專利名稱:2-(1h-咪唑-1-基)喹唑啉衍生物的制備與殺菌活性的制作方法
技術領域:
本發明涉及2-(1Η-咪唑-1-基)喹唑啉衍生物,以及它作為殺菌劑的有效成份的應用。
背景技術:
真菌病害是嚴重影響農業豐產和農產品品質的主要病害之一。特別是果蔬采收后因病害造成的經濟損失巨大,受到世界各國政府的高度重視。由柑橘綠霉菌(P.digitium) 和意大利青霉菌(P. italicum)引起的柑橘綠霉病和青霉病是柑橘果實在貯運期間發生的最嚴重病害。據統計我國柑橘每年僅青綠霉病感染損失就達20%以上。柑橘青綠霉病造成的損失一般為10%,嚴重的高達30%以上。有效防治真菌病害,減少采收后損失成為制約柑橘產業發展的關鍵問題之一。咪唑類衍生物具有廣泛的生物活性,一些咪唑類化合物表現出良好的殺菌活性, 如農用殺菌劑咪鮮安具有高效、廣譜、低毒的特性和內吸傳導、預防保護治療等多重作用。 咪鮮安通過抑制留醇的生物合成而起作用,在植物體內具有內吸傳導作用,對于子囊菌和半知菌引起的多種病害防效極佳。鑒于咪唑類衍生物良好的殺菌活性,研究2-(1Η-咪唑-1-基)喹唑啉衍生物,有可能得到具有良好殺菌活性的化合物。由于許多咪唑類衍生物具有良好的生物活性,研究這類2- (1H-咪唑-1-基)喹唑啉衍生物的制備及殺菌活性有重要意義。
發明內容
本發明的目的在于探索殺菌活性良好的化合物,提供具有殺菌活性的2-(1Η-咪唑-1-基)喹唑啉衍生物。本發明提出了 2-(1Η-咪唑-1-基)喹唑啉衍生物,具有通式(I)表達的結構
權利要求
1. 一類2-(1Η-咪唑-1-基)喹唑啉衍生物,其特征在于具有通式(I)表達的結構式中=R1為H或氯;R2為甲基或叔丁基;R3為異丙基、正丁基、苯基或取代苯基,取代基為4-氯、4-氟或3-甲基。
2.權利要求1所述的具有通式(I)所表示的化合物的制備方法,其特征是使式(II)表示的化合物先與式(III)表示的化合物反應得到的中間體,再與咪唑在固體碳酸鉀催化下反應,
3.如權利要求2所述的具有通式(I)所表示的化合物的制備方法,其特征是式(II)表示的化合物與式(III)表示的化合物以無水二氯甲烷為溶劑,在室溫下或回流條件下反應 3 12小時,反應完后重結晶除去副產物,所得到的中間體再與等摩爾的咪唑,以乙腈為溶劑在催化量固體碳酸鉀及室溫下,攪拌反應2 4小時,反應完后脫去溶劑,以二氯甲烷與石油醚重結晶得通式(I)表示的產物。
4.權利要求1所述的具有通式(I)所表示的化合物的應用,其特征是作為殺菌劑的有效成分。
全文摘要
本發明公開了2-(1H-咪唑-1-基)喹唑啉衍生物的制備與殺菌活性。其2-(1H-咪唑-1-基)喹唑啉衍生物具有通式(I)表達的結構,式中R1為H或氯;R2為甲基或叔丁基;R3為異丙基、正丁基、苯基或取代苯基,取代基為4-氯、4-氟或3-甲基。所述的化合物對柑橘綠霉菌及柑橘青霉菌具有良好的抑制活性,可用作殺菌劑。
文檔編號A01P3/00GK102321075SQ20111030638
公開日2012年1月18日 申請日期2011年10月11日 優先權日2011年10月11日
發明者丁明武, 劉德立, 李文菁 申請人:華中師范大學