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β-羰基丙烯酰胺類化合物、其制備方法及應用與流程

文檔序號:12572448閱讀:來源:國知局

技術特征:

1.β-羰基丙烯酰胺類化合物,其特征在于,所述化合物的結構如式(I)所示:

式中:

R1可以在2、3、4、5、6位的任一位置上,所述R1獨立選自:H、C1-C10烷基、C1-C4鹵代烷基、C3-C7環(huán)烷基、C3-C9雜環(huán)烷基、C1-C4烷氧基、氰基、鹵素、N(R4)2、硝基、羧基、芳基、C5-C6芳雜環(huán)基、4-12個氨基酸的短肽、Y-D-En+(X-)n

R2、R3獨立選自:H、C1-C14烷基、C3-C7環(huán)烷基、R4OH、C1-C4鹵代烷基、C3-C18雜環(huán)烷基、C5-C6芳雜環(huán)基、4-12個氨基酸的短肽、Y-D-En+(X-)n

其中,所述取代基R4獨立選自:H、C1-C4烷基;

所述取代基Y-D-En+(X-)n結構式中,Y獨立代表硫原子或氧原子,D獨立代表C1-C12烷基或烷氧基,E獨立代表C1-C6的二級或三級的環(huán)烷胺基、雜環(huán)胺基、直鏈胺基,X獨立代表鹵原子,n為1或2。

2.根據權利要求1所述化合物,其特征在于,R1選自H、C1-C10烷基、C3-C7環(huán)烷基、C3-C9雜環(huán)烷基、C1-C4烷氧基、鹵素、硝基、芳基、C5-C6芳雜環(huán)基;

R2、R3獨立選自H、C1-C14烷基、R4OH和C3-C18雜環(huán)烷基。

3.根據權利要求2所述的化合物,其特征在于,R1選自甲氧基、溴或苯基;R2選自H或甲基;R3選自H、甲基、乙基、羥乙基、利奈唑胺基、環(huán)絲氨酸基或芐基。

4.權利要求1-3所述化合物的制備方法,其特征在于,包括如下步驟:

(1)式(II)化合物與乙醛酸生成式(III)化合物;

(2)式(III)化合物與胺類化合物進行縮合反應得到式(I)類化合物;

具體合成路線如下:

其中,R1、R2、R3定義如權利要求1。

5.根據權利要求4所述的制備方法,其特征在于,步驟(1)中,反應條件是以冰醋酸為反應溶劑,在催化劑濃硫酸作用下反應制備化合物(III)。

6.根據權利要求4或5所述的制備方法,其特征在于,步驟(2)中,反應條件是,化合物(III)以無水二氯甲烷為溶劑,首先與氯甲酸異丁酯反應生成混合酸酐,然后與胺類化合物進行縮合得到化合物(I);或者化合物(III)以N,N-二甲基甲酰胺為溶劑,經碳二亞胺類縮合劑1-(3-二甲胺基丙基)-3-乙基碳二亞胺活化,然后與胺類化合物進行縮合得到化合物(I)。

7.權利要求1-3任一項所述化合物在制備抗結核藥物中的應用。

8.一種由權利要求1-3任一項所述化合物制備的抗結核藥物。

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