本發明涉及化合物Sorgomol的新用途,尤其涉及Sorgomol在制備治療促進小腸蠕動藥物中的應用。
背景技術:
本發明涉及的化合物Sorgomol是一個2014年發表(Takaya Kisugi,et al.,Strigone,isolation and identification as a natural strigolactone from Houttuynia cordata.Phytochemistry,87(2013)60–64.)的新化合物,該化合物擁有全新的骨架類型,目前的用途僅僅涉及抗菌作用(Takaya Kisugi,et al.,Strigone,isolation and identification as a natural strigolactone from Houttuynia cordata.Phytochemistry,87(2013)60–64.),對于本發明涉及的Sorgomol在制備治療促進小腸蠕動藥物中的用途屬于首次公開,由于屬于全新的結構類型,而且其對于促進小腸蠕動細胞的活性強得意想不到,不存在由其他化合物給出任何啟示的可能,具備突出的實質性特點,同時用于促進小腸蠕動顯然具有顯著的進步。
技術實現要素:
本發明提出Sorgomol在制備促進小腸蠕動藥物中的應用。從藥理實驗看出,Sorgomol有較好的促進小腸蠕動的作用。可以用于多種小腸蠕動不良疾病的治療。由于本發明首次公開Sorgomol在促進小腸蠕動方面的藥理作用。
所述化合物Sorgomol結構如式(Ⅰ)所示:
本發明通過對小鼠的藥理對比試驗發現,Sorgomol低劑量組小鼠的小腸推進性蠕動較空白組有所增加,差異有顯著性意義(P<0.01);Sorgomol高劑量組較空白組,差異有顯著性意義。因此,Sorgomol用于制備多種小腸蠕動不良疾病的藥物,具有良好的開發應用前景。
本發明涉及的Sorgomol在制備促進小腸蠕動藥物中的用途屬于首次公開,由于骨架類型屬于全新的骨架類型,而且其促進小腸蠕動活性強得意想不到,不存在由其他化合物給出任何啟示的可能,具備突出的實質性特點,同時用于制備促進小腸蠕動藥物顯然具有顯著的進步。
以下通過實施例對本發明作進一步詳細的說明,但本發明的保護范圍不受具體實施例的任何限制,而是由權利要求加以限定。
具體實施方式
本發明所涉及化合物Sorgomol的制備方法參見文獻(Takaya Kisugi,et al.,Strigone,isolation and identification as a natural strigolactone from Houttuynia cordata.Phytochemistry,87(2013)60–64.)
以下通過實施例對本發明作進一步詳細的說明,但本發明的保護范圍不受具體實施例的任何限制,而是由權利要求加以限定。
實施例1:本發明所涉及化合物Sorgomol片劑的制備:
取20克化合物Sorgomol,加入制備片劑的常規輔料180克,混勻,常規壓片機制成1000片。
實施例2:本發明所涉及化合物Sorgomol膠囊劑的制備:
取20克化合物Sorgomol,加入制備膠囊劑的常規輔料如淀粉180克,混勻,裝膠囊制成1000粒。
下面通過藥效學實驗來進一步說明其藥物活性。
實驗例:采用藥理實驗法評價化合物Sorgomol對小腸推動性蠕動的影響
1、方法:取昆明小鼠30只,20±5g,雌雄各半,按性別,體重隨機分為3組,即空白組,Sorgomol(0.06mg/10g,0.24mg/10g)兩個劑量組。每組10只,Sorgomol與5%炭末、10%阿拉伯膠制成混懸液,空白組不加藥物直接給炭末、阿拉伯膠混懸,均用生理鹽水配制。實驗前小鼠禁食24小時。小鼠灌胃給藥0.2ml/10g,給藥后30min處死。取幽門至回盲部消化管,不加牽引地平鋪與薄板上,測全長及幽門至炭末前沿的距離,由此推算出推進百分率。
2.結果:統計結果表明Sorgomol低劑量組小鼠的小腸推進性蠕動較空白組有所增加,差異有顯著性意義(P<0.01);Sorgomol高劑量組較空白組,差異有顯著性意義(P<0.001)結果如表1。
表1 Sorgomol對小鼠小腸推進性蠕動的影響(x+s)
與空白組比較,**P<0.001*P<0.01
由上述實驗例表明,本發明的Sorgomol低劑量組小鼠的小腸推進性蠕動較空白組有所增加,差異有顯著性意義(P<0.01);Sorgomol高劑量組較空白組,差異有顯著性意義。由此證明,本發明的Sorgomol有較好的促進小腸蠕動的作用。可以用于多種小腸蠕動不良疾病的治療。