玉葉金花苷u在制備抗乙酰膽堿藥物中的應用的制作方法
【專利摘要】本發明公開了玉葉金花苷U在制備抗乙酰膽堿藥物中的應用。發明人通過研究玉葉金花苷U對溴化乙酰膽堿致離體豚鼠回腸平滑肌收縮力的影響，對毛果蕓香堿致M膽堿能神經興奮模型小鼠瞳孔直徑、唾液腺分泌量、小腸碳末推進百分量的影響，證明玉葉金花苷U為抗乙酰膽堿藥。通過小鼠急性毒性試驗得出靜脈注射玉葉金花苷U半數致死劑量，并以小鼠在體試驗劑量為基礎經系列計算，得出玉葉金花苷U用于抗乙酰膽堿靜脈注射的適當劑量。據此推論，人以靜脈或其他方法用適當劑量玉葉金花苷U，有與阿托品相同的藥效作用。因此，將玉葉金花苷U與藥物賦形劑制成抗乙酰膽堿藥物制劑，可用于有機磷神經毒劑中毒、急性微循環障礙、胃腸絞痛、膽道或尿道痙攣疼痛臨床病人的治療。
【專利說明】玉葉金花苷U在制備抗乙酰膽堿藥物中的應用

【技術領域】
[0001] 本發明屬于抗乙酰膽堿藥物【技術領域】，涉及玉葉金花苷U (英文名： mussaendoside U)，尤其是玉葉金花苷U在制備抗乙酰膽堿藥物中的應用。

【背景技術】
[0002] 人M膽堿能神經通過乙酰膽堿和乙酰膽堿受體結合傳遞神經沖動，任何影響乙酰 膽堿與乙酰膽堿受體結合的因素都會促進或阻滯M膽堿能神經沖動傳遞，使效應器官功能 失調而出現病態。選擇擬或抗乙酰膽堿藥調節M膽堿能神經沖動傳遞，可使病態效應器官 功能部分或全部恢復正常。有機磷神經毒劑中毒、急性微循環障礙、胃腸絞痛、膽道或尿道 痙攣疼痛等病癥，都是由于過量乙酰膽堿與乙酰膽堿受體結合，使M膽堿能神經過度興奮， 致效應器官響應過度所形成的病癥。治療這類病癥，可選用阿托品等抗乙酰膽堿藥，竟爭性 結合乙酰膽堿受體；或者選用解磷定等膽堿脂酶重活化劑，促進神經突觸間的乙酰膽堿滅 活，從而抑制M膽堿能神經過度興奮。
[0003] 玉葉金花苷U是從野生茜草科玉葉金花屬植物玉葉金花（Mussaenda pubescens Ait. f.)的根和莖提取的環阿屯烷型三帖皂苷。到目前為止，未見有關玉葉金花苷U有抗乙 酰膽堿作用的文獻報導，更未見有關玉葉金花苷U制劑作為抗乙酰膽堿藥在國內或國外藥 品管理機構登記注冊，也未見有關玉葉金花苷U制劑在治療有機磷神經毒劑中毒、急性微 循環障礙、胃腸絞痛、膽道或尿道痙攣疼痛方面的醫藥用途報導。


【發明內容】

[0004] 本發明要解決的技術問題是提供玉葉金花苷U在制備抗乙酰膽堿藥物中的應用， 具體是使用玉葉金花苷U制備抗乙酰膽堿藥物制劑，用于有機磷神經毒劑中毒、急性微循 環障礙、胃腸絞痛、膽道或尿道痙攣疼痛臨床病人的治療。
[0005] 為解決上述技術問題，本發明采用以下技術方案：
[0006] 玉葉金花苷U或其藥用鹽在制備抗乙酰膽堿藥物中的應用，玉葉金花苷U的化學 結構式為：
[0007]

【權利要求】
1. 玉葉金花苷U或其藥用鹽在制備抗乙酰膽堿藥物中的應用，其特征在于所述玉葉金 花苷U的化學結構式為：
2. 根據權利要求1所述的應用，其特征在于：所述抗乙酰膽堿藥物用于有機磷神經毒 劑中毒、急性微循環障礙、胃腸絞痛、膽道或尿道痙攣疼痛臨床病人的治療。
3. 根據權利要求1所述的應用，其特征在于：將玉葉金花苷U與藥物賦形劑制成抗乙 酰膽堿制劑。
4. 根據權利要求3所述的應用，其特征在于：所述抗乙酰膽堿制劑包括口服劑、注射 齊U、腔道給藥劑。
5. 根據權利要求4所述的應用，其特征在于：所述抗乙酰膽堿制劑給臨床病人用藥后， 血藥濃度瞬間或恒定與1次靜脈注射〇. 5?13mg. kg4玉葉金花苷U所形成的血藥濃度相 當。
【文檔編號】A61P1/16GK104352512SQ201410708793
【公開日】2015年2月18日 申請日期:2014年11月27日 優先權日:2014年11月27日
【發明者】李嘉, 曾憲彪, 張穎, 姜平川, 韋寶偉, 韋桂寧 申請人:廣西壯族自治區中醫藥研究院