專利名稱：含氮雜環亞胺衍生物及其制備方法和用途的制作方法
技術領域：
本發明屬于有機物合成技術領域，具體是指ー種含氮雜環亞胺衍生物及其制備方法和用途。
背景技術：
農業害蟲的綜合防治是現代農業所面臨的ー個重大挑戰，而農藥作為害蟲綜合治理過程的重要手段，在農業生產中起著不可替代的重要作用，并廣泛用于林業、植保、水產、畜牧業、衛生害蟲及傳染病防控等多個領域。據文獻報道，以天然煙堿為導向開發成功的吡蟲啉類新煙堿殺蟲劑是殺蟲劑領域的重大發現，該類化合物是ー類具有優良生物活性的化合物，殺蟲活性高，活性譜廣，并且對哺乳動物和水生動物低毒，具有很好的田間穩定性及環境友好性，是當前殺蟲劑創制的熱點領域。隨后，相繼開發出啶蟲脒、烯啶蟲胺、噻蟲啉、噻蟲嗪、噻蟲胺、呋蟲胺、氯噻啉、哌蟲 、環氧蟲 等多個殺蟲劑新品種。目前，新煙堿類殺蟲劑是殺蟲劑領域占有市場份額最大的ー類，使用相當廣泛，其過量的頻繁使用已明顯導致害蟲抗藥性問題激増，并且新煙堿類殺蟲劑之間的結構相似性導致的交互抗性也相當嚴重，這些均限制了此類化合物的進ー步應用空間。因此，結構新型的煙堿類高活性化合物的不斷發現是解決現有新煙堿類殺蟲劑抗性的重要手段之一，也是本領域亟待解決的關鍵技術問題。

發明內容
本發明的目的在于提供ー類具有明顯殺蟲活性的含氮雜環亞胺衍生物及其制備方法和用途。為實現上述目的，本發明的含氮雜環亞胺衍生物，其結構式為
權利要求
1.ー種含氮雜環亞胺衍生物，其特征在于，它結構式為
2.根據權利要求I所述含氮雜環亞胺衍生物，其特征在于所述R1為含氮、氧和/或硫的三元、五元或六元雜環，或鹵代的含氮、氧和/或硫的三元、五元或六元雜環中的ー種； R2和R3為各自獨立為氫、Cm烷基、C1^8烷氧基、含不飽和鍵的C2_8烷基、C3_8烷氧基、芐氧羰基、苯甲酰基、CV6鹵代烷基、CV6鹵代烷氧基中的ー種；或者，R2和R3共同構成-CH2-(CH2)n-CH2-或-CH2-ZR-CH2-,式中η為0、1、2或3，Z為氮原子，R為氫、(；_4烷基、C2_6烷氧基、含不飽和鍵的C3_8烷基中的ー種； R4為氫、C1^6烷基-羰基、C3_8烷氧基-羰基、芐氧羰基、苯甲酰基、氰こ酰基、CV6鹵代燒基、Ci_6齒代燒氧基中的一種； R5為氫、Cy飽和烷基、C2_6不飽和烷基、含鹵素的Cy飽和烷基或C2_6不飽和烷基中的ー種； R6為C^6烷基、芐基、含氟C^6烷基、苯基、含氨基酸的単元、含氮、氧和/或硫的三元、五元或六元雜環基中的ー種； R7為CV4燒基、節基、含氣C^6燒基、含氣C^6燒氧基、苯基、苯甲酸基中的一種； R8為C2_6燒基、C3_6環燒基、苯基中的一種； Y為硝基、氰基、三氟こ酰基中的ー種。
3.—種權利要求I所述含氮雜環亞胺衍生物的制備方法，其特征在于它依次包括以下步驟 1)采用結構式為M-I的烯胺類化合物與鹵化物在堿催化的條件下反應得到結構式為M-2中間體，所述堿為碳酸鉀、氫氧化鉀、氫氧化鈉、碳酸鈉、三こ胺、氫化鈉、甲醇鈉、こ醇鈉、叔丁醇鉀中的ー種，所述鹵化物為2-氯-5-氯甲基吡啶、2-氯-5-氯甲基噻唑、芐溴、對溴芐溴、環氧氯丙烷、3_氯甲基四氫呋喃、2-氯-5-溴甲基嘧啶、2-氯-5-氯甲基嘧啶、3-溴甲基-6-氯咕嗪中的ー種； 2)中間體M-2與N，N-ニ甲基甲酰胺ニ甲縮醛在溶劑中進行縮合反應，然后在堿性條件下水解得到多取代醛M-3，所述溶劑為こ腈、四氫呋喃、苯、甲苯、ニ甲苯、丙酮、ニ甲亞砜、N, N- ニ甲基甲酰胺、N, N- ニ甲基こ酰胺、甲醇或こ醇中的ー種； 上述步驟I)和2)的反應式為
4.一種權利要求I所述含氮雜環亞胺衍生物作為殺蟲劑的應用，其特征在于該應用方法為 將結構為I、II或III所表示的含氮雜環亞胺衍生物溶解于稀釋劑中即得到殺蟲劑，所述殺蟲劑中，含氮雜環亞胺衍生物所占重量百分比為O. 00Γ99. 99%，其中，所述稀釋劑為甲苯、ニ甲苯、氯苯、1，2-ニ氯こ烷、1，2-ニ溴こ烷、甲醇、こ醇、丙醇、異丙醇、甘油、DMF、DMS0、こ酸こ酷、丙酮、丁酮、環己酮、石蠟中的ー種或幾種，或者為高嶺土、膨潤土、粘土、硅藻土、蒙脫土、活性白土、白云石、石英、碳酸鈣、氧化膜、滑石、硅鎂土中的ー種或幾種，或者為烷基磺酸鹽、烷基磺酸酷、烷基芳基磺酸鹽、山梨醇聚氧こ烯酯、聚氧こ烯-脂肪醇醚、聚氧こ烯-脂肪酸酷、芳烷基聚こニ醇醚、氟代烷基磺酸酷、烷基硫酸酷、木質素磺酸鹽中的ー種或幾種，或者為聚こ烯醇、羧甲基纖維素、阿拉伯膠中的ー種或幾種，或者為無機染料、有機染料和痕量營養劑中的ー種或幾種。
5.根據權利要求4所述所述含氮雜環亞胺衍生物作為殺蟲劑的應用，其特征在于所述殺蟲劑中含氮雜環亞胺衍生物的鹽所占重量百分比為1(Γ30%。
6.根據權利要去3所述含氮雜環亞胺衍生物的制備方法，其特征在于步驟3)中，制備所述結構式I所表示的含氮雜環亞胺衍生物的縮合反應時，反應溫度為2(T80°C，反應時間為I 20h。
7.根據權利要去3所述含氮雜環亞胺衍生物的制備方法，其特征在于步驟3)中，制備所述結構式II所表示的含氮雜環亞胺衍生物的縮合反應時，反應溫度為2(T80°C，反應時間為2 16h。
8.根據權利要去3所述含氮雜環亞胺衍生物的制備方法，其特征在于步驟3)中，制備所述結構式III所表示的含氮雜環亞胺衍生物的縮合反應時，反應溫度為2(T80°C，反應時間為2 25h。
全文摘要
本發明的目的在于提供一類具有明顯殺蟲活性的含氮雜環亞胺衍生物及其制備方法和用途。實踐證明該含氮雜環亞胺衍生物及其農藥學上可接受的鹽具有明顯的殺蟲活性，在觸殺、胃毒及內吸活性方面明顯優于現有商品化產品，能廣泛地應用于農林害蟲的綜合防治過程中，并且該類化合物的制備過程簡單易行，原料易得，是一種具有廣闊應用前景的殺蟲活性物質。
文檔編號A01P7/04GK102690258SQ20121017107
公開日2012年9月26日 申請日期2012年5月29日 優先權日2012年5月29日
發明者張志剛, 楊自文, 柯少勇, 梁英, 王開梅 申請人:湖北省生物農藥工程研究中心, 艾諾伐(武漢)生物科技有限公司