專利名稱:一種醌類衍生物及其制備方法與作為抗菌劑的應用的制作方法
技術領域:
本發明涉及一種醌類衍生物,特別是涉及一種具有抗菌作用的醌類衍生物及其制備方法與應用。
背景技術:
細菌可以寄生在人體的呼吸道、皮膚及臍部,它們侵入人體一些部位時,可引起感染,包括泌尿道感染、消化道感染、肺部感染、傷口感染、膽道感染、腹膜炎、敗血癥及腦膜炎等,人在感染后的癥狀為胃痛、嘔吐、腹瀉和發熱,對體質較差的老人和孩子有時甚至是致命的。據1995-2007年疾病分類調查,中國感染性疾病占全部疾病總發病數的49%,其中細菌感染性占全部疾病的18% 21%。然而,細菌的耐藥十分明顯。2006-2007年度衛生部全國細菌耐藥監測網監測結果顯示,大腸桿菌對環丙沙星的耐藥率為71. 3%,對左氧氟沙星的耐藥率為67. 2%。個別省市對環丙沙星的耐藥率高于80%,對左氧氟沙星的耐藥率接近80%。莫西沙星是近幾年上市的品種,其耐藥性也有上升趨勢。另外有試驗表明,四聯球菌對青霉素族普遍耐藥。為了減少耐藥性的產生,急需開發新的高敏藥物或聯合用藥,以提高臨床用藥的有效性。另外, 目前使用的抗菌劑主要是廣譜抗菌制劑,選擇性較差。近年來尚未見到從海洋微生物中獲得有重要抗菌價值的海洋天然選擇性抗菌劑。
發明內容
本發明的目的在于提供一種來源于海洋真菌的醌類衍生物及其制備方法與作為抗菌劑的應用,它能滿足現有技術的上述需求。一種醌類衍生物,其特征在于它的結構式為
權利要求
1. 一種醌類衍生物,其特征在于結構式為
2.權利要求I所述的醌類衍生物的制備方法,其特征在于先在培養基中對海洋真菌進行菌種培養,再在發酵培養基中對真菌進行發酵培養,然后將所得發酵液過濾,除去菌體, 將發酵液用乙酸乙酯萃取;萃取液濃縮后進行色譜分離,將所得洗脫液濃縮,得兩種紅色結晶,即為4-Deoxybostrycin和Bostrycin ;在溶有上述化合物的溶液中,加入醋酸酐,反應后得到 3-Acetoxy-4_deoxybostrycin 和 3-Acetoxy-bostrycin ;所述的海洋真菌為海洋真菌Nigrospora sp. (HM565952);所述的色譜分離為硅膠色譜柱分離;所述的洗脫劑為體積比10% -50%的乙酸乙酯-石油醚混合溶劑。
3.權利要求I所述的醌類衍生物在制備枯草芽孢桿菌(Bacillussubtilis)、臘狀芽抱桿菌(Bacillus cereus)、四聯球菌(Micrococcus tetragenus)、藤黃八疊球菌(Micrococcus Iutea)、金黃色葡萄球菌(Staphylococcus aureus)、白色葡萄球菌 (Staphylococcus albus)、大腸桿菌(Escherichia coli)以及海洋細菌副溶血弧菌 (Vibrio parahaemolyticus)、獲弧菌(Vibrio anguillarum)抗菌劑中的應用。
全文摘要
一種醌類衍生物及其制備方法與作為抗菌劑的應用,制備時先在培養基中對海洋真菌Nigrospora sp.(HM565952)進行菌種培養,再在發酵培養基中對真菌進行發酵培養,然后將所得發酵液過濾,除去菌體,將發酵液用乙酸乙酯萃取;萃取液濃縮后進行色譜分離,將所得洗脫液濃縮,得兩種紅色結晶,分別為4-Deoxybostrycin和Bostrycin;在溶有上述化合物的溶液中,加入醋酸酐,反應后得到3-Acetoxy-4-deoxybostrycin和3-Acetoxy-bostrycin。本發明的醌類衍生物對枯草芽孢桿菌(Bacillus subtilis)、蠟狀芽孢桿菌(Bacillus cereus)、四聯球菌(Micrococcus tetragenus)、藤黃八疊球菌(Micrococcus lutea)、金黃色葡萄球菌(Staphylococcus aureus)、白色葡萄球菌(Staphylococcus albus)、大腸桿菌(Escherichia coli)以及海洋細菌副溶血弧菌(Vibrio parahaemolyticus)、鰻弧菌(Vibrio anguillarum)具有顯著的抗菌活性,可用于開發抗菌劑,并且原料可以進行大規模生產,不受資源限制,因此應用前景廣闊。
文檔編號C12R1/645GK102603524SQ20121000980
公開日2012年7月25日 申請日期2012年1月5日 優先權日2012年1月5日
發明者佘志剛, 楊凱琳, 王長云, 邵長倫 申請人:中國海洋大學