一類水楊醛-磺胺衍生物的合成、制備及在抗癌藥物中的應用的制作方法
【專利摘要】一類水楊醛-磺胺衍生物的合成,其特征是它有如下通式:本發明的水楊醛-磺胺衍生物對人肺腺癌細胞株(A549)、人乳腺癌胞株(MCF-7)、人肝癌細胞株(HepG2)和人宮頸癌細胞株(Hela)有明顯的抑制作用,因此本發明的二氫吡唑磺胺衍生物可以應用于制備抗腫瘤藥物。本發明公開了其制法及其抗癌活性。
【專利說明】—類水楊醛-磺胺衍生物的合成、制備及在抗癌藥物中的應用
【技術領域】
[0001]本發明涉及一類水楊醛-磺胺衍生物的合成、制備及在抗癌藥物中的應用。
【背景技術】[0002]水楊醛,又稱鄰羥基苯甲醛,廣泛用于農藥、醫藥、香料、螯合劑、染料中間體等的合成上。在醫藥方面,水楊醛可用于制備抗菌藥,以及作為生產外消旋垂體促性腺激素藥的中間體和用于生產擬腎上腺素藥和抗咳喘藥。多年的研究發現,水楊醛及其衍生物還具有良好的抗癌作用。
[0003]磺胺類藥物是一類具有對氨基苯磺酰胺結構藥物的總稱,是合成的抑菌藥,抗菌譜廣,對大多數革蘭氏陽性和許多革蘭氏陰性細菌有效。磺胺類藥物易產生抗藥性以及經常使用會有一些不良反應,如惡心、嘔吐、皮疹、發熱、溶血性貧血、粒細胞減少、肝臟損害等,所以磺胺類藥物的使用范圍得到了很大的限制。
[0004]基于此,本發明將不同磺胺衍生物引入到水楊醛中,設計合成了一系列的水楊醛-磺胺衍生物,期望具有更好的生物活性、更高的選擇性、更低的毒性、更長或更短的殘效期等。
【發明內容】
[0005]本發明的目的在于提供一類水楊醛-磺胺衍生物的合成、制備及在抗癌藥物中的應用.[0006]本發明的技術方案如下:
[0007]1.一類水楊醛-磺胺衍生物的合成,其特征是它有如下通式:
[0008]
【權利要求】
1.一類水楊醛-磺胺衍生物的合成,其特征是它有如下通式:
【文檔編號】A61P35/00GK103570589SQ201310540988
【公開日】2014年2月12日 申請日期:2013年11月4日 優先權日:2013年11月4日
【發明者】朱海亮, 邱寒月, 王鵬飛, 王忠長, 秦亞娟, 嚴曉強 申請人:南京大學