一種含呋喃蟲酰肼與抗生素類化合物的殺蟲組合物的制作方法
【專利摘要】本發(fā)明公開了一種含呋喃蟲酰肼與抗生素類化合物的殺蟲組合物，含有活性成分A和活性成分B的殺蟲組合物，活性成分A選自呋喃蟲酰肼，活性成分B選自以下任意一種化合物：伊維菌素、阿維菌素、甲氨基阿維菌素苯甲酸鹽、多殺霉素，且A、B兩種活性組分的重量份數(shù)比為1︰40～60︰1。本發(fā)明組合物可防治多種害蟲，并具有明顯的增效作用，擴(kuò)大了殺蟲譜，對水稻、果樹、茄子、蔬菜、棉花上的稻縱卷葉螟、小菜蛾、甜菜夜蛾、菜青蟲、棉鈴蟲等都有較高活性；并且減少了農(nóng)藥用藥量，降低了農(nóng)藥在作物上的殘留量，減輕了環(huán)境污染；對人畜安全，環(huán)境相容性好；害蟲不易產(chǎn)生抗藥性。
【專利說明】一種含呋喃蟲酰肼與抗生素類化合物的殺蟲組合物
[0001]本申請為分案申請，原申請為陜西韋爾奇作物保護(hù)有限公司的專利申請“一種含呋喃蟲酰肼與抗生素類化合物的殺蟲組合物”，原申請的申請?zhí)枮?201110126112.8，原申請日為 2011.05.17。
【技術(shù)領(lǐng)域】
[0002]本發(fā)明屬于農(nóng)藥【技術(shù)領(lǐng)域】，涉及一種含呋喃蟲酰肼與抗生素類化合物的殺蟲組合物。
【背景技術(shù)】
[0003]呋喃蟲酰肼是我國具有自主知識(shí)產(chǎn)權(quán)的殺蟲劑，化學(xué)名稱:N-(2，3-7-氫-2，7-二甲基.苯并呋喃.6-甲酰基)-N’ -特丁基.N’.(3，5 二甲基苯甲酰基)肼，呋喃蟲酰肼作為含有苯并呋喃環(huán)的N-特丁基雙酰肼類化合物，具有雙酰肼類化合物所普遍具有的蛻皮激素調(diào)控作用。昆蟲蛻皮激素的主要成份是類固醇激素20-羥基蛻皮素，這是節(jié)肢動(dòng)物體內(nèi)所特有的一種生長激素。當(dāng)20-羥基蛻皮素濃度升高時(shí)，幼蟲進(jìn)入蛻皮階段，此時(shí)幼蟲停止進(jìn)食，表皮細(xì)胞進(jìn)行重組，通過與蛻皮激素受體蛋白緊密結(jié)合，激活受體蛋白，含有多種蛋白水解酶的蛻皮液進(jìn)入蛻皮空間，表皮細(xì)胞增加蛋白質(zhì)合成，生成新的上表皮和角質(zhì)層。當(dāng)20-羥基蛻皮素濃度降低時(shí)，昆蟲發(fā)育進(jìn)入下一階段，包括蛻皮液中酶的活化、前表皮的消化和蛻皮液的再吸收。隨著其濃度的進(jìn)一步降低，完成蛻皮過程所需要的其它激素被釋放出來,隨之昆蟲恢復(fù)進(jìn)食。
[0004]伊維菌素(Ivermectin)化學(xué)名稱:5-0_去甲基-22，23-雙氫阿維菌素Al，分子式=C48H74O14，伊維菌素是以阿維菌素為先導(dǎo)化合物，通過雙鍵氫化，結(jié)構(gòu)優(yōu)化而開發(fā)成功的新型合成農(nóng)藥。作為農(nóng)用抗菌素的結(jié)構(gòu)優(yōu)化產(chǎn)物，與母體阿維菌素相比，不但保留了其驅(qū)蟲和殺螨活性，而且安全性更高，不易產(chǎn)生抗性，為蔬菜、水果、棉花等的生產(chǎn)提供了一個(gè)高效、高安全性及與環(huán)境相容 性好的生物源殺蟲劑。
[0005]阿維菌素(abamectin)分子式:C48H72014(Bla).047Η70014 (Blb)，阿維菌素它是一種大環(huán)內(nèi)酯雙糖類化合物。是從土壤微生物中分離的天然產(chǎn)物，對昆蟲和螨類具有觸殺和胃毒作用并有微弱的熏蒸作用，無內(nèi)吸作用。它對葉片有很強(qiáng)的滲透作用，可殺死表皮下的害蟲，且殘效期長。它不殺卵。其作用機(jī)制與一般殺蟲劑不同的是它干擾神經(jīng)生理活動(dòng)，刺激釋放r 一氨基丁酸，而r 一氨基丁酸對節(jié)肢動(dòng)物的神經(jīng)傳導(dǎo)有抑制作用，成螨、若螨、昆蟲、幼蟲與藥劑接觸后即出現(xiàn)麻痹癥狀，不活動(dòng)不取食，2-4天后死亡。因不引起昆蟲迅速脫水，所以它的致死作用較慢。但對捕食性和寄生性天敵雖有直接殺傷作用，但因植物表面殘留少，因此對益蟲的損傷小。
[0006]甲氨基阿維菌素苯甲酸鹽(emamect inbenzoate)化學(xué)名稱:4’ -表-甲胺基-4’-脫氧阿維菌素苯甲酸鹽，甲氨基阿維菌素苯甲酸鹽是一種高效、廣譜、殘效期長，為優(yōu)良的殺蟲殺螨劑，其作用機(jī)理阻礙害蟲運(yùn)動(dòng)神經(jīng)信息傳遞而使身體麻痹死亡。作用方式以胃毒為主，兼具觸殺作用，對作物無內(nèi)吸性能，但有效成分滲入施用作物表皮組織，因而具有較長殘效期。對防治棉鈴、鱗翅目，螨類、鞘翅目及同翅目害蟲有極高活性，且不與其它農(nóng)作物產(chǎn)生交叉，在土壤中易降解無殘留，不污染環(huán)境，在常規(guī)劑量范圍內(nèi)對有益昆蟲及天敵、人、畜安全，可與大部分農(nóng)藥混用。本發(fā)明所述甲維鹽為甲氨基阿維菌素苯甲酸鹽的簡稱。
[0007]多殺霉素(spinosad)作用機(jī)理被認(rèn)為是煙酸乙酰膽堿受體的作用體，可以持續(xù)激活靶標(biāo)昆蟲乙酰膽堿煙堿型受體，但是其結(jié)合位點(diǎn)不同于煙堿和吡蟲啉。多殺菌素也可以影響GABA受體，但作用機(jī)制不清。可使害蟲迅速麻痹、癱瘓，最后導(dǎo)致死亡。其殺蟲速度可與化學(xué)農(nóng)藥相媲美。安全性高，且與目前常用殺蟲劑無交互抗性，為低毒、高效、低殘留的生物殺蟲劑。多殺霉素對害蟲具有快速的觸殺和胃毒作用，對葉片有較強(qiáng)的滲透作用，可殺死表皮下的害蟲，殘效期較長，對一些害蟲具有一定的殺卵作用。無內(nèi)吸作用。能有效的防治鱗翅目、雙翅目和纓翅目害蟲，也能很好的防治鞘翅目和直翅目中某些大量取食葉片的害蟲種類，對刺吸式害蟲和螨類的防治效果較差。對捕食性天敵昆蟲比較安全，因殺蟲作用機(jī)制獨(dú)特，目前尚未發(fā)現(xiàn)與其他殺蟲劑存在交互抗藥性的報(bào)道。對植物安全無藥害。適合于蔬菜、果樹、園藝、農(nóng)作物上使用。殺蟲效果受下雨影響較小。
[0008]然而，在農(nóng)業(yè)生產(chǎn)的實(shí)際過程中，防治害蟲最容易產(chǎn)生的問題是害蟲抗藥性的產(chǎn)生。不同品種成分進(jìn)行復(fù)配，是防治抗性害蟲很常見的方法。不同成分進(jìn)行復(fù)配，根據(jù)實(shí)際應(yīng)用效果，來判斷某種復(fù)配是增效、加和還是拮抗作用。絕大多數(shù)情況下，農(nóng)藥的復(fù)配效果都是加和效應(yīng)，真正有增效作用的復(fù)配很少，尤其是增效作用非常明顯、共毒系數(shù)很高的復(fù)配就更少了。經(jīng)過發(fā)明人研究，發(fā)現(xiàn)將呋喃蟲酰肼和伊維菌素、阿維菌素、甲氨基阿維菌素苯甲酸鹽、多殺霉素復(fù)配后能產(chǎn)生很好的增效作用，并且關(guān)于呋喃蟲酰肼和伊維菌素、阿維菌素、甲氨基阿維菌素苯 甲酸鹽、多殺霉素復(fù)配的相關(guān)報(bào)道尚未公開。

【發(fā)明內(nèi)容】

[0009]呋喃蟲酰肼單劑長期使用可能帶來的抗性發(fā)生、藥效下降等問題，本發(fā)明提出的農(nóng)藥組合物含有A、B兩種活性組分，以及適量的表面活性劑和載體。
[0010]一種含呋喃蟲酰肼與抗生素類化合物的殺蟲組合物，包括有效活性成分、助劑以及填料，其特征在于:活性成分A、B重量份數(shù)比為1: 40~60: 1，所述的活性成分A選自呋喃蟲酰肼，活性成分B選自伊維菌素、阿維菌素、甲氨基阿維菌素苯甲酸鹽、多殺霉素中之一種。
[0011]所述的殺蟲組合物，其特征在于:A、B兩種活性組分的重量份數(shù)比為1: 20~40:1。
[0012]所述的殺蟲組合物，其特征在于:呋喃蟲酰肼與伊維菌素的重量份數(shù)比為30:
I ~1:1。
[0013]所述的殺蟲組合物，其特征在于:呋喃蟲酰肼與阿維菌素的重量份數(shù)比為20:
I ~1:1。
[0014]所述的殺蟲組合物，其特征在于:呋喃蟲酰肼與甲氨基阿維菌素苯甲酸鹽的重量份數(shù)比為30:1~1:1。
[0015]所述的殺蟲組合物，其特征在于:呋喃蟲酰肼與多殺霉素的重量份數(shù)比為16:
I ~1: 4。[0016]A、B兩種活性組分的重量份數(shù)比為1: 40~60:1。通常組合物中活性組分的重量百分含量為總重量的0.5~90%，較佳的為5%~85%。根據(jù)不同的制劑類型，活性組分含量范圍有所不同。通常，液體制劑含有按重量計(jì)I~70%的活性物質(zhì)，較佳地為5~50% ；固體制劑含有按重量計(jì)5~85%的活性物質(zhì)，較佳地為10~80%。[0017]本發(fā)明的農(nóng)藥組合物中至少含有一種表面活性劑，以利于施用時(shí)活性組分在水中的分散。表面活性劑含量為制劑總重量的5~30%，余量為固體或液體稀釋劑。
[0018]本發(fā)明的農(nóng)藥組合物所選用的表面活性劑是本領(lǐng)域技術(shù)人員所公知的:可以選自分散劑、濕潤劑、粘結(jié)劑或消泡劑中的一種或幾種。根據(jù)不同劑型，制劑中還可以含有本領(lǐng)域技術(shù)人員所公知的崩解劑、抗凍劑等。
[0019]本發(fā)明的組合物可以由使用者在使用前經(jīng)稀釋或直接使用。其配制可由通常的本領(lǐng)域技術(shù)人員所公知的加工方法制備，即將活性物質(zhì)與液體溶劑或固體載體混合后，再加入表面活性劑如分散劑、穩(wěn)定劑、濕潤劑、粘結(jié)劑、消泡劑等中的一種或幾種。
[0020]本發(fā)明的農(nóng)藥組合物，可以按需要加工成任何農(nóng)藥上可接受的劑型，其中優(yōu)較選劑型為:可濕性粉劑、水分散粒劑、懸浮劑、懸乳劑、水乳劑、微乳劑。
[0021]組合物制成可濕性粉劑時(shí)包含如下組分含量:活性成分Al~60%、活性成分BI~40%、分散劑2~10%、濕潤劑2~10%、填料8~94%ο
[0022]將活性成分A、活性成分B、分散劑、濕潤劑、填料混合，在混合缸中混合均勻，經(jīng)氣流粉碎機(jī)粉碎后再混合均勻，即可制成本發(fā)明所述的可濕性粉劑產(chǎn)品。
[0023]組合物制成水分散粒劑時(shí)包括如下組分含量:活性成分Al~60%、活性成分BI~40%、分散劑3~12%、濕潤劑I~8%、崩解劑I~10%、粘結(jié)劑I~8%、填料10~92%。
[0024]將活性成分A、活性成分B、分散劑、潤濕劑、崩解劑、填料等一起經(jīng)氣流粉碎得到需要的粒徑，再加入粘結(jié)劑等其它助劑，得到制粒用料。將料品定量送進(jìn)流化床制粒干燥機(jī)內(nèi)經(jīng)過制粒及干燥后，制得本發(fā)明所述的水分散粒劑產(chǎn)品。
[0025]組合物制成懸浮劑時(shí)包括如下組分含量:活性成分Al~50%、活性成分BI~30%、分散劑2~10%、濕潤劑2~10%、消泡劑0.1~1%、增稠劑0.1~2%、抗凍劑0.1~8%、去離子水加至100%。
[0026]將上述配方料中分散劑、濕潤劑、消泡劑、增稠劑、抗凍劑經(jīng)過高速剪切混合均勻，加入活性成分A、活性成分B，在球磨機(jī)中球磨2~3小時(shí)，使微粒粒徑全部在5 μ m以下，制得本發(fā)明所述的懸浮劑產(chǎn)品。
[0027]組合物制成懸乳劑時(shí)包括如下組分含量:活性成分Al~50%、活性成分BI~30%、乳化劑2~12%，分散劑2~10%、消泡劑0.1~2%、增稠劑0.1~2%、抗凍劑0.1~8%、穩(wěn)定劑0.05~3%、水加至100%ο
[0028]將上述配方料中分散劑、消泡劑、增稠劑、抗凍劑、穩(wěn)定劑經(jīng)過高速剪切混合均勻，加入活性成分B，在球磨機(jī)中球磨2~3小時(shí)，使微粒粒徑全部在5 μ m以下，制得活性成分B懸浮劑，然后將活性成分A、乳化劑及各種助劑用高速攪拌器直接乳化到懸浮劑中，制得本發(fā)明所述的懸乳劑產(chǎn)品。
[0029]組合物制成水乳劑時(shí)包含如下組分含量:活性成分Al~50%、活性成分BI~30%、溶劑O~30%、乳化劑I~15%、共乳化劑O~8%、抗凍劑O~10%、增稠劑0.1~2%、消泡劑
0.01~2%、去離子水補(bǔ)足余量。[0030]將上述配方料混合，將有效成分、溶劑、乳化劑、共乳化劑加在一起，使溶解成均勻油相；將水、抗凍劑、增稠劑、消泡劑混合在一起，成均一水相。在高速攪拌下，將水相加入油相，制得本發(fā)明所述的水乳劑產(chǎn)品。
[0031]組合物制成微乳劑時(shí)包含如下組分含量:活性成分Al~50%、活性成分BI~30%、溶劑O~30%、乳化劑3~20%、共乳化劑O~12%、抗凍劑O~10%、增稠劑0.1~2%、消泡劑0.01~2%、穩(wěn)定劑O~4%，去離子水補(bǔ)足余量。
[0032]將活性成分A與活性成分B原藥溶解在裝有溶劑和助溶劑的均化器中；將乳化劑、穩(wěn)定劑以及抗凍劑、水加入到裝有上述溶液的均化器中后予以強(qiáng)烈混合并勻化，最后得到外觀清澈透明的本發(fā)明所述的微乳劑產(chǎn)品。
[0033]所述的分散劑選自烷基萘磺酸鹽、雙(烷基)萘磺酸鹽甲醛縮合物、萘磺酸甲醛縮合物、芳基酚聚氧乙烯丁二酸酯磺酸鹽、辛基酚聚氧乙烯基醚硫酸鹽、聚羧酸鹽、木質(zhì)素磺酸鹽、烷基酚聚氧乙烯嘧甲醛縮合物硫酸鹽、烷基苯磺酸鈣鹽、萘磺酸甲醛縮合物鈉鹽、烷基酚聚氧乙烯嘧、脂肪胺聚氧乙烯嘧、脂肪酸聚氧乙烯酯、酯聚氧乙烯嘧中的一種或多種。
[0034]所述的濕潤劑選自:十二烷基硫酸鈉、十二烷基苯磺酸鈉、拉開粉BX、潤濕滲透劑F、皂角粉、蠶沙、無患子粉中的一種或多種。
[0035]所述的崩解劑選自:膨潤土、尿素、硫酸銨、葡萄糖、氯化鋁中的一種或多種。
[0036]所述的乳化劑選自:農(nóng)乳500# (烷基苯磺酸鈣)、OP系列磷酸酯(壬基酚聚氧乙烯醚磷酸酯)、600#磷酸酯(苯基酚聚氧乙基醚磷酸酯)、苯乙烯聚氧乙烯醚硫酸銨鹽、烷基聯(lián)苯醚二磺酸鎂鹽、三乙醇胺鹽、農(nóng)乳400# (芐基二甲基酚聚氧乙基醚)、農(nóng)乳600# (苯基酚聚氧乙基醚)、農(nóng)乳700# (烷基酚甲醛樹脂聚氧乙基醚)、農(nóng)乳36# (苯乙基酚甲醛樹脂聚氧乙基醚)、農(nóng)乳1600#(苯乙基酚聚氧乙基聚丙烯基醚)、環(huán)氧乙烷-環(huán)氧丙烷嵌段共聚物、OP系列(壬基酚聚氧乙烯醚)、By系列(蓖麻油聚氧乙烯醚)、農(nóng)乳33# (烷基芳基聚氧丙烯聚氧乙烯醚)、農(nóng)乳34# (烷基芳基聚氧乙烯聚氧丙烯醚)、司盤系列(山梨醇酐單硬脂酸酯)、吐溫系列(失水山梨醇脂肪酸酯聚氧乙烯醚`)、AEO系列(肪醇醇聚氧乙烯醚)中的一種或多種。
[0037]所述的共乳化劑為丁醇、異丁醇、十二烷醇-1、十四烷醇-1、十八烷醇-1中的一種或幾種；
[0038]所述的溶劑選自甲苯、二甲苯、甲醇、乙醇、丙酮、乙醚、環(huán)己酮、植物油、二甲基甲酰胺、乙腈、聚乙二醇、吡咯烷酮、溶劑N—長鏈烷基吡咯烷酮中的一種或幾種；
[0039]所述的抗凍劑選自:乙二醇、丙二醇、丙三醇、聚乙二醇中的一種或多種。
[0040]所述的消泡劑選自:硅酮類、C8~1(l脂肪醇類、Cici^ 2(|飽和脂肪酸類(如癸酸)及酰胺、硅油、硅酮類化合物中的一種或多種。
[0041]所述的防腐劑選自甲醛、水楊酸鈉、苯甲酸鈉、二氯芬中的一種或幾種；
[0042]所述的填料選自:高嶺土、硅藻土、膨潤土、凹凸棒土、白炭黑、淀粉、輕質(zhì)碳酸鈣中的一種或多種。
[0043]本發(fā)明的可濕性粉劑主要技術(shù)指標(biāo):
[0044]
【權(quán)利要求】
1.一種含呋喃蟲酰肼與抗生素類化合物的殺蟲組合物，由有效活性成分、助劑以及填料組成，其特征在于:活性成分A、B重量份數(shù)比為1: 40~60: 1，所述的活性成分A為呋喃蟲酰肼，活性成分B為多殺霉素。
2.根據(jù)權(quán)利要求1所述的含呋喃蟲酰肼與抗生素類化合物的殺蟲組合物，其特征在于:呋喃蟲酰肼與多殺霉素的重量份數(shù)比為1: 20~40:1。
3.根據(jù)權(quán)利要求2所述的含呋喃蟲酰肼與抗生素類化合物的殺蟲組合物，其特征在于:呋喃蟲酰肼與多殺霉素的重量份數(shù)比為16:1~1: 4。
4.根據(jù)權(quán)利要求1所述的含呋喃蟲酰肼與抗生素類化合物的殺蟲組合物，其特征在于:組合物制成可濕性粉劑、水分散粒劑、懸浮劑、懸乳劑、水乳劑、微乳劑。
5.根據(jù)權(quán)利要求1所述的含呋喃蟲酰肼與抗生素類化合物的殺蟲組合物用于防治十字花科蔬菜、水稻、蘋果、棉花、梨樹、柑橘樹、茄子上的害蟲的應(yīng)用。
6.根據(jù)權(quán)利要求5所述的含呋喃蟲酰肼與抗生素類化合物的殺蟲組合物用于防治小菜蛾、甜菜夜蛾、菜青蟲、蚜蟲、稻飛虱、稻縱卷葉螟、銹壁虱、潛葉蛾、紅蜘蛛、美洲斑潛蠅、二化螟、棉鈴蟲、梨木虱、薊馬的應(yīng)用。
【文檔編號(hào)】A01P7/04GK103688933SQ201310637124
【公開日】2014年4月2日 申請日期:2011年5月17日 優(yōu)先權(quán)日:2011年5月17日
【發(fā)明者】張偉 申請人:陜西韋爾奇作物保護(hù)有限公司