專利名稱：一種苯并咪唑基取代苯基噻唑啉酮類衍生物及其合成方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明涉及一種苯并咪唑基取代苯基噻唑啉酮類衍生物及其合成方法。雜環(huán)化合物在醫(yī)藥、農(nóng)藥、染料、材料等領(lǐng)域有著廣泛的應(yīng)用，特別是含氮的單雜環(huán)化合物或具有特殊結(jié)構(gòu)的稠雜環(huán)化合物由于具有很強(qiáng)的生理活性，越來越引起化學(xué)家的
眉、ο苯并咪唑類雜環(huán)化合物具有良好的生物活性，以苯并咪唑雜環(huán)所構(gòu)筑的化合物作為藥物研究已引起藥物化學(xué)工作者的廣泛關(guān)注。大量研究顯示，苯并咪唑類化合物具有抗寄生、抗菌、抗炎、抗癌等藥物活性。噻唑啉酮類雜環(huán)化合物具有廣泛的生物活性，可作為殺菌劑、殺蟲劑、植物生長(zhǎng)調(diào)節(jié)劑等，也可作為農(nóng)藥、醫(yī)藥和染料的合成用中間體。目前，傳統(tǒng)的加熱合成方法存在收率低、反應(yīng)緩慢，且常伴有副反應(yīng)等缺點(diǎn)。常用的殺生劑——十二烷基二甲基芐基氯化銨(1227)。由于1227易使生物產(chǎn)生抗藥性、藥劑持續(xù)時(shí)間短，導(dǎo)致使用濃度和成本攀升，且使用時(shí)泡沫多、不易清除等缺點(diǎn)。因此迫切需要開發(fā)新型高效殺生劑。目前，鮮有研究報(bào)道本發(fā)明所合成的苯并咪唑基取代苯基噻唑啉酮類衍生物，采用微波法合成苯并咪唑基取代苯基噻唑啉酮類衍生物更是未見報(bào)道。

發(fā)明內(nèi)容
本發(fā)明的目的是提供一種苯并咪唑基取代苯基噻唑啉酮類衍生物，本發(fā)明的另一目的是提供上述苯并咪唑基取代苯基噻唑啉酮類衍生物的合成方法。本發(fā)明的技術(shù)方案為采用活性亞結(jié)構(gòu)拼接原理，在一個(gè)分子內(nèi)同時(shí)引入苯并咪唑環(huán)和噻唑啉酮活性基團(tuán)，強(qiáng)化目標(biāo)化合物生物活性，通過優(yōu)化微波合成工藝參數(shù)，合成了結(jié)構(gòu)新穎的苯并咪唑席夫堿系列衍生物。本發(fā)明的具體技術(shù)方案為一種苯并咪唑基取代苯基噻唑啉酮類衍生物，特征在于其結(jié)構(gòu)式為
權(quán)利要求
1. 一種苯并咪唑基取代苯基噻唑啉酮類衍生物，特征在于其結(jié)構(gòu)式為
2.根據(jù)權(quán)利要求1所述的苯并咪唑基取代苯基噻唑啉酮類衍生物，其特征在于所述的 R基為2-氯、4-硝基、4-甲基、4-氟或4-三氟甲基。
3.一種合成如權(quán)利要求1所述苯并咪唑基取代苯基噻唑啉酮類衍生物的方法，其具體步驟如下以摩爾比為1 (1 1.5)的N-苯并咪唑基取代基苯基亞胺和巰基乙酸，用有機(jī)溶劑溶解，在100 400W微波輻射加熱至105 115°C，反應(yīng)10 20min，冷卻后過濾， 有機(jī)溶劑洗滌，有機(jī)溶劑重結(jié)晶，得苯并咪唑基取代苯基噻唑啉酮類衍生物；其反應(yīng)式為
4.根據(jù)權(quán)利要求3所述的方法，其特征在于所述的有機(jī)溶劑為甲苯或乙醇。
5.根據(jù)權(quán)利要求3所述的方法，其特征在于所述的N-苯并咪唑基取代基苯基亞胺的結(jié)構(gòu)式為
6.根據(jù)權(quán)利要求5所述的方法，其特征在于所述的R基為2-氯、4-硝基、4-甲基、 4-氟或4-三氟甲基。
全文摘要
本發(fā)明公開了一種苯并咪唑基取代苯基噻唑啉酮類衍生物及其合成方法，該系列化合物為通式I的化合物，其中，R＝氫、C1～C5的烷基、C1～C5的烷氧基、鹵素或硝基。其合成方法如下將摩爾比為1∶1～1.5的N-苯并咪唑基取代苯基亞胺和巰基乙酸，用有機(jī)溶劑溶解，在100～400W微波輻射下，加熱至105～115℃，反應(yīng)10～20min。冷卻后過濾，洗滌、重結(jié)晶，得到苯并咪唑基取代苯基噻唑啉酮類衍生物。本發(fā)明反應(yīng)時(shí)間短，收率高，易于工業(yè)化。
文檔編號(hào)A01P1/00GK102432604SQ20111035742
公開日2012年5月2日 申請(qǐng)日期2011年11月11日 優(yōu)先權(quán)日2011年11月11日
發(fā)明者于鵬, 周桃玉, 徐炎華, 胡俊 申請(qǐng)人:南京工業(yè)大學(xué)