一種去甲斑蝥素鈉注射液及其制備方法
【專利摘要】本發明公開了一種去甲斑蝥素鈉注射液及其制備方法。所述去甲斑蝥素鈉注射液，包括去甲斑蝥素鈉、堿性pH值調節劑和注射用水，其特征在于，所述去甲斑蝥素鈉注射液的pH值為大于9.0且小于等于9.5。本發明所述去甲斑蝥素鈉注射液穩定性好，并且具有純度高、外觀好的優勢，具有較好的臨床應用前景。
【專利說明】一種去甲斑蝥素鈉注射液及其制備方法
【技術領域】
[0001]本發明涉及藥物制劑【技術領域】，尤其涉及一種去甲斑蝥素鈉注射液及其制備方法。
【背景技術】
[0002]現有的軌道交通站臺門控系統中，中央控制裝置采用大型PLC設計門單元控制器；接口編程不方便等缺點。
[0003]斑蝥素是從中藥斑蝥中提取的一種抗腫瘤活性成份，70年代曾嘗試用于原發性肝癌，但因對泌尿系統刺激作用強烈而限制了應用。而去甲斑蝥酸鈉則是一種斑蝥素的衍生物，它是將斑蝥素兩個甲基去除并水解形成的鈉鹽。斑蝥素、去甲斑蝥素及去甲斑蝥素鈉的分子式分別如下:
[0004]
【權利要求】
1.一種去甲斑蝥素鈉注射液，包括去甲斑蝥素鈉、堿性pH值調節劑和注射用水，其特征在于，所述去甲斑蝥素鈉注射液的pH值為大于9.0且小于等于9.5。
2.根據權利要求1所述的去甲斑蝥素鈉注射液，其特征在于，按g/ml計，所述去甲斑蝥素鈉在注射液中的重量體積百分含量為90%~110%、優選為100%。
3.根據權利要求1或2所述的去甲斑蝥素鈉注射液，其特征在于，所述堿性pH值調節劑為氫氧化鈉和/或氫氧化鉀，優選為氫氧化鈉。
4.一種如權利要求1-3任一項所述的去甲斑蝥素鈉注射液的制備方法，其特征在于，包括如下步驟: (1)用部分注射用水配置氫氧化鈉水溶液； (2)按去甲斑蝥素與氫氧化鈉的重量比為2:(0.6~1.5)、優選2:1的配比，將去甲斑蝥素加入步驟(1)所得氫氧化鈉水溶液中，反應得去甲斑蝥素鈉； (3)向步驟(3)所得溶液加入堿性pH值調節劑至溶液pH值大于9.0且小于等于9.5 ； (4)加入剩余注射用水。
5.根據權利要求4所述的制備方法，其特征在于，步驟(1)中，按g/ml計，所述氫氧化鈉水溶液中氫氧化鈉的重量體積百分含量為0.1%~0.5%，優選為0.26%。
6.根據權利要求4或5所述的制備方法，其特征在于，步驟(2)中，所述氫氧化鈉水溶液的溫度為65~80°C、優選70~75°C、更優選72°C ； 優選地，所述反應時間為10~15min、優選為12min ;更優選地,在攪拌下進行反應。
7.根據權利要求4-6任一項所述的制備方法，其特征在于，所述制備方法還包括除雜、除菌和包裝入庫的步驟。
8.根據權利要求7所述的制備方法，其特征在于，所述制備方法還包括:向步驟(5)所得溶液中加入藥用活性炭，至其終濃度以g/ml計為0.01%~0.02%、優選0.01% ；20~30°C下、優選25°C下攪拌20~40分鐘、優選20分鐘，過濾除炭；所得濾液再經0.22 μ m微孔濾膜過濾，所得濾液經檢測合格后分裝、壓全蓋、包裝入庫。
9.根據權利要求4-8任一項所述的制備方法制備的去甲斑蝥素鈉注射液。
【文檔編號】A61K47/04GK103585101SQ201310585148
【公開日】2014年2月19日 申請日期:2013年11月19日 優先權日:2013年11月19日
【發明者】史健飛, 張勇, 朱震, 李春洲 申請人:江蘇紅豆杉藥業有限公司