專利名稱：作為ppar配體的芳基化合物及其用途的制作方法
技術領域：
本發明涉及作為PPAR(過氧化物酶體增殖物激活受體)配體的由式(I)表示的化合物及其水合物、溶劑化物、立體異構體和可藥用的鹽，它們可用于肥胖癥、高脂血癥、動脈硬化癥和糖尿病的治療，還涉及含有它們的藥物組合物、化妝品組合物、增強劑、記憶カ改善劑、癡呆和帕金森病的治療劑、功能食品和飼料組合物。[式I]
權利要求
1.種由式(I)表示的芳基化合物及其水合物、溶劑化物、立體異構體和可藥用的鹽: 式⑴
2.權利要求1所述的芳基化合物及其水合物、溶劑化物、立體異構體和可藥用的鹽，其中，所述
3.種制備權利要求1中的由式(I)表示的芳基化合物的方法，所述方法包括以下エ序: a)分步將由式(II)表示的化合物與格氏試劑反應，然后與有機鋰化合物反應； b)向エ序a)的混合物中加入Se粉；c)使所述混合物與由式(III)表示的化合物反應，以獲得由式(IV)表示的化合物；和 d)使由式(IV)表不的化合物與齒代こ酸燒基酷或燒基齒代こ酸燒基酷反應，以獲得由式(XI)表示的酯化合物； 式(II)
4.權利要求3所述的制備芳基化合物的方法，其中所述方法還包括如下エ序:將由式(XI)表示的酷化合物水解，以獲得由式(XII)表示的化合物；
5.種制造權利要求1中的由式(I)表示的芳基化合物的方法，所述方法包括以下エ序: a)分步將由式(II)表示的化合物與格氏試劑反應，然后與有機鋰化合物反應； b)向エ序a)的混合物中加入Se粉； c)使所述混合物與由式(III)表示的化合物反應，以獲得由式(IV)表示的化合物； e)利用酚保護基對由式(IV)表示的化合物的酚基進行保護，接下來使用強堿進行處理，井向其中加入由式(VI)表示的化合物，然后除去所述酚保護基，以獲得由式(VIII)表示的化合物；和 f)使由式(VIII)表示的化合物與鹵代こ酸烷基酯或烷基鹵代こ酸烷基酯反應，以獲得由式(IX)表示的酷化合物
6.權利要求5所述的制備芳基化合物的方法，其中所述方法還包括如下エ序:將由式(IX)表示的酷化合物水解，以獲得由式(X)表示的化合物； 式(IX)
7.種藥物組合物，其用于對動脈硬化、高脂血癥、糖尿病、肥胖癥、癡呆和帕金森病進行預防和治療，用于降低膽固醇水平、增強肌肉、增強耐力或改善記憶力，所述藥物組合物含有權利要求1中的由式(I)表示的芳基化合物及其水合物、溶劑化物、立體異構體和可藥用的鹽作為活性成分。
8.種功能食品輔劑、功能飲料、食品添加劑和動物飼料用組合物，所述組合物含有權利要求I中的由式(I)表示的芳基化合物及其水合物、溶劑化物、立體異構體和可藥用的鹽作為活性成分。
9.種用于預防和改善肥胖癥以及用于增強肌肉或耐カ的功能化妝品用組合物，所述組合物含有權利要求1中的由式(I)表示的芳基化合物及其水合物、溶劑化物、立體異構體和可藥用的鹽作為活性成分。
10.種過氧化物酶體増殖物激活受體(PPAR)激活劑組合物，所述組合物含有權利要求I中的由式(I)表示的芳基化合物及其水合物、溶劑化物、立體異構體和可藥用的鹽作為活性成分。
11.種藥物組合物，其用于預防和治療動脈硬化、癡呆和帕金森病，用于增強肌肉、增強耐カ或改善記憶力，所述組合物含有過氧化物酶體增殖物激活受體(PPAR)激活劑作為活性成分。
12.種功能食品輔劑、功能飲料、食品添加劑和動物飼料用組合物，所述組合物含有過氧化物酶體増殖物激活受體(PPAR)激活劑作為活性成分。
13.種激活劑的篩選方法，所述激活劑用于預防和治療動脈硬化、癡呆和帕金森病，用于增強肌肉、增強耐力或改善記憶力，所述方法包括向PPAR中加入PPAR激活劑候選物質的エ序；和測量PPAR活 性的エ序。
全文摘要
本發明涉及作為過氧化物酶體增殖物激活受體(PPAR)激活劑的化合物及其水合物、溶劑化物、立體異構體和可藥用的鹽，還涉及含有上述物質的藥物組合物、化妝品組合物、肌肉增強劑、記憶力改善劑、癡呆和帕金森病的治療劑、功能食品和飼料組合物。
文檔編號C07C319/20GK103086936SQ201210579530
公開日2013年5月8日 申請日期2007年12月1日 優先權日2006年12月2日
發明者姜憲中, 陳政郁, 李在桓 申請人:財團法人首爾大學校產學協力財團