本發明涉及防治害蟲的藥物,尤其涉及一種農藥制備和應用方法,該農藥影響昆蟲、蜘蛛和幼蟲體內的章魚胺受體部位。
背景技術:
關于農藥活性許多化合物和混合物已被研究了多年,該研究以獲得一種產品為目標,該產品對無脊椎動物如昆蟲、蜘蛛和其幼蟲具有選擇性和對脊椎動物如哺乳動物、魚、家禽和其他種類具有很小的毒性或無毒和在其他方面無殘留和危害環境。有足夠農藥活性、具有商業意義的大多數產品,也具有毒性或對不是產品靶標的哺乳動物、魚、家禽或其他種類具有有害的影響。例如,有機磷化合物和氨基甲酸酯類抑制昆蟲以及所有動物種類的乙酰膽堿酯酶的活性。已知殺蟲脒和相關的甲脒類作用于昆蟲體內的章魚胺受體,但由于對脊椎動物的潛在的心臟毒性和對動物的致癌性以及對不同昆蟲的各種影響而已從市場上退出。此外,這些化合物對某些昆蟲種類需要非常高的劑量。
技術實現要素:
為了解決上述技術問題,本發明提供了一種用于防治害蟲的藥物,包括:
誘殺劑,其成分為包含一個或兩個獨立選自C(=O)、SO或S(O)2 的環成員的5-或6-員雜芳環或5-或6-員非芳族雜環;
其中,所述誘殺劑能夠封閉無脊椎害蟲體內的章魚胺受體部位,從而干擾所述害蟲的神經傳遞。
進一步地,所述5-或6-員雜芳環的化合物選自:1-(2-氯苯基)-N-[2-(4,5-二氫-1-甲基-1H-咪唑-2-基)-6-甲基苯基]-3-(三氟甲基)-1H-吡唑-5-甲酰胺、1-(3-氯-2-吡啶基)-N-[2-(4,5-二氫-1-甲基-1H-咪唑-2-基)-6-甲基苯基]-3-(三氟甲基)-1H-吡唑-5-甲酰胺或N-[4-溴-2-(4,5-二氫-1-甲基-1H-咪唑-2-基)-6-甲基苯基]-1-(2-氯苯基)-3-(三氟甲基)-1H-吡唑-5-甲酰胺。
進一步地,所述藥物還包括:
輔助化合物,其主要成分選自表面活性劑、固體稀釋劑和液體稀釋劑中的一種或幾種的組合;
其中,所述輔助化合物能夠使得所述無脊椎害蟲脫水死亡。
進一步地,所述5-或6-員雜芳環或5-或6-員非芳族雜環任選地被1-3個R1取代和/或2-4個R2取代。
進一步地,每個R1獨立地為H、鹵素、C1-C6鹵代烷基、C1-C6鹵代烷氧基或-CN;且每個R3獨立地為H、鹵素、C1-C6烷基、C1-C6鹵代烷基、C3-C6環烷基、C3-C6鹵代環烷基、C1-C6烷氧基、C1-C6鹵代烷氧基、-CN或-NO2。
進一步地,R1為C1-C3烷基,其任選地被鹵素取代;每個R2獨立地為H、CF3、OCF3、鹵素或-CN。
進一步地,所述藥物還包括:
活性劑,其能夠在接觸到所述無脊椎害蟲時引發誘殺劑發揮作用。
進一步地,所述活性劑選自脂質生物合成抑制劑、大環內酯類、GABA調節的氯離子通道阻滯劑、保幼激素模擬物、魚尼汀受體配體、章魚胺受體配體、線粒體電子轉運抑制劑和沙蠶毒素類似物中的一種或幾種的組合。
本發明的藥物具有章魚胺受體部位抑制活性。能夠施用于昆蟲和蜘蛛和其幼蟲和它們的棲息地。此化合物與昆蟲和蜘蛛和其幼蟲體內的章魚胺受體反應,干擾昆蟲、蜘蛛和其幼蟲體內的神經傳遞而不影響哺乳動物、魚和家禽。
具體實施方式
下面將結合本發明實施例,對本發明實施例中的技術方案進行清楚、完整地描述,顯然,所描述的實施例僅僅是本發明一部分實施例,而不是全部的實施例。基于本發明中的實施例,本領域普通技術人員在沒有作出創造性勞動的前提下所獲得的所有其他實施例,都屬于本發明保護的范圍。
本發明提供了一種用于防治害蟲的藥物,包括:
誘殺劑,其成分為包含一個或兩個獨立選自C(=O)、SO或S(O)2的環成員的5-或6-員雜芳環或5-或6-員非芳族雜環;
其中,所述誘殺劑能夠封閉無脊椎害蟲體內的章魚胺受體部位,從而干擾所述害蟲的神經傳遞。
進一步地,所述5-或6-員雜芳環的化合物選自:1-(2-氯苯基)-N-[2-(4,5-二氫-1-甲基-1H-咪唑-2-基)-6-甲基苯基]-3-(三氟甲基)-1H-吡唑-5-甲酰胺、1-(3-氯-2-吡啶基)-N-[2-(4,5-二氫-1-甲基-1H-咪唑-2-基)-6-甲基苯基]-3-(三氟甲基)-1H-吡唑-5-甲酰胺或N-[4-溴-2-(4,5-二氫-1-甲基-1H-咪唑-2-基)-6-甲基苯基]-1-(2-氯苯基)-3-(三氟甲基)-1H-吡唑-5-甲酰胺。
進一步地,所述藥物還包括:
輔助化合物,其主要成分選自表面活性劑、固體稀釋劑和液體稀釋劑中的一種或幾種的組合;
其中,所述輔助化合物能夠使得所述無脊椎害蟲脫水死亡。
進一步地,所述5-或6-員雜芳環或5-或6-員非芳族雜環任選地被1-3個R1取代和/或2-4個R2取代。
進一步地,每個R1獨立地為H、鹵素、C1-C6鹵代烷基、C1-C6鹵代烷氧基或-CN;且每個R3獨立地為H、鹵素、C1-C6烷基、C1-C6鹵代烷基、C3-C6環烷基、C3-C6鹵代環烷基、C1-C6烷氧基、C1-C6鹵代烷氧基、-CN或-NO2。
進一步地,R1為C1-C3烷基,其任選地被鹵素取代;每個R2獨立地為H、CF3、OCF3、鹵素或-CN。
進一步地,所述藥物還包括:
活性劑,其能夠在接觸到所述無脊椎害蟲時引發誘殺劑發揮作用。
進一步地,所述活性劑選自脂質生物合成抑制劑、大環內酯類、GABA調節的氯離子通道阻滯劑、保幼激素模擬物、魚尼汀受體配體、章魚胺受體配體、線粒體電子轉運抑制劑和沙蠶毒素類似物中的一種或幾種的組合。
本發明的藥物具有章魚胺受體部位抑制活性。能夠施用于昆蟲和蜘蛛和其幼蟲和它們的棲息地。此化合物與昆蟲和蜘蛛和其幼蟲體內的章魚胺受體反應,干擾昆蟲、蜘蛛和其幼蟲體內的神經傳遞而不影響哺乳動物、魚和家禽。
以上所述是本發明的優選實施方式,應當指出,對于本技術領域的普通技術人員來說,在不脫離本發明原理的前提下,還可以做出若干改進和潤飾,這些改進和潤飾也視為本發明的保護范圍。