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三唑并噠嗪衍生物的鹽的制作方法

文檔序號:3516489閱讀:124來源:國知局
專利名稱:三唑并噠嗪衍生物的鹽的制作方法
技術領域
本發明涉及藥物化學領域,具體而言,本發明涉及6-{ 二氟-[6-(1-甲基-1H-吡唑-4-基)-[1,2,4]三唑并[4,3-b]噠嗪-3-基]甲基}_喹啉有機酸鹽及其制藥應用。
背景技術
就目前而言,治療癌癥的藥物雖然已有很多種,但已有的這些藥物易引起多而重的不良反應,有的產生耐藥性,已有的藥物的治療效果仍不夠理想。中國發明專利申請公開號為CN 101374843 A的專利申請中描述了一些具有治療癌癥的活性化合物。

發明內容
本發明公開了某·些新的化合物,這些化合物的制備方法,含有這些化合物的藥物組合物以及這些化合物和組合物的制藥應用。這些化合物顯示了良好的水溶性穩定性與固體形式穩定性。這些化合物的某些化合物顯示特好的穩定性。這些化合物與相應的游離堿相比較其在水中具有很高的溶解性。這些化合物與相應的游離堿相比較因兩者之間的協同增效而驚奇地顯示其抗癌的活性更高。這些化合物驚人與顯著的穩定性、水溶性、抗癌的活性為有效制劑與大量使用提供了優勢。因此,本發明提供了一種式(III)化合物:{(I) H}+ΙΓ;其中I的化學結構如下:
權利要求
1.6-{ 二氟-[6-(1-甲基-1H-吡唑-4-基)-[1,2,4]三唑并[4,3-b]噠嗪 _3_ 基]甲基}_喹啉(1)富馬酸(II)鹽(III)。
2.權利要 求1的化合物在制備治療癌癥的藥物中的應用。
全文摘要
本發明涉及6-{二氟-[6-(1-甲基-1H-吡唑-4-基)-[1,2,4]三唑并[4,3-b]噠嗪-3-基]甲基}-喹啉以及衍生物的富馬酸鹽或其藥物學上可接受的溶劑化物及其在制備治療癌癥藥物中的應用。
文檔編號C07D487/04GK103242318SQ20121003337
公開日2013年8月14日 申請日期2012年2月14日 優先權日2012年2月14日
發明者不公告發明人 申請人:上海壹志醫藥科技有限公司
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