一種提高蒙藥塔日奴藥效成分溶出度的炮制方法
【專利摘要】本發明公開了一種提高蒙藥塔日奴藥效成分溶出度的炮制方法，屬于中藥【技術領域】。它包括以下步驟：取蒙藥塔日奴藥材粉末，用新鮮酸奶拌勻，悶潤至酸奶吸干，置于容器內干燥即可。本發明的方法炮制的塔日奴藥材中藥效成分明顯提高(二帖類成分和苯乙酮類成分為指標)，并且該方法炮制過程簡單，容易操作，使用方便。
【專利說明】一種提高蒙藥塔日奴藥效成分溶出度的炮制方法
【技術領域】
[0001]本發明涉及中藥【技術領域】，特別是涉及一種提高蒙藥塔日奴藥效成分溶出度的炮制方法。
【背景技術】
[0002]蒙藥塔日努為大戟科(Euphorbiaceae)植物月腺大戟Euphorbia ehracteolataHayata的根，始載于《神農本草經》，具有散結殺蟲的功效，民間常用于治療結核和癌癥。塔日奴具有的抗癌活性主要與二萜類成分，特別是松香烷型二萜內酯，如巖大戟內酯B、月腺大戟甲素有關，而塔日奴具有的抗結核活性主要與苯乙酮類成分如狼毒乙素有關。塔日奴的提取物能夠顯示多種生物活性，其中的狼毒甲素、狼毒乙素及三帖酸有抑制結核桿菌生長的作用；塔日奴提取液對多種癌細胞，如Lewis肺癌、艾氏腹水癌、肝癌、S180細胞株、人腫瘤細胞系U937均有不同程度的抑制作用；塔日奴提取液對外周血白細胞和腹水腫瘤細胞的惡性增殖有較強的抑制作用，能促進腫瘤細胞凋亡；雖然塔日奴中含有豐富獨特的化學成分，關于其抗癌、抗結核、抗白血病等生物活性多有報道，但這些成分同時存在著一定毒性，制約著其應用。因此，蒙醫臨床上應用塔日奴配伍其它蒙藥材制成蒙成藥時對其進行炮制，進而達到減毒增效之目的。蒙藥塔日奴的傳統炮制方法有:訶子湯炮制、白酒炮制、牛奶炮制、醋炮制等方法。我們用酸奶炮制后發現塔日奴藥材中中二帖類成分和苯乙酮類成分含量明顯提高，即其一些藥效成分的溶出度明顯提高。這樣，有利于提高蒙藥塔日奴的藥效作用。蒙藥塔日奴的傳統炮制方法有:訶子湯炮制、白酒炮制、牛奶炮制、醋炮制等方法。用這些現有技術炮制塔日奴以后，經過用高效液相色譜方法(HPLC)測定其中的2種指標成分(巖大戟內酯B和狼毒乙素)的含量均較低，即炮制以后藥效成分的溶出度增加不明顯，顯然，這就影響塔日奴的藥效作用的有效發揮。蒙醫臨床上，塔日奴的酸奶炮制技術未見報道。

【發明內容】

[0003]本發明所要解決的技術問題是提供一種提高蒙藥塔日奴藥效成分溶出度的炮制方法。使用該方法炮制的塔日奴藥材中藥效成分明顯提高(二帖類成分和苯乙酮類成分為指標)，并且該方法炮制過程簡單，容易操作，使用方便。
[0004]本發明解決其技術問題所采用的技術方案是:
[0005]一種提高蒙藥塔日奴藥效成分溶出度的炮制方法，其特征是，包括以下步驟:
[0006]取蒙藥塔日奴藥材粉末，用新鮮酸奶拌勻，悶潤至酸奶吸干，置于容器內干燥即可。
[0007]優選的，所述塔日奴藥材粉末與新鮮酸奶的固液重量比為1: 5。
[0008]優選的，所述塔日奴藥材粉末的粒度為110目。
[0009]本發明具有以下突出的有益效果:本發明的炮制方法炮制的塔日奴藥材中藥效成分明顯提高(二帖類成分和苯乙酮類成分為指標)，并且該方法炮制過程簡單，容易操作，使用方便。
【專利附圖】

【附圖說明】
[0010]附圖1為塔日奴中兩種成分的化學結構式；
[0011]附圖2塔日奴不同炮制品的高效液相色譜圖；
[0012]其中，
[0013]附圖1中:㈧狼毒乙素，⑶巖大戟內酯B ;
[0014]附圖2中:a未炮制，b酒炮制，c牛奶泡制，d醋炮制，e訶子湯炮制，f酸奶炮制；1:狼毒乙素(2, 4-dihydroxy-6-methoxy-3-methyIacetophenone)，2:巖大戟內酷B(Jolkinolide B)。
【具體實施方式】
[0015]下面結合附圖給出本發明較佳實施例，以詳細說明本發明的技術方案。
[0016]實施例1
[0017]取蒙藥塔日奴藥材粉末，用新鮮酸奶拌勻，悶潤至酸奶吸干，置適宜容器內干燥即可。其中塔日奴藥材粉末與新鮮酸奶的重量比為1: 5。
[0018]本炮制技術有效性的檢驗方法:用高效液相色譜方法(HPLC)測定塔日奴藥材炮制強后其中的2種指標成分(巖大戟內酯B和狼毒乙素)的含量進行測試，并與其他炮制方法進行對照。
[0019]1.實驗部分
[0020]1.1試劑與材料
[0021]乙腈色譜純試劑(美國Fisher公司)，提取用乙醇為分析純(北京化工廠)，水為超純水(18.2ΜΩ._)，塔日奴藥材購于內蒙古呼倫貝爾市，狼毒乙素、巖大戟內酯B對照品購于成都曼斯特生物科技有限公司。
[0022]1.2樣品的制備
[0023]醋蒸塔日奴:取塔日奴生品10g，用50mL米醋拌勻，悶潤至醋吸干，置容器內干燥，成品醋蒸塔日奴微有醋氣；
[0024]酒蒸塔日奴:取塔日奴生品10g，用50mL黃酒拌勻，悶潤至黃酒吸干，置容器內干燥，成品醋蒸塔日奴微有酒氣；
[0025]蜜蒸塔日奴:取塔日奴生品10g，用50mL煉蜜拌勻，悶潤至蜜吸干，置容器內干燥；
[0026]清蒸塔日奴:取塔日奴生品10g，用50mL蒸餾水拌勻，悶潤后置容器內干燥。
[0027]酸奶蒸塔日奴:取塔日奴生品10g，用50mL新鮮酸奶拌勻，悶潤至酸奶吸干，置容器內干燥。
[0028]I.3樣品溶液的制備
[0029]取塔日奴藥材粉末(過110目篩)10g，置于圓底燒瓶中，加90%乙醇100mL浸泡24h后，回流提取3h，取上清液，0.22 μ m濾膜濾過，即得塔日奴生品樣品溶液。將塔日奴五種炮制品分別按上述方法制備， 即得塔日奴五種炮制品樣品溶液。
[0030]I.4樣品、對照品溶液的制備[0031]分別精確稱取狼毒乙素、巖大戟內酯B對照品2mg，定容至2ml容量瓶中，得Img/ml對照品溶液。根據待測樣品的含量范圍，將2種對照品溶液以不同比例混合，配制2種對照品的混合溶液備用。
[0032]1.5液相色譜與大氣壓化學電離質譜的分析條件
[0033]2695HPLC-UV 型高效液相色譜儀(waters，USA)，檢測條件:AgiIentZORBAXSB-C18色譜柱(250 X 4.6mm，5 μ m)，柱溫30°C，二元線性梯度洗脫:流動相:(A)乙腈、(B)水。
[0034]流動相梯度組成:0~30min, 10%~55%流動相A ；30~60min, 55%~95%流動相A。流速0.8ml/min ;樣品進樣量10 μ L。
[0035]2.方法與結果
[0036]2.1塔日奴生品及炮制品的高效液相色譜分析
[0037]塔日奴生品及炮制品的HPLC譜圖如附圖2，主要活性成分的含量測定結果見表1。精密吸取巖大戟內酯B、狼毒乙素對照品溶液，依次進樣10、20、30、40、50yL，以相應的色譜峰面積Y為縱坐標，對照品進樣量Χ(μ g)為橫坐標進行回歸，得到的回歸方程及線性范圍分別為:
[0038]狼毒乙素:Y= 5.7867 X IO4X-L 76335 X 105r=0.9996
[0039]線性范圍:0.007 ~0.973 μ g
[0040]RSD=0.12% 平均回收率:97.1% (n=5) [0041]巖大戟內酯B:Y = 1.3386Χ 104Χ-3.3117Χ 104r=0.9998
[0042]線性范圍:0.005 ~0.582 μ g
[0043]RSD=0.22% 平均回收率:93.8% (η = 5)
[0044]本實驗得到的標準曲線在線性范圍內線性關系良好。塔日奴的醋蒸、酒蒸、蜜蒸、清蒸炮制品中2種有效成分狼毒乙素和巖大戟內酯B的含量相對于生品均明顯減少，只有酸奶炮制品中2種有效成分的含量相對于生品明顯增加，該結果與質譜得到的結論一致。
[0045]表1不同炮制法炮制前后塔日奴中狼毒乙素和巖大戟內酯B的含量的對照表(η=6)
[0046]
【權利要求】
1.一種提高蒙藥塔日奴藥效成分溶出度的炮制方法，其特征是，包括以下步驟:取蒙藥塔日奴藥材粉末，用新鮮酸奶拌勻，悶潤至酸奶吸干，置于容器內干燥即可。
2.根據權利要求1所述的炮制方法，其特征是，所述塔日奴藥材粉末與新鮮酸奶的固液重量比為1:5。
3.根據權利要求1所述的炮`制方法，其特征是，所述塔日奴藥材粉末的粒度為110目。
【文檔編號】A61K36/47GK103877143SQ201410083998
【公開日】2014年6月25日 申請日期:2014年3月5日 優先權日:2014年3月5日
【發明者】許良, 劉景林, 王曦燁, 賽吉拉夫, 包永靜 申請人:內蒙古民族大學