棕櫚酸在制備治療肝癌和抗肝癌轉移藥物中的應用的制作方法
【專利摘要】本發明屬藥物【技術領域】，涉及化合物棕櫚酸（Palmitic?Acid）新的藥用用途，具體涉及棕櫚酸在制備治療肝癌和抗肝癌轉移藥物中的應用。本發明通過體外CCK-8抗腫瘤活性評價，結果顯示，棕櫚酸對人肝癌細胞株Hep3B，LM3的生長具有顯著的抑制作用；尤其對具有高轉移潛能的LM3的運動和遷移能力均有顯著的抑制作用；所述棕櫚酸（Palmitic?Acid）能用于制備抗肝癌和抗肝癌轉移藥物，具有良好的開發應用前景。
【專利說明】棕櫚酸在制備治療肝癌和抗肝癌轉移藥物中的應用
【技術領域】
[0001]本發明屬藥物【技術領域】,涉及化合物棕櫚酸(Palmitic Acid)新的藥用用途,具體涉及棕櫚酸在制備治療肝癌和抗肝癌轉移藥物中的應用。
【背景技術】
[0002]據報道，世界上每年有超過50萬肝癌病例被發現，其致死率在所有癌癥中排名第三。肝癌死亡率與發病率之比高達0.96，居所有癌癥之首，故號稱“癌中之王”。目前，業內攻克癌癥有兩大目標:一是“不生癌”，即研究正常細胞變成癌細胞的原因和機制，并加以預防；二是“讓癌不轉移”，轉移是影響病人生存期的首要因素，約60%以上的惡性腫瘤患者初次診斷時已有轉移。如能解決這一問題，癌癥即與良性腫瘤一樣，可得到治愈。有人將“癌轉移”列為本世紀生命科學迫切要解決的重大問題之一。轉移是肝癌低治愈高死亡的主要原因.然而對肝癌轉移過程中磷脂代謝的變化及作用研究鮮有報道。
[0003]研究顯示，脂肪酸具有廣泛的代謝功能，不僅可以以自由脂肪酸的形式存在，還可以構成多種復雜的脂類化合物。在人體中，脂肪酸可以構成三酰甘油儲存能量，或構成磷脂成為細胞膜的磷脂雙分子層，或作為第二信使(DAG、PIP2、LPA等)參與信號傳導，或作為核受體的配體影響基因的表達，等等。據報道，很多疾病都與脂代謝紊亂有關，如:糖尿病、月巴胖病、老年癡呆癥、癌癥等。因此，脂肪酸含量的變化對人體健康具有重要的影響，生命體中脂類物質及其代謝過程的研究已漸成為疾病發病機理和診斷治療以及醫藥研發過程的重要關注點。
[0004]本申請的發明人擬提供化合物棕櫚酸(Palmitic Acid)新的藥用用途，尤其是通過外加棕櫚酸(Palmitic Acid)殺死腫瘤細胞，抑制腫瘤侵襲轉移，進一步制備治療肝癌和抗肝癌轉移藥物的應用。
[0005]與本發明相關的現有技術有:
[0006][I]Jemal A, Bray F，Center MM, et al.Global cancer statistics.CA:a cancerjournal for clinicians2011;61 (2):69-90.
[0007][2]El-Serag HB, Mason AC.Rising incidence of hepatocellular carcinoma inthe United States.New England Journal of Medicinel999;340(10):745-750.
[0008][3]Hanazaki K, Kajikawa S, Shimozawa N, et al.Survival and recurrenceafter hepatic resect1n of386consecutive patients with hepatocellularcarcinoma.Journal of the American College of Surgeons2000;191(4):381-388.
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[0010][5]Nguyen HP, Schug KA.The advantages of ES1-MS detect1n in conjunct1nwith HILIC mode separat1ns:Fundamentals and applicat1ns.Journal of separat1nscience2008;31(9):1465-1480.
[0011][6]Falconer J，Ross Jj Fearon K，et al.Effect of eicosapentaenoic acid andother fatty acids on the growth in vitro of human pancreatic cancer cell lines.British journal of cancerl994;69 (5):826-832.
[0012][7] Anneken DJ，Both Sj Christoph R，et a 1.Fatty Acids.UlImanni s Encyclopedia of Industrial Chemistry2006;PublishedOnline, DO1: 10.1002/14356007.alO—245.pub2.
【發明內容】
[0013]本發明的目的是提供化合物棕櫚酸(Palmitic Acid)新的藥用用途，具體涉及棕櫚酸在制備治療肝癌和抗肝癌轉移藥物中的應用。
[0014]本發明依據細胞膜的脂質組成和流動性對維持細胞拓撲結構、運動能力、膜聯蛋白活性以及保持細胞正常的生理功能具有影響的理論基礎，將高通量、高分辨率、高精度的脂質分離鑒定技術與生物信息學工具結合，全景式地展現肝癌轉移潛能遞增的情況下脂質表達譜差異；通過對肝癌轉移細胞系進行的脂組學篩選實驗，證實了含棕櫚酸(PalmiticAcid)的磷脂在肝癌細胞和轉移性肝癌細胞中的表達降低，進一步顯示了通過外加棕櫚酸(Palmitic Acid)殺死腫瘤細胞，抑制腫瘤侵襲轉移的新用途。
[0015]本發明所述化合物棕櫚酸(Palmitic Acid) cas號:57-10_3，分子式:C16H3202，
結構如式I所示:
[0016]
【權利要求】
1.式(I)的棕櫚酸在制備治療肝癌藥物中的應用； 所述化合物棕櫚酸(Palmitic Acid) cas號:57-10_3，分子式:C16H3202，結構如式I:
2.式(I)的棕櫚酸在制備抗肝癌轉移藥物中的應用。
3.按權利要求1或2的用途，其特征在于，所述的棕櫚酸抑制肝癌細胞的增殖能力。
4.按權利要求1或2的用途，其特征在于，所述的棕櫚酸抑制高轉移潛能肝癌細胞的遷移能力。
5.按權利要求1或2的用途，其特征在于，所述的棕櫚酸抑制高轉移潛能肝癌細胞的侵襲能力。
【文檔編號】A61P35/00GK104173325SQ201310647579
【公開日】2014年12月3日 申請日期:2013年12月4日 優先權日:2013年12月4日
【發明者】申華莉, 林靈, 丁穎, 楊芃原 申請人:復旦大學