專利名稱：一種兼具美白和防曬功能的化妝品添加劑-阿魏酸異壬酯的制備及應用的制作方法
技術領域：
本發明涉及一種新型美白防曬劑-阿魏酸異壬酯的制備，該化合物具有良好的抑制皮膚黑色素作用和吸收紫外線的功能，可作為美白劑和防曬劑應用于化妝品中。
背景技術：
皮膚的美白研究一直化妝品行業和醫藥行業的熱點，具有美白概念的化妝品已經成為最暢銷的化妝品。目前，我國美白化妝品的管理和技術均存在較大缺陷，違規添加的現象非常嚴重，有的甚至以氨基氯化汞等違禁品作為美白劑或添加雙氧水等過氧化物進行漂白，多年來造成了許多美容事故，甚至毀容，給消費者造成了很大的傷害，已經引起國家和消費者的高度重視。近年來，在化妝品中使用的美白劑主要有對苯二酚(氫醌)、L_抗壞血酸(維生素C)、曲酸、超氧化物歧化酶(SOD)和熊果苷等化合物，但這些美白劑存在著副作用大、穩定性差、效果差和價格貴等各種問題。所以開發具有良好安全性、穩定性，抑制效果明顯，性價比良好的美白劑，已成為當前醫藥和化妝品行業的主要研究方向之一，具有非常好的發展前景。從安全的角度來說，皮膚美白的途徑有一是通過抑制皮膚黑色素細胞增殖，減少黑色素細胞生成的數量；二是通過抑制皮膚黑色素生成的關鍵酶-酪氨酸酶的催化活性，從而降低黑色素的生成速率達到美白目的；三是防止陽光中紫外線對皮膚的傷害(曬黑和曬傷)；四是使用抗氧劑去除皮膚中的氧自由基，減緩皮膚的氧化生成黑色素。阿魏酸(Ferulic acid，簡稱FA)，是植物界普遍存在的一種酚酸，是當歸、川芎等中藥的有效成分。阿魏酸在醫藥，食品，化妝品等領域有著日益廣泛的用途。阿魏酸具有皮膚安全美白的四種途徑功能，是科學界公認的美容因子，能改善皮膚質量，使其細膩、光澤、 富有彈性。還具有抗炎，止痛，抗血栓形成，調節內分泌、改善微循環和抗疲勞作用，改善皮膚血液循環，使皮膚顯得紅潤。但由于阿魏酸分子中的烷烴較短，親水性強，脂溶性差，難以通過皮膚的生物膜脂質雙層結構而被皮膚吸收。當應用于化妝品時，阿魏酸難以通過角質層被皮膚吸收而發揮其抑制黑色素細胞、抑制酪氨酸酶、抗氧化的作用，所以對阿魏酸分子進行修飾的研究引起了人們極大的興趣，其中將其羧基酯化制成阿魏酸酯改進其脂溶性和使用效果的最佳方法。阿魏酸酯的酯化反應常用催化劑有濃硫酸、鹽酸，此方法容易腐蝕設備、后處理困難且污染環境。為克服上述這些缺點，人們致力開發固體酸作為該酯化反應的催化劑，包括固體超強酸、雜多酸、樹脂、分子篩等。固體酸作催化劑，所得產品色澤好，后處理簡便易行， 污染少等優點。《精細化工》(2010年第3期)報道了采用陽離子交換樹脂為催化劑合成阿魏酸乙酯的方法；《日用化學工業》(2010年第4期)報道了采用陽離子交換樹脂為催化劑合成阿魏酸甲酯的方法；專利CN101450901敘述了采用陽離子交換樹脂為催化劑合成阿魏酸辛酯的方法。但這些方法都未涉及采用硫酸氫鈉為催化劑合成阿魏酸異壬酯的方法。迄今為止，還沒有人報道過本發明提出的阿魏酸異壬酯的制備。
本發明制備的阿魏酸酸異壬酯是采用阿魏酸酸與異壬醇經過酯化反應合成的酯。 該化合物親脂性強，與皮膚親和性好，具有非常好的酪氨酸酶抑制作用、抗氧化作用和紫外線吸收作用，可用于配制美白化妝品和防曬化妝品。

發明內容
本發明的目的在于采用阿魏酸酸與異壬醇經過酯化反應合成的阿魏酸異壬酯。本發明的阿魏酸異壬酯的合成用原材料，以質量分數計，由以下物質組成
阿魏酸30% 70%
異壬醇20% 60%
帶水劑0 35%
催化劑0 8%本發明的另一目的是將阿魏酸異壬酯用作皮膚美白劑和防曬劑，用于化妝品中， 設計出性質穩定、效果良好的化妝品配方。
具體實施例方式以下通過具體實施例來對本發明作進一步的說明，但這些實施例只是為了說明， 不是對本發明的限制。一、阿魏酸異壬酯的合成方法實施例1阿魏酸異壬酯的制備(直接加熱法)在裝有攪拌器、溫度計、回流冷凝管和分水器的反應器中加入阿魏酸、異壬醇、帶水劑(用環己烷，或二甲苯)、催化劑(用對甲苯磺酸，或氨基磺酸，或硫酸氫鈉)。用油浴加熱，攪拌使固體溶解。固體溶解后，保持勻速攪拌。當溫度達到90°C左右時，開始回流， 保持回流1 他，至不再有水生成，反應結束。然后冷卻至室溫，加入適量NaHCO3飽和溶液 (或質量分數為10%的碳酸鈉溶液)，靜置分出有機層，再用水洗后，減壓蒸餾除去未反應的正辛醇后得淡黃色液體，即為本發明所述的阿魏酸異壬酯化合物。實施例2阿魏酸異壬酯的制備(微波輔助法)在裝有攪拌器、回流冷凝管和分水器的微波反應器中加入阿魏酸、異壬醇、帶水劑 (用環己烷，或二甲苯作帶水劑)、催化劑(用對甲苯磺酸，或氨基磺酸，或硫酸氫鈉作催化劑)。用微波O00W-600W)輻射20min-40min。反應過程中保持勻速攪拌。反應結束后，冷卻至室溫，加入適量NaHCO3飽和溶液(或質量分數為10%的碳酸鈉溶液)，靜置分出有機層，再用水洗后，減壓蒸餾除去未反應的正辛醇后得淡黃色液體，即為本發明所述的阿魏酸異壬酯化合物。二、含阿魏酸異壬酯的化妝品的制備實施例1美白霜的制備表1給出含有阿魏酸異壬酯潤膚霜配方，各物質的用量用質量分數表示。表 1
物質名稱質量分數阿魏酸異壬酯3二甲基硅氧烷4辛酸癸酸甘油酯5棕櫚酸異丙酯4十六十八醇2單甘酯1硬脂醇聚醚-202尼泊金甲酯0.1尼泊金丙酯0.11,2-丙二醇6香精0.1去離子水余量美白霜的制備方法將配方表中的阿魏酸異壬酯、二甲基硅氧烷、棕櫚酸異丙酯、 辛酸癸酸甘油酯、十六十八醇、單甘酯、硬脂醇聚醚-20、尼泊金甲酯、尼泊金丙酯混合，加熱至80°C，熔化攪拌均勻，作為油相；將配方表中的1，2_丙二醇、去離子水混合，加熱至85°C， 攪拌溶解均勻，作為水相。將油相和水相加到乳化鍋中，攪拌均勻，乳化均質7分鐘后，攪拌冷卻至50°C時，加入香精，攪拌均勻，冷卻至38°C，即為美白霜。實施例2防曬霜的制備表2給出含有阿魏酸異壬酯的防曬霜配方，各物質的用量用質量分數表示。表權利要求
1.阿魏酸酸異壬酯合成方法，以阿魏酸酸、異壬醇為原料，其特征在于在催化劑作用下，用油浴直接加熱，或用微波輻射進行酯化反應，制得阿魏酸酸異壬酯粗品。然后通過 NaHC03飽和溶液(或碳酸鈉溶液)中和、水洗后，減壓蒸餾除去未反應的正辛醇后得淡黃色液體，制得本發明所述的阿魏酸異壬酯化合物。本發明所述的催化劑為對甲苯磺酸，或氨基磺酸，或硫酸氫鈉。
2.根據權利要求1所述的阿魏酸異壬酯的制備方法，其特征在于所述的阿魏酸占總物料用量的30% 70% (以質量分數計)。
3.根據權利要求1所述的阿魏酸異壬酯的制備方法，其特征在于所述的異壬醇占總物料用量的20% 60% (以質量分數計)。
4.根據權利要求1所述的阿魏酸異壬酯化合物作為美白劑用于美白化妝品中。
5.根據權利要求1所述的阿魏酸異壬酯化合物作為防曬劑用于防曬化妝品中。
全文摘要
本發明公開了一種兼具美白和防曬雙重功能的化妝品添加劑-阿魏酸異壬酯的合成及其在化妝品中的應用。本發明的阿魏酸辛酯以阿魏酸和異壬醇為主要原料，以對甲苯磺酸(或氨基磺酸，或硫酸氫鈉)為催化劑，用酯化反應方法合成。本發明的阿魏酸異壬酯具有抑制皮膚黑色素生成的美白作用和吸收紫外線的防曬作用雙重功能，既可作為美白劑用于美白化妝品配制，也可作為防曬劑用于防曬化妝品配制。本發明的阿魏酸異壬酯是對阿魏酸這種天然化合物進行酯化改性，美白效果好，安全性高，化學性能穩定，原料易得，價格較低，克服了對苯二酚、超氧化物歧化酶(SOD)、維生素C等常用美白劑刺激性大、穩定性差、效果不理想和價格貴等缺陷，具有良好的應用前景。
文檔編號A61Q19/02GK102503828SQ20111030543
公開日2012年6月20日 申請日期2011年10月10日 優先權日2011年10月10日
發明者龔盛昭 申請人:廣東輕工職業技術學院