本發明屬于生物醫藥，具體涉及一種七甲川吲哚類花菁染料ir-61在制備治療結腸炎藥物中的應用。

背景技術：

1、潰瘍性結腸炎(ulcerative?colitis,uc)是一種以腸黏膜屏障功能障礙為特征的炎癥性腸病。uc已成為一種耗費巨大醫療成本的全球性疾病，是結腸直腸癌的獨立危險因素。其發病機理可能與高脂肪飲食(high-fat?diet,hfd)的增多密切相關，但uc的發病機制尚待完全闡明。硫酸鈉葡聚糖(dexran?sulfate?sodium?salt,dss)是一種聚陰離子衍生物，dss誘導的結腸炎模型與人類uc癥狀、體征以及病理特征基本一致，該模型方法簡單，可重復性、維持性好，是目前腸炎造模研究領域的金標準。研究表明，hfd可能通過引起微生物群的失調、誘導腸道代謝物的變化、影響腸上皮細胞的程序性死亡、減少腸道杯狀細胞和潘氏細胞的分泌、破壞細胞間連接和損害固有層免疫平衡等方式，導致腸黏膜屏障功能障礙進而加重uc的嚴重程度。hfd加重了結腸炎的發生發展，其導致的病理損傷更加嚴重，病生機制更加復雜，因此，針對hfd相關結腸炎的干預治療更為棘手。目前，已有的治療策略僅有抗腫瘤壞死因子α抗體英夫利昔單抗、5-氨基水楊酸、皮質類固醇潑尼松、免疫調節劑、抗生素、益生菌和膳食營養素等方式，主要用于抑制患者的免疫系統和緩解癥狀，但存在臨床療效不佳且副作用大的弊端。因此，需要尋求干預結腸炎，特別是高脂飲食相關結腸炎的新策略。

2、七甲川吲哚類花菁染料ir-61(以下簡稱ir-61)，是一種新型線粒體靶向的近紅外熒光小分子，具有細胞追蹤、細胞成像和細胞保護的功能。ir-61的激發波長為782nm，發射波長為805nm，具有親脂性，帶正電荷，可以在水溶液中自動組裝并形成球形納米顆粒。ir-61在改善放射性肺損傷、力竭性心臟損傷、糖尿病大鼠排尿功能和勃起障礙、膿毒癥等方面都發揮重要作用。然而，該類化合物在防治結腸炎，特別是高脂飲食相關結腸炎方面的作用尚未見報道。

技術實現思路

1、本發明旨在至少在一定程度上解決相關技術中的技術問題之一。為此，本發明的主要目的在于提供一種七甲川吲哚類花菁染料ir-61在制備治療結腸炎藥物中的應用。

2、本發明的目的是通過以下技術方案實現的：

3、七甲川吲哚類花菁染料ir-61在制備治療結腸炎藥物中的應用。

4、其中所述所述七甲川吲哚類花菁染料ir-61的結構式為：

5、

6、其中：c為碳，h為氫，o為氧，cl為氯，n為氮，br為溴。

7、在某些具體的實施方式中，所述結腸炎為潰瘍性結腸炎。

8、進一步，所述潰瘍性結腸炎為高脂飲食相關的結腸炎。

9、在某些具體的實施方式中，所述藥物還包括藥學上可接受的輔料。

10、進一步，所述藥學上可接受的輔料包括但不限于溶劑、拋射劑、增溶劑、助溶劑、乳化劑、著色劑、黏合劑、崩解劑、填充劑、潤滑劑、濕潤劑、滲透壓調節劑、穩定劑、助流劑、矯味劑、防腐劑、助懸劑、包衣材料、芳香劑、抗黏著劑、抗氧劑、螯合劑、滲透促進劑、ph調節劑、緩沖劑、增塑劑、表面活性劑、發泡劑、消泡劑、增稠劑、包合劑、保濕劑、吸收劑、稀釋劑、絮凝劑與反絮凝劑、助濾劑和釋放阻滯劑中的一種或幾種的混合物。

11、其中藥物可根據需要制備成各種劑型，包括但不限于，片劑、溶液劑、顆粒劑、貼劑、膏劑、膠囊劑、氣霧劑或栓劑。

12、其中所述藥物的給藥途徑不受限制，只要它能發揮期望的治療效果或預防效果即可；包括但不限于靜脈注射、腹腔注射、肌肉注射、皮下注射、口服給藥、舌下給藥、鼻腔給藥或經皮給藥中的一種。

13、其中，所述藥物每次注射劑量為1.6-2mg/kg。進一步的，給藥劑量是不包括藥學上可接受的輔料在內的所述ir-61的重量，藥物的給藥劑量根據年齡、性別、病情的輕重和個人反應，給藥途徑、給藥次數和給藥劑量會有所不同：給藥頻率可以為但不限于每三天一次，也可以為每天兩次、每天一次、每周一次或每月一次給藥，或者可以以緩釋制劑的形式給予本發明提供的藥物，在這種情況下，需要較少的給藥頻率；給藥劑量和頻率根據制劑在用藥者體內的半衰期而不同，此外，也可以根據是預防性應用還是治療性應用而有所不同。

14、本發明的藥物還可與其他治療結腸炎的藥物聯用，多種藥物聯合使用可以大大提到治療的成功率。

15、與現有技術相比，本發明至少具有以下優點：

16、本發明中采用的七甲川吲哚類花菁染料ir-61，其為小分子物質，具有靶向性好、制備工藝簡單，藥物毒性低等特點；同時通過構建高脂誘導的潰瘍性結腸炎的小鼠模型，發現ir-61能夠明顯提升高脂結腸炎小鼠的生存率，改善結腸炎局部和全身的癥狀，減輕炎癥反應和腸道損傷程度，揭示了ir-61在防治高脂相關的結腸炎方面的新用途，進一步表明ir-61可作為潛在的臨床治療藥物，在制備防治結腸炎藥物方面具有廣闊的應用前景。

技術特征：

1.七甲川吲哚類花菁染料ir-61在制備治療結腸炎藥物中的應用。

2.根據權利要求1所述的應用，其特征在于，所述結腸炎為潰瘍性結腸炎。

3.根據權利要求2所述的應用，其特征在于，所述潰瘍性結腸炎為高脂飲食相關的結腸炎。

4.根據權利要求3所述的應用，其特征在于，所述七甲川吲哚類花菁染料ir-61的結構式為：

5.根據權利要求3所述的應用，其特征在于，所述藥物還包括藥學上可接受的輔料。

6.根據權利要求3所述的應用，其特征在于，所述藥學上可接受的輔料包括但不限于溶劑、拋射劑、增溶劑、助溶劑、乳化劑、著色劑、黏合劑、崩解劑、填充劑、潤滑劑、濕潤劑、滲透壓調節劑、穩定劑、助流劑、矯味劑、防腐劑、助懸劑、包衣材料、芳香劑、抗黏著劑、抗氧劑、螯合劑、滲透促進劑、ph調節劑、緩沖劑、增塑劑、表面活性劑、發泡劑、消泡劑、增稠劑、包合劑、保濕劑、吸收劑、稀釋劑、絮凝劑與反絮凝劑、助濾劑和釋放阻滯劑中的一種或幾種的混合物。

7.根據權利要求3所述的應用，其特征在于，所述藥物的給藥途徑包括但不限于靜脈注射、腹腔注射、肌肉注射、皮下注射、口服給藥、舌下給藥、鼻腔給藥或經皮給藥中的一種。

8.根據權利要求3所述的應用，其特征在于，所述藥物每次注射劑量為1.6-2mg/kg。

技術總結
本發明公開了一種七甲川吲哚類花菁染料IR?61在制備治療結腸炎藥物中的應用。本發明中采用的七甲川吲哚類花菁染料IR?61，其為小分子物質，具有靶向性好、制備工藝簡單，藥物毒性低等特點；同時通過構建高脂誘導的潰瘍性結腸炎的小鼠模型，發現IR?61能夠明顯提升高脂結腸炎小鼠的生存率，改善結腸炎局部和全身的癥狀，減輕炎癥反應和腸道損傷程度，揭示了IR?61在防治高脂相關的結腸炎方面的新用途，進一步表明IR?61可作為潛在的臨床治療藥物，在制備防治結腸炎藥物方面具有廣闊的應用前景。

技術研發人員：史春夢,朱俊宇,王亞偉,羅鵬,汪洋
受保護的技術使用者：中國人民解放軍陸軍軍醫大學
技術研發日：
技術公布日：2025/4/24