一種調血脂的藥物組合物及其制備方法
【專利摘要】本發明屬于醫藥【技術領域】，具體涉及一種調血脂的藥物組合物及其制備方法，該藥物組合物由以下重量份的組分組成：絞股藍提取物30-100，三七提取物30-100，姜黃提取物40-100，羅布麻提取物30-100，葡萄提取物100-180。本發明還提供該藥物組合物的制劑及其制備方法以及其在制備調血脂的藥物中的應用。
【專利說明】一種調血脂的藥物組合物及其制備方法
[0001]【技術領域】
本發明屬于醫藥【技術領域】，具體涉及一種調血脂的藥物組合物及其制備方法。
[0002]【背景技術】
高脂血癥是指由于脂肪代謝或轉運異常，使血漿中一種或多種脂質高于正常的病癥。其主要是指高膽固醇血癥和高甘油三酯血癥。血脂紊亂是指血液中的總膽固醇、低密度脂蛋白膽固醇和甘油三酯等升高，而高密度脂蛋白膽固醇降低。長期臨床研究發現，高脂血癥是動脈粥樣硬化的重要危險因素，是腦卒中、冠心病、心肌梗死、心臟猝死獨立而重要的危險因素。
[0003]級敗IGynostemim Pentaphyllum (Thumb.)Makino,又名七葉膽，為多年生草質藤木。味苦；微甘；性涼。具有清熱解毒、止咳祛痰、益氣養陰、延年益壽之功效，有“南方人參”之稱。藥理研究表明，絞股藍具有抗衰老、抗應激和疲勞、抗腫瘤、性激素和雌激素樣作用、鎮咳祛痰、降血脂與治療肝臟疾病等多種藥理作用。
[0004]三七為五加科植物三七Panax notoginseng (Burk.) F.H.Chen的干燥根及根莖。味甘、微苦，溫。歸肝、胃經。功能與主治:散瘀止血，消腫定痛。用于咯血，吐血，衄血，便血，崩漏，外傷出血，胸腹剌痛，跌撲腫痛。
姜黃為姜科植物姜黃Curcuma longa L.的干燥根莖。味辛、苦，溫。歸脾、肝經。功能與主治:破血行氣，通經止痛。用于胸脅剌痛，閉經，{徵}瘕，風濕肩臂疼痛，跌撲腫痛。
羅布麻為夾竹桃科植物Apocynum venetum L.。味甘、苦,涼。歸肝經。功能與主治:平肝安神，清熱利水。用于肝陽眩暈，心悸失眠，浮腫尿少；高血壓，神經衰弱，腎炎浮腫。
[0005]葡萄性平，味甘酸，無毒`，葡萄可以“補血強智利筋骨，健胃生津除煩渴，益氣逐水利小便，滋腎宜肝好臉色”。
[0006]植物提取物是以植物為原料，按照對提取的最終產品的用途的需要，經過物理化學提取分離過程，定向獲取和濃集植物中的某一種或多種有效成分，而不改變其有效成分結構而形成的產品。
[0007]目前尚無絞股藍提取、三七提取物、姜黃提取物、羅布麻提取物、葡萄提取物配伍組合且具有調血脂作用的相關報道。
[0008]
【發明內容】

本發明的目的之一在于提供一種調血脂的藥物組合物，并提供各組分的重量配比范圍。
[0009]本發明的另一目的在于提供一種調血脂藥物組合物的制劑。
[0010]本發明的另一目的在于提供一種調血脂藥物組合物的制備方法。
[0011]本發明的目的是這樣實現的:
一種調血脂的藥物組合物，該藥物組合物由以下重量份的組分組成:絞股藍提取物30-100，三七提取物30-100，姜黃提取物40-100，羅布麻提取物30-100，葡萄提取物100-180。
[0012]所述的藥物組合物，重量份的組分組成優選為:絞股藍提取物30-60，三七提取物30-60，姜黃提取物40-70，羅布麻提取物30-60，葡萄提取物100-150。
[0013]絞股藍提取物、三七提取物、姜黃提取物、羅布麻提取物、葡萄提取物可以由絞股藍、三七、姜黃、羅布麻、葡萄用適宜的溶劑分別或混合經過提取加工得到其提取物。
[0014]本發明所述絞股藍提取物的主要有效成分為絞股藍總皂苷，含量為不低于15% ； 本發明所述三七提取物的主要有效成分為三七總皂苷，含量不低于5% ；
本發明所述姜黃提取物的主要有效成分為姜黃素，含量不低于0.8% ；
本發明所述羅布麻提取物的主要有效成分為金絲桃苷，含量不低于1% ;
本發明所述葡萄提取物的主要有效成分為原花青素、白藜蘆醇，其中原花青素的含量不低于8%，白藜蘆醇含量不低于0.5 %。
[0015]以上組成是按重量份作為配比的，在生產時可按照相應比例增大或減小，如大規模生產可以以千克為原料，或以噸為單位，小規模生產也可以以克為單位，重量可以增大或者減小，但各組成之間重量配比的比例不變。
[0016]本發明還提供一種調血脂的藥物制劑，按重量百分比計，其由55%~95%的權利要求1-3任一項所述的藥物組合物和余量的輔劑組成。
[0017]所述的輔劑包括填充劑或崩解劑中的一種或兩種。
[0018]所述的填充劑、崩解劑選自淀粉、硬脂酸鎂或微晶纖維素種的一種或兩種以上的混合物。
[0019]所述制劑的制備方法，包括如下步驟:
(1)按30-100: 30-100: 40-100: 30-100: 100-180的重量比稱取絞股藍提取物、三七提取物、姜黃提取物、羅布麻提取物和葡萄提取物，混合均勻；
(2)在步驟(1)的混合原料中加入輔劑，混合均勻，使輔劑占得到的混合物總重量的5-35% ；
(3)按照常規方法將步驟(2)得到的混合物制備成各種可接受的劑型。
[0020]所述的制備方法步驟(3)中，所述各種可接受的劑型包括膠囊、片劑或顆粒劑。
[0021]本發明進一步要求保護本發明藥物組合物在制備治療調血脂藥物中的應用。本發明藥物組合物可以有效降低總膽固醇及甘油三酯的水平，并且對高密度脂蛋白基本沒有影響。主要用于調血脂。
[0022]本發明藥物組合物具有下列優點:
(I)本發明提供了一種新的具有調血脂作用的藥物組合物，滿足了臨床需要。
[0023](2)首次通過藥效學實驗研究證明:本發明藥物組合物顯著降低總膽固醇及甘油三酯的水平，并且對高密度脂蛋白基本沒有影響。
[0024](3)本發明藥物組合物呈協同作用，且用藥劑量相對較小。
[0025]以下通過實驗例來進一步闡述本發明所述藥物組合物的有益效果，這些實驗例包括本發明藥物組合物的藥效學以及穩定性實驗。
[0026]以下實驗例中所用的絞股藍提取物來源于實施例1 ;三七提取物來源于實施例2，姜黃提取物來源于實施例3，羅布麻提取物來源于實施例4，葡萄提取物來源于實施例5。
[0027]實驗動物:SPF級雄性SD大鼠40只，長沙市開福區東創實驗動物科技服務部提供，實驗動物許可證號SCXK (湘)2009-0012，飼料由同一單位提供。
[0028]實驗條件:屏障環境，試驗期間實驗環境溫度22_24°C，濕度52_56%，實驗動物使用許可證號SYXK (湘)2005-0001。
[0029]實驗儀器、器材與試劑:0LYMPUS AU400全自動生化分析儀，TDA-WS離心機等；膽固醇(CH0L)、甘油三脂(TG)試劑盒，購自上海復星長征醫學科學有限公司；高密度脂蛋白膽固醇(HDL-C)試劑盒購自寧波美康生物科技有限公司。
[0030]高脂飼料:78.8%基礎飼料，1%膽固醇，10%蛋黃粉，10%豬油，0.2%膽鹽。
[0031]供試品:
本發明藥物組合物，自制(見實施例6)。
[0032]試驗方法:
劑量設計: 低、中、高劑量分別為 0.27g/kg.bw,054g/kg.bw, 1.62g/kg.bw, bw 代表體重。實驗時，分別取供試品內容物5.40g、10.80g、32.40g加1%羧甲基纖維素鈉定容至200mL，按1.0mL/100g.bw體積給大鼠灌胃，每天一次，連續灌胃30天。對照物灌胃予以等體積的溶劑。
[0033]動物分組:以基礎飼料喂飼大鼠觀察一周后，禁食16小時，取尾血，用OLYMPUSAU400全自動生化分析儀測定血清總膽固醇(TC)、甘油三酯(TG)、高密度脂蛋白膽固醇(HDL-C)，根據TC水平將動物隨機分為4組:高脂對照組和低、中、高三個受試物組。自正式試驗開始，各組動物換用高脂飼料，同時按上述劑量審計給各組受試動物灌胃。
[0034]指標測定:每周稱體重一次,于實驗結束禁食16小時，撥眼球采血測定血清TC、TG、HDL-C。
[0035]數據處理:
數據用EXCe12003，SpSSll.0軟件進行統計分析。先對數據驚醒方差齊性檢驗，若方差齊，采用單因素方差分析進行總體比較，發現差異再用Dunnett法進行多個劑量組于一個對照組均數間的兩兩比較。若方差不齊，則對原始數據進行適當的變量轉換，滿足方差齊性檢驗后，用轉換后的數據進行統計；若變量轉換后仍未達到方差齊的目的，改用秩和檢驗進行統計，發現總體比較有差異，則采用不要求方差齊性的Tamhane’s T2檢驗進行兩兩比較。
[0036]實驗結果:
【權利要求】
1.一種調血脂的藥物組合物，其特征在于，該藥物組合物由以下重量份的組分組成:絞股藍提取物30-100，三七提取物30-100，姜黃提取物40-100，羅布麻提取物30-100，葡萄提取物100-180。
2.權利要求1所述的藥物組合物，其特征在于，該藥物組合物由以下重量份的組分組成:絞股藍提取物30-60，三七提取物30-60，姜黃提取物40-70，羅布麻提取物30-60，葡萄提取物100-150。
3.—種調血脂的藥物制劑，其特征在于，按重量百分比計，其由55%~95%的權利要求1-3任一項所述的藥物組合物和余量的輔劑組成。
4.權利要求3所述的藥物制劑，其特征在于，所述的輔劑包括填充劑或崩解劑中的一種或兩種。
5.權利要求4所述的藥物制劑，其特征在于，所述的填充劑、崩解劑選自淀粉、硬脂酸鎂或微晶纖維素種的一種或兩種以上的混合物。
6.權利要求3所述制劑的制備方法，其特征在于，包括如下步驟: (1)按30-100: 30-100: 40-100: 30-100: 100-180的重量比稱取絞股藍提取物、三七提取物、姜黃提取物、羅布麻提取物和葡萄提取物，混合均勻； (2)在步驟(1)的混合原料中加入輔劑，混合均勻，使輔劑占得到的混合物總重量的5-35% ； (3)按照常規方法將步驟(2)得到的混合物制備成各種可接受的劑型。
7.權利要求6所述的制·備方法，其特征在于，步驟(3)所述各種可接受的劑型包括膠囊、片劑或顆粒劑。
【文檔編號】A61K36/9066GK103705844SQ201310707901
【公開日】2014年4月9日 申請日期:2013年12月20日 優先權日:2013年12月20日
【發明者】王德奎 申請人:濟南大醫科技有限公司