一種可溶性替米考星預混劑及其制備方法
【專利摘要】本發明涉及一種畜用獸藥預混劑及其制備方法,具體涉及一種可溶性替米考星預混劑及其制備方法,屬于獸藥加工領域。針對現有技術存在替米考星系列產品的動物進食率不高,且飼料中的替米考星的利用率不高的技術不足，本發明提供一種可溶性的替米考星預混劑，該預混劑中掩蓋了替米考星的不良氣味和刺激性，大幅度提高了藥物的穩定性并減少對胃的刺激，并且提高了替米考星溶解濃度，極大的增加了機體的生物利用率。
【專利說明】一種可溶性替米考星預混劑及其制備方法

【技術領域】
[0001]本發明涉及一種畜用獸藥預混劑及其制備方法，具體涉及一種可溶性替米考星預混劑及其制備方法，屬于獸藥加工領域。

【背景技術】
[0002]抗生素作為人類科技發展的重大發現，在生物學和醫學領域具有里程碑的意義。自1940年青霉素問世以來，各種合成及半合成抗生素層出不窮，成為保障人類和動植物健康的重要武器。人們對抗生素的研究和應用越來越廣泛，在動物疾病防治、提高飼料利用率、促進畜禽生長等方面發揮了重要作用。
[0003]替米考星是一種由泰樂菌素半合成的大環內酯類抗生素，為動物專用抗生素。化學名稱為4A-0-脫(2，6_ 二脫氧-3-C-甲基-L-核糖-卩比喃己基)-20-脫氧-20-(3, 5-二甲基-1-哌啶基)_[20(順式:反式)]泰樂菌素。替米考星于20世紀80年代開發成功，1990年在多數歐洲國家獲得批準，1992年在美國獲得批準，并收錄于美國藥典。替米考星具有很強的抗菌作用，藥代動力學特征優良，同時還能提高動物體免疫力。替米考星對革蘭氏陰性菌、禽多殺性巴氏桿菌、紅斑丹毒絲菌、胸膜肺炎放線桿菌和雞毒支原體均有較強的抑菌效果，對其他菌則表現為抑菌效果較弱或抗藥性。替米考星主要用于預防及治療由溶血性巴斯德氏菌、出血敗血性巴斯德氏菌、胸膜肺炎放線桿菌、支原體及其它對該藥敏感的微生物所弓I起的牛、羊、豬和雞的感染性疾病，特別是包括家畜肺炎、豬氣喘病、雞慢性呼吸道疾病在內的呼吸道感染以及奶牛乳房炎。
[0004]但傳統的替米考星有不良氣味和刺激性，導致動物對添加其系列產品的飼料的進食率不高，此外，傳統的替米考星不溶于水，且替米考星預混劑給藥途徑單一，致使其利用率不高，使得其作用不能完全發揮，這明顯不利于其在養殖生產推廣應用。如專利申請CN101238857A公開了一種畜禽飼料的抗菌促生長預混劑及其制備方法，其組成成分及重量份數為:磷酸替米考星5-15份，磺胺二甲嘧啶5-15份，載體70-90份，該預混劑主要用于胸膜肺炎放線桿菌、巴氏桿菌及支原體感染，能夠有效抗菌、促生長和提高飼料轉化率。但該專利申請并沒有克服替米考星的不良氣味及其對于胃腸道的刺激性，沒有改善畜禽的厭食情況。


【發明內容】

[0005]針對現有技術存在添加替米考星系列的產品的動物進食率不高，且飼料中的替米考星的利用率不高的技術不足，本發明所要解決的技術問題是提供一種可溶性替米考星預混劑，按照本發明提供的方法制備得到的產品不僅成分簡單、安全性高，而且預混劑中掩蓋了替米考星的不良氣味和刺激性，大幅度提高了藥物的穩定性并減少對胃的刺激，從而有效保證病畜對藥物的采食量。另外本發明替米考星預混劑的藥物分散性高，提高了替米考星溶解濃度，極大的增加了機體的生物利用率。
[0006]本發明所述的技術效果通過如下技術方案來實現的: 一種可溶性替米考星預混劑，按重量份計由以下組分組成:替米考星1-20份、助溶劑1-10份、掩味劑1-10份、填充劑1-60份。
[0007]其中所述的助溶劑選自富馬酸、檸檬酸、水楊酸、碳酸鈉中的一種或多種，所述的掩味劑為粉末香精，其可選自檸檬香精、菠蘿香精粉末中的一種或多種，所述的填充劑為葡萄糖、乳糖和可溶性淀粉中的一種或多種。
[0008]本發明還以替米考星預混劑或預混劑摻入飼料后對豬仔采食量的影響為主要考察指標，對替米考星預混劑的處方進行了優選。優選地，一種可溶性替米考星預混劑，按重量份計由以下組分組成:替米考星1-20份，檸檬酸1-10份，檸檬香精1-10份，葡萄糖1-60份。
[0009]本發明還根據替米考星預混劑的穩定性以及添加替米考星預混劑產品的進食率對預混劑的組成進行進一步優選，其中當可溶性替米考星預混劑按重量份計由以下組分組成:替米考星20份，檸檬酸10份；檸檬香精7份；葡萄糖63份，其效果最佳。
[0010]本發明還提供一種上述可溶性替米考星預混劑的制備方法，其具體制備方法包括以下步驟:
1)按處方重量份數準確稱取過40目篩后的檸檬酸、檸檬香精和替米考星，將上述組分并加入混合機進行第一次混合，混合時間為20-30分鐘，得到第一次混合物；
2)將葡萄糖過40目篩后，準確稱取處方重量份的葡萄糖加入到第一次混合物中，進行第二次混合，混合時間為30-40分鐘，得到第二次混合物；
3)將第二次混合物經過質量檢驗，分裝，即得到成品。
[0011]本發明還請求保護上述可溶性替米考星預混劑在動物飼喂中的應用。其中飼喂時，所述的預混劑優選加入到含有飼料和水的混合物中。所述的替米考星預混劑的含量以替米考星，其在包含飼料和水的混合物中的濃度為300-500ppm，優選為400ppm。
[0012]本發明所述的可溶性替米考星預混劑，與現有技術相比，具有如下有益的效果:
I)本發明制備的產品可供飲水使用，所述的產品大幅度提高了替米考星在水中的溶解度，從而提高了動物機體的生物利用率。本發明所述的產品在10mL水溶解本發明專利產品3.5g以上，近似溶解度從常規的替米考星預混劑極微溶解(系指溶質Ig在溶劑1000?不到1000mL中溶解)，達到溶解(系指溶質Ig在溶劑10?不到30mL中溶解)的程度。此夕卜，其使用方便，可在動物患病不吃料的情況下通過飲水采食獲得藥物治療而受到廣大養殖殖戶的歡迎。
[0013]本發明制備的產品整體水分不高于2%，遠低于同類產品和國家標準要求的10%的水分，從而提高了藥物的穩定性，減少了因水分過高導致的藥物分解和藥效降低。
[0014]3)本發明專利制備的產品掩蓋了替米考星原有的不良氣味和刺激性，有效保證病畜對藥物的采食量。

【具體實施方式】
[0015]以下通過具體實施例進一步說明本發明，但所述實施例并不以任何方式限定本發明的保護范圍。
[0016]實施例1本發明替米考星預混劑及其制備方法
可溶性粉替米考星預混劑按重量份數包括如下組分:替米考星20份；檸檬酸10份；檸檬香精7份；葡萄糖63份。
[0017]制備上述產品的方法包括如下步驟:1)按處方重量份數準確稱取過40目篩后的檸檬酸、檸檬香精和替米考星，將上述組分并加入混合機進行第一次混合，混合時間為20-30分鐘，得到第一次混合物；2)將葡萄糖過40目篩后，準確稱取處方重量份的葡萄糖加入到第一次混合物中，進行第二次混合，混合時間為30-40分鐘，得到第二次混合物；3)將第二次混合物經過質量檢驗，分裝，即得到成品。
[0018]其中檸檬香精選自檸檬香精(產品類型號DF-2394，廣州雅迪香精香料有限公司)。
[0019]實施例2本發明替米考星預混劑及其制備方法
可溶性粉替米考星預混劑按重量份數包括如下組分:替米考星18份；檸檬酸12份；檸檬香精10份；葡萄糖60份。
[0020]制備上述產品的方法包括如下步驟:1)按處方重量份數準確稱取過40目篩后的檸檬酸、檸檬香精和替米考星，將上述組分并加入混合機進行第一次混合，混合時間為20-30分鐘，得到第一次混合物；2)將葡萄糖過40目篩后，準確稱取處方重量份的葡萄糖加入到第一次混合物中，進行第二次混合，混合時間為30-40分鐘，得到第二次混合物；3)將第二次混合物經過質量檢驗，分裝，即得到成品。
[0021]實施例3本發明替米考星預混劑及其制備方法
可溶性粉替米考星預混劑按重量份數包括如下組分:替米考星20份；檸檬酸15份；檸檬香精8份；葡萄糖57份。
[0022]制備上述產品的方法包括如下步驟:1)按處方重量份數準確稱取過40目篩后的檸檬酸、檸檬香精和替米考星，將上述組分并加入混合機進行第一次混合，混合時間為20-30分鐘，得到第一次混合物；2)將葡萄糖過40目篩后，準確稱取處方重量份的葡萄糖加入到第一次混合物中，進行第二次混合，混合時間為30-40分鐘，得到第二次混合物；3)將第二次混合物經過質量檢驗，分裝，即得到成品。
[0023]實施例4本發明替米考星預混劑及其制備方法
可溶性粉替米考星預混劑按重量份數包括如下組分:替米考星25份；檸檬酸12份；檸檬香精13份；葡萄糖50份。
[0024]制備上述產品的方法包括如下步驟:1)按處方重量份數準確稱取過40目篩后的檸檬酸、檸檬香精和替米考星，將上述組分并加入混合機進行第一次混合，混合時間為20-30分鐘，得到第一次混合物；2)將葡萄糖過40目篩后，準確稱取處方重量份的葡萄糖加入到第一次混合物中，進行第二次混合，混合時間為30-40分鐘，得到第二次混合物；3)將第二次混合物經過質量檢驗，分裝，即得到成品。
[0025]實施例5本發明替米考星預混劑及其制備方法
可溶性粉替米考星預混劑按重量份數包括如下組分:替米考星15份；檸檬酸13份；檸檬香精14份；葡萄糖58份。
[0026]制備方法同實施例1。
[0027]實施例6本發明替米考星預混劑及其制備方法
可溶性粉替米考星預混劑按重量份數包括如下組分:替米考星22份；檸檬酸17份；檸檬香精10份；葡萄糖51份。
[0028]制備方法同實施例3。
[0029]實施例7本發明替米考星預混劑及其制備方法
可溶性粉替米考星預混劑按重量份數包括如下組分:替米考星20份；檸檬酸10份；菠蘿香精7份；葡萄糖63份。
[0030]制備方法同實施例1。
[0031]實施例8本發明替米考星預混劑及其制備方法
可溶性粉替米考星預混劑按重量份數包括如下組分:替米考星20份；水楊酸10份；菠蘿香精7份；葡萄糖63份。
[0032]制備方法同實施例1。
[0033]試驗例一本發明替米考星預混劑溶解度和含水量的對比實驗
使用10mL純水溶解本發明所述的替米考星預混劑，測定替米考星的溶解量(以替米考星計算)，并測定所述產品的含水量以及替米考星預混劑儲存(常溫陰涼處儲藏)3個月、6個月的有關物質的含量變化。對比例I為替米考星原料樣品，對比例2為市售替米考星預混劑(鄭州百瑞動物藥業有限公司生產，產品批號:130716)。
[0034]表1本發明替米考星預混劑溶解度和含水量的對比實驗

【權利要求】
1.一種可溶性替米考星預混劑，其特征在于，其按重量份計由以下組分組成:替米考星1-20份、助溶劑1-10份、掩味劑1-10份、填充劑1-60份。
2.如權利要求1所述的可溶性替米考星預混劑，其特征在于，所述的助溶劑為富馬酸、檸檬酸、水楊酸、碳酸鈉中的一種或多種；所述的掩味劑為香精，其可選自檸檬香精、菠蘿香精中的一種或多種，所述的填充劑為葡萄糖、乳糖或可溶性淀粉中的一種或多種。
3.如權利要求1所述的可溶性替米考星預混劑，其特征在于，其按重量份計由以下組分組成:替米考星1-20份，檸檬酸1-10份，檸檬香精1-10份，葡萄糖1-60份。
4.如權利要求3所述的可溶性替米考星預混劑，其特征在于，按重量份計由以下組分組成:替米考星20份，檸檬酸10份，檸檬香精7份，葡萄糖63份。
5.一種制備權利要求3或4所述的可溶性替米考星預混劑的方法，其特征在于，其包括以下步驟: 1)按處方重量份數準確稱取過40目篩后的檸檬酸、檸檬香精和替米考星，將上述組分并加入混合機進行第一次混合，混合時間為20-30分鐘，得到第一次混合物； 2)將葡萄糖過40目篩后，準確稱取處方重量份的葡萄糖加入到第一次混合物中，進行第二次混合，混合時間為30-40分鐘，得到第二次混合物； 3)將第二次混合物經過質量檢驗，分裝，即得到成品。
6.權利要求1或3所述的可溶性替米考星預混劑在動物飼喂中的應用。
7.如權利要求5所述的應用，其特征在于，所述的預混劑加入到含有飼料和水的混合物中。
8.如權利要求6所述的應用，其特征在于，所述的替米考星預混劑的含量以替米考星，其在包含飼料和水的混合物中的濃度為300-500ppm。
9.如權利要求7所述的應用，其特征在于，所述的替米考星預混劑的含量以替米考星，其在包含飼料和水的混合物中的濃度為400ppm。
【文檔編號】A61P31/04GK104171433SQ201410414384
【公開日】2014年12月3日 申請日期:2014年8月21日 優先權日:2014年8月21日
【發明者】李云, 黃劍華 申請人:廣東騰駿動物藥業股份有限公司