技術特征:
技術總結
本發明公開了一種工業規模高效制造優質氟班色林的方法,屬于藥物合成技術領域,包括以下步驟:A、將式I的苯并咪唑酮與二鹵代乙烷存在于第一溶劑中,并在堿性條件下進行反應,制備得到式II化合物;B、將式II化合物與式III的哌嗪衍生物或其鹽存在于第二溶劑中,并在堿性條件下進行反應,制備得到式IV化合物;C、將式IV化合物存在于第三溶劑中并脫去氨基保護基R,制備得到式V的氟班色林游離堿或其鹽。該方法成本更低、收率更高且產品質量更容易控制,總收率提高到約72%,最終產品的純度在99.9%以上。
技術研發人員:趙富錄;張勇;崔華;馬昌鵬;王利春;王晶翼
受保護的技術使用者:蘇州科倫藥物研究有限公司;四川科倫藥物研究院有限公司
技術研發日:2017.03.22
技術公布日:2017.10.10