專利名稱：奧美沙坦酯的制備方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明涉及藥物合成技術(shù)領(lǐng)域，具體涉及一種奧美沙坦酯的制備方法。
奧美沙坦酷(Olmesartan Medoxomi I)由日本Sankyo (三共公司)和美國(guó) ForestLaboratories開(kāi)發(fā),2002年5月以商品名Benicar在美國(guó)上市，同年8月在德國(guó)獲批準(zhǔn)并在10月初上市。
奧美沙坦療效優(yōu)于洛沙坦等較早上市的沙坦類藥物，為一種較理想的抗高血壓藥物，對(duì)各型高壓均有較好療效，其突出特點(diǎn)是半衰期較長(zhǎng)，可以在一天內(nèi)有效控制血壓，因此服用較為方便。同時(shí)與其它的血管緊張素受體拮抗劑類藥物相比，具有劑量小、起效快、 降壓作用更強(qiáng)而持久、不良反應(yīng)的發(fā)生率低等明顯優(yōu)點(diǎn)。
臨床研究表明，奧美沙坦酯還可以與其它的降壓藥同時(shí)服用以達(dá)到更理想的治療效果。此外，奧美沙坦對(duì)動(dòng)脈硬化、心肌肥厚、心力衰竭、糖尿病、腎病等均具有較好作用。
現(xiàn)有技術(shù)中的奧美沙坦酯制備工藝，合成路線較多，多存在收率較低、反應(yīng)條件苛刻、產(chǎn)品純度較低等缺陷。發(fā)明內(nèi)容
本發(fā)明旨在克服上述現(xiàn)有技術(shù)中存在的技術(shù)問(wèn)題，提出一種收率高，便于工業(yè)化生產(chǎn)的奧美沙坦酯的制備方法。
本發(fā)明采用的技術(shù)方案如下
奧美沙坦酯的制備方法，其特征在于，包括如下步驟
①、由式(I)化合物制備式(II)化合物
權(quán)利要求
1.奧美沙坦酯的制備方法，其特征在于，包括如下步驟 ①、由式(I)化合物制備式(II)化合物
2.根據(jù)權(quán)利要求1所述的奧美沙坦酯的制備方法，其特征在于，所述式(IV)化合物的精制方法為將64 65g粗品溶于950 IOOOmlこ酸こ酯中，加入9 IIg活性炭，回流攪拌30分鐘，趁熱過(guò)濾，將濾液自然降至室溫，5 10°C下冷藏析晶，抽濾，濾餅在50 60°C條件下真空干燥15 20小吋。
全文摘要
本發(fā)明涉及藥物合成技術(shù)領(lǐng)域，具體涉及一種奧美沙坦酯的制備方法。向反應(yīng)容器中加入3950～4050ml二氧六環(huán)和2700～2710g式(I)化合物，攪拌、冰水浴冷卻至10～15℃，滴加240～245g氫氧化鋰和1400～1450ml水的混合溶液，滴加完畢保持5～10℃反應(yīng)10～12小時(shí)。本發(fā)明奧美沙坦酯的制備方法，制備工藝簡(jiǎn)捷，適合于工業(yè)化生產(chǎn)，收率較高，有效縮短反應(yīng)時(shí)間。同時(shí)，精制工藝較為簡(jiǎn)捷，產(chǎn)品純度較高。
文檔編號(hào)C07D405/14GK103044407SQ201210555440
公開(kāi)日2013年4月17日 申請(qǐng)日期2012年12月20日 優(yōu)先權(quán)日2012年12月20日
發(fā)明者周如國(guó) 申請(qǐng)人:安徽悅康凱悅制藥有限公司