同時用于舌癌的防治顯然具有顯著的進步。
[0009]以下通過實施例對本發明作進一步詳細的說明，但本發明的保護范圍不受具體實施例的任何限制，而是由權利要求加以限定。
【具體實施方式】
[0010]本發明所涉及化合物Lycojaponicumin B的制備方法參見文獻(Wang, X.J.etal.，2012.Lycojaponicumins A-Cj Three Alkaloids with an Unprecedented Skeletonfrom Lycopodium japonicum.0rganic Lettersl4(10)，2614-2617.)。
[0011]以下通過實施例對本發明作進一步詳細的說明，但本發明的保護范圍不受具體實施例的任何限制，而是由權利要求加以限定。
[0012]實施例1:本發明所涉及化合物Lycojaponicumin B片劑的制備:
[0013]取20克化合物Lycojaponicumin B，加入制備片劑的常規輔料180克，混勻，常規壓片機制成1000片。
[0014]實施例2:本發明所涉及化合物Lycojaponicumin B膠囊劑的制備:
[0015]取20克化合物Lycojaponicumin B,加入制備膠囊劑的常規輔料如淀粉180克,混勻，裝膠囊制成1000片。
[0016]下面通過藥效學實驗來進一步說明其藥物活性。
[0017]實驗例:采用MTT法評價化合物Lycojaponicumin B對人喉癌細胞株的生長抑制作用
[0018]1.方法:處于生長對數期的細胞:人喉癌細胞株HEP-2、TU686、M2e和M4e (購買自中國科學院細胞庫)以1.5X IO4濃度種于96孔板中。細胞培養24h貼壁后吸去原來的培養基。試驗分為空白對照組、藥物處理組。空白組更換含10%胎牛血清的1640培養基；藥物處理組更換含濃度為100 μ M，50 μ M，10 μ M，I μ M，0.1 μ M，0.01 μ M和0.001 μ M的Lycojaponicumin B的培養基。培養48h后,加入濃度5mg/mL的MTT,繼續放于CO2培養箱培養4h，然后沿著培養液上部吸去100 μ L上清，加入100 μ L DMS0，暗處放置lOmin，利用酶標儀(Sunrise公司產品)測定吸光值(波長570nm)，并根據吸光值計算細胞存活情況，每個處理設6個重復孔。細胞存活率(%) = AOD翻處理/AOD空自對照X 100。
[0019]2.結果:Lycojaponicumin B 對人喉癌細胞株 HEP-2、TU686、M2e 和 M4e 的生長具有顯著的抑制作用。該化合物抑制人喉癌細胞株HEP-2、TU686、M2e和M4e生長的IC5tl值分別為:1.52±0.17μΜ、1.25±0.29μΜ、2.38±0.22 μ M 和 3.19±0.36 μ Μ。
[0020]由上述實施例表明，本發明的Lycojaponicumin B對人喉癌細胞株HEP_2、TU686、M2e和M4e的生長具有很好的抑制作用。由此證明，本發明的Lyco japonicumin B具有抗喉癌活性，能用于制備抗喉癌藥物。
【權利要求】
1.Lycojaponicumin B在治療喉癌藥物中的應用，所述化合物Lycojaponicumin B結構如式(I)所示:

【文檔編號】A61P35/00GK103463059SQ201310443540
【公開日】2013年12月25日 申請日期:2013年9月23日 優先權日:2013年9月23日
【發明者】江春平, 張廣 申請人:南京廣康協生物醫藥技術有限公司