技術總結
本發明涉及一類新型噻唑類衍生物的結構、制備方法和生物活性的應用。本發明還涉及了所述衍生物的、其藥學上可接受的鹽,溶劑合物或者前藥以及上述類型的藥物組合物。本發明通過引入噻唑、脲基和硫脲基等活性基團,得到系列噻唑類衍生物(I)和(II)。針對一些代表性的病原細菌以及寄生蟲進行了化合物的活性測試。結果顯示,該系列化合物有抗寄生蟲活性,部分化合物對弓形蟲的CC50/IC50>1甚至更高,呈現出較好的抑制活性。除此之外,編號為XQH?2?97、XQH?3?13和XQH?3?14的三個化合物對變形鏈球菌的抑制效果顯著,而且與陽性對照組的硝唑尼特相比上述三個化合物的殺菌能力顯著提升,有望開發成新的抗菌化合物。
技術研發人員:李荀;胡瑋;吳一波;王川東;夏巧紅;王艷;李星;陸地;傅相蕾
受保護的技術使用者:山東大學
文檔號碼:201611156345
技術研發日:2016.12.14
技術公布日:2017.05.10