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糖簇化合物及其藥學上可接受的鹽、它們的用途和一種藥物組合物的制作方法

文檔序號:12151643閱讀:來源:國知局

技術(shù)特征:

1.一種如式I所示的透明質(zhì)酸寡糖糖簇化合物,及其藥學上可接受的鹽

這里,式I中,m為2-4中的整數(shù),優(yōu)選地,m=2或3;

n為2-15中的整數(shù),優(yōu)選地,n為2、3、4、5、6、8、或9;

L1為與糖直接相連的連接臂-1,選自直鏈或支鏈C1-C8烷烴亞基、氧代的直鏈或支鏈C1-C8烷烴亞基、C3-C8環(huán)烷烴亞基、或聚乙二醇亞基,優(yōu)選地,為聚乙二醇亞基,更優(yōu)選地,為-CH2CH2-O-CH2CH2-O-CH2CH2-;

T為三氮唑基、硫橋鍵、-HN-C(O)-或-(O)C-NH-的酰胺鍵結(jié)構(gòu),更優(yōu)選地,為三氮唑基;

L2為連接L1和T的連接臂-2,選自直鏈或支鏈C1-C8烷烴、氧代的直鏈或支鏈C1-C8烷烴亞基、C3-C8環(huán)烷烴亞基、或聚乙二醇亞基;優(yōu)選地,為-CH2-、-CH2CH2-O-CH2CH2-O-CH2CH2-或-CH2CH2CH2C(O)-;

Y為糖簇的多官能團支架,即帶有多羥基或多氨基的樹枝狀大分子化合物基團;優(yōu)選地,選自2-叔丁氧羰酰氨基-1,3-丙二醇、甘油、季戊四醇、沒食子酰丙胺或聚酰胺PAMAM。

2.如權(quán)利要求1所述的化合物,其中,m=2;n=2;

L1為-CH2CH2-O-CH2CH2-O-CH2CH2-;

T為三氮唑基;

L2為-CH2-;

Y為2-叔丁氧羰酰氨基-1,3-丙二醇。

3.如權(quán)利要求1所述的化合物,其中,m=2;n=3;

L1為-CH2CH2-O-CH2CH2-O-CH2CH2-;

T為三氮唑基;

L2為-CH2-;

Y為甘油。

4.如權(quán)利要求1所述的化合物,其中,m=2;n=4;

L1為-CH2CH2-O-CH2CH2-O-CH2CH2-;

T為三氮唑基;

L2為-CH2-;

Y為季戊四醇。

5.如權(quán)利要求1所述的化合物,其中,m=2;n=8;

L1為-CH2CH2-O-CH2CH2-O-CH2CH2-;

T為三氮唑基;

L2為-CH2CH2CH2C(O)-;

Y為G1-PAMAM。

6.如權(quán)利要求1所述的化合物,其中,m=2;n=9;

L1為-CH2-;

T為三氮唑基;

L2為-CH2CH2-O-CH2CH2-O-CH2CH2-;

Y為沒食子酸衍生物。

7.如權(quán)利要求1所述的化合物,其中,m=3;n=3;

L1為-CH2CH2-O-CH2CH2-O-CH2CH2-;

T為三氮唑基;

L2為-CH2-;

Y為甘油。

8.一種化合物及其藥學上可接受的鹽,其中,所述化合物選自化合物10、化合物13、化合物17、化合物20、化合物23和化合物32。

9.包含權(quán)利要求1-8中任一項所述的化合物或其藥學上可接受的鹽的藥物組合物。

10.權(quán)利要求1-8中任一項所述的化合物或其藥學上可接受的鹽作為抗癌藥或作為藥用靶向輔料的用途。

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