專利名稱：刺五加注射用粉針劑生產(chǎn)工藝的制作方法
技術領域：
本發(fā)明涉及一種用刺五加生產(chǎn)的藥品的生產(chǎn)工藝。
刺五加作為一種中藥用作口服、外用已有許多年，但這些使用方法使得有效物質(zhì)進入心血管病的比例甚少，因而大大減弱了它在心血管治療方面的效用。
本發(fā)明的目的在于提供一種可以直接進入血液的刺五加注射用粉針劑生產(chǎn)工藝，加強刺五加的藥效、減少熱源，保證質(zhì)量。
本發(fā)明包括將刺五加莖、葉、根，加3-6倍量水煎煮2-5次，每次2小時b減壓濃縮至1∶1.5-3；c加95％乙醇使含醇量達75％以上；d將液體減壓蒸餾至無醇味，得原生藥；e加新鮮無熱源注射水，到與原生藥1∶1；f在110-120℃，熱壓滅菌30-50分鐘；g在0-4℃冷藏20-30小時；h用大孔吸附樹脂吸附脫色；i將吸附物用乙醇洗脫，再蒸去乙醇；j將蒸余物加水溶解；
k用乙酸乙酯萃取，蒸干；l將蒸余物加水溶解，并入脫色液，得刺五加提取物；m濃縮；h噴粉。
本發(fā)明的效果在于1、刺五加Acanthopanx senticosus (Rupr et maxim)Harms，是五加科五加屬(Acanthopanx)的一種落葉灌木，國內(nèi)應用多年，載入中國藥店1977版，其中所述主要藥用部分是根莖和根即地下部分，可以扶正固本，鎮(zhèn)靜安神，可制成各種口服液，主要用于鎮(zhèn)靜、安神，固正扶本。
本發(fā)明突破了長期以來形成的經(jīng)典內(nèi)容，經(jīng)有關藥效學試驗證明，制成注射液直接進入心血管系統(tǒng)的刺五加成藥有以下效果a能提高動物機體抗應變能力。經(jīng)試驗能提高小鼠耐缺氧能力，延長小鼠游泳時間。能清除超氧陰離子和羥基自由基，提高人體SOD水平和降低丙二醛。
b對心腦血管作用。對動物離體冠脈流量有顯著增加作用，表明能擴張冠脈，對由腦垂體后葉引起的急性心肌梗塞和對貓實驗性急性腦梗塞均有縮小梗死范圍的良好的保護作用。
c對血液的影響。能降低血小板聚集功能，降低血液的粘度，能防止環(huán)磷酰胺引起的小鼠白細胞減少。
d用做輸液治療，使缺血性心腦血管疾病有效率達94％以上，顯現(xiàn)出顯著的技術進步。
2、注射液制劑，可減少臨時配制的麻煩，保證藥品質(zhì)量。在本發(fā)明以前，由于刺五加注射液要求PH值較高，而葡萄糖注射液要求PH值較低，按通常的方法配制混合液時，如果按葡萄糖要求的PH值配制時，混合液產(chǎn)生沉淀，如果按刺五加要求的PH值配制時，葡萄糖在滅菌工藝后分解產(chǎn)生毒性。本工藝從原生藥生產(chǎn)到注射液產(chǎn)品采用特有工藝方法，從根本上解決了這一問題，而且混合液保持PH4.2性能穩(wěn)定，產(chǎn)品存放二年不產(chǎn)生沉淀，該產(chǎn)品經(jīng)過小鼠耐受量試驗，長期毒性實驗及穩(wěn)定性試驗(由哈爾濱醫(yī)科大學藥理教研室完成)并經(jīng)過了各項藥檢，證明了該工藝達到了進行社會推廣的成熟水平。
3、用該工藝生產(chǎn)的該產(chǎn)品，經(jīng)吉林省電業(yè)職工醫(yī)院194例臨床使用，哈爾濱醫(yī)科大學附屬第一醫(yī)院急性腦梗塞30例臨床使用，上海市川沙縣中醫(yī)醫(yī)院35例臨床使用，并配1∶1對照組臨床觀察，其治愈率以1986年全國第二次腦血管病學術會議修訂《臨床療效評定標準》規(guī)定的基本痊愈、顯效、有效、無效分，結(jié)果如下
吉林組 哈醫(yī)大上海治愈顯效 146例 17例 22例有效 43例 7例 10例無效 5例 6例 3例總有效數(shù) 189例 24例 32例總有效率 97％ 80％91.4％通過對224例不同程度、不同階段腦梗塞病例和35例不同程度冠心病患者臨床治療和觀察，證實刺五加粉針劑對于恢復腦梗塞后神經(jīng)功能，緩解心絞痛，改善心電圖，均有明顯作用。對于梗塞性腦血管病、冠心病、心絞痛等心腦血管缺血性疾病，有明顯臨床療效，未發(fā)現(xiàn)有過敏及肝腎毒副作用，是達到推廣程度的理想藥物。
3、突破了傳統(tǒng)的只使用地以下部分的習慣，可利用地面以上的莖葉制成原生藥，有效的保護了珍貴的藥源。并降低了保藏條件。
實施例1一種刺五加注射用粉針劑生產(chǎn)工藝，取新鮮刺五加，洗凈，將剌五加莖、葉、根，加3-6倍水(以5倍為好)，煮2-5次，(如3次)每次2小時，然后減壓濃縮至1∶1.5-3(如1∶2)，加9 5％乙醇使含醇量達75％以上，之后減壓蒸餾至無醇味得原生藥，再加無熱源注射用水，達到與原生藥1∶1，然后再在110-120℃，熱壓滅菌30-50分鐘；在0-4℃冷藏20-30小時；用大孔吸附樹脂(如D-101)吸附脫色，將脫色液保存，該脫色液即可做為刺五加提取物，為進一步利用藥效將干性吸附物用95％乙醇洗脫，再蒸去乙醇，將蒸余物加水溶解，用乙酸乙酯萃取、蒸干，將蒸余物加水溶解，加水溶解后，并入脫色液中，得刺五加提取物。將其濃縮后噴粉、分裝。
權(quán)利要求
1.一種刺五加注射用粉針劑生產(chǎn)工藝，包括a將刺五加莖、葉、根，加3-6倍量水煎煮2-5次，每次2小時；b減壓濃縮至1∶1.5-3；c加95％乙醇使含醇量達75％以上；d減壓蒸餾至無醇味得原生藥；e加無熱源主射用水，到與原生藥1∶1；f在110-120℃，加壓滅菌30-50分鐘；g在9-4℃冷藏20-19小時；h用大孔吸附樹脂脫色，再將洗脫物用乙酸乙酯萃取蒸干、將蒸余物加水溶解后，并入脫色液中；i濃縮；j噴粉。
全文摘要
刺五加注射用粉針劑生產(chǎn)工藝。刺五加作為口服液已廣泛應用，由于未能以成藥直接進入心血管系統(tǒng)，療效不理想。本發(fā)明提供了刺五加注射用粉針劑生產(chǎn)工藝，包括將刺五加水煎、濃縮、用乙醇沉淀，用水沉淀、熱處理、冷藏、用大孔吸附樹脂吸附脫色、濃縮、噴粉。經(jīng)上海、哈爾濱、吉林等大型醫(yī)院259例病例臨床使用，總有效245例，并經(jīng)藥理檢驗，可用于腦梗塞、冠心病等心血管疾病治療。
文檔編號A61K9/08GK1133176SQ9510367
公開日1996年10月16日 申請日期1995年4月11日 優(yōu)先權(quán)日1995年4月11日
發(fā)明者宋士岳 申請人:宋士岳