專利名稱：一種防治心腦血管疾病的銀杏滴丸的制作方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明涉及一種預(yù)防和治療心腦血管疾病的藥物，特別是一種由銀杏葉提取物為主要有效成分的滴丸型中藥制劑。
背景技術(shù)：
銀杏葉提取物中的銀杏黃酮和銀杏內(nèi)酯對(duì)動(dòng)脈血管有擴(kuò)張作用，用于治療動(dòng)脈硬化及高血壓病所致的冠狀動(dòng)脈供血不全、心絞痛、心肌梗塞、腦栓塞、腦血管痙攣以及因動(dòng)脈血管供血不良所引起的其他疾患，丹參提取物對(duì)心肌缺血有保護(hù)作用，是治療心血管疾病的有效藥物。目前由銀杏葉提取物制成的中藥劑型有針劑、片劑和口服液，但沒有滴丸，前述劑型被人體吸收的速率都較慢，因而用藥后起效也不夠理想。

發(fā)明內(nèi)容
本發(fā)明的目的在于提供一種吸收更好，擴(kuò)張心腦血管起效更快的滴丸型藥物。本發(fā)明的解決方案是基于中醫(yī)學(xué)對(duì)心腦血管疾病及其合并癥發(fā)病機(jī)理的認(rèn)識(shí)及治療原則，追蹤現(xiàn)代藥理研究發(fā)明，從植物類中草藥中篩選出對(duì)動(dòng)脈血管有擴(kuò)張作用的銀杏葉提取物，對(duì)心肌缺血有保護(hù)作用具有活血化瘀功能的丹參提取物，配以聚乙二醇或硬脂酸鈉、甘油—明膠、尿素-聚櫞酸、硬脂酸甘油酯等基質(zhì)，該藥物的劑型為特別利于吸收的滴丸。該種銀杏滴丸中銀杏黃酮的含量占1-60％，銀杏內(nèi)酯的含量占0.5-8％，丹參酮的含量占0-60％。銀杏滴丸的藥理作用如下1.清除自由基，抑制細(xì)胞膜脂質(zhì)氧化反應(yīng)；2.防止血栓形成和抗血小板聚集；3.對(duì)離體及在體局部心肌缺血以及肥大心臟局部心肌缺血引起的心功能紊亂，均有保護(hù)作用；4.增強(qiáng)紅細(xì)胞的變形能力，降低血液粘度；5.降低過氧化脂質(zhì)的產(chǎn)生，提高紅細(xì)胞SOD活性；6.對(duì)腦部血液循環(huán)及腦細(xì)胞代謝有較好的改善及促進(jìn)作用。
銀杏滴丸對(duì)于防治動(dòng)脈硬化及高血壓所致的冠狀動(dòng)脈供血不全、心絞痛、心肌梗塞、腦栓塞、腦血管痙攣等有很好的療效。滴丸顆粒細(xì)小，將滴丸置于舌下含服，吸收更快，10分鐘后即可達(dá)到血液最高濃度。
該種銀杏滴丸的制備方法是按配方取銀杏葉提取物和丹參提取物粉碎至80-100目粒度后，與基質(zhì)混勻，加熱至80-100℃上述藥物進(jìn)入熔融狀態(tài)，攪拌均勻，在60-80℃保溫狀態(tài)下采用手工或機(jī)械裝置將藥料經(jīng)不銹鋼模孔滴入到15℃的液態(tài)石蠟中，在室溫下冷卻成型，整形后脫模即得。
按照中國(guó)藥典1990年版二部附錄60的槳法對(duì)本發(fā)明與現(xiàn)有的銀杏片溶出速率作對(duì)比測(cè)定取銀杏片1片，銀杏滴丸5粒，以0.01mol/L鹽酸500ml作溶解介質(zhì)，轉(zhuǎn)速60r/min，溫度37±0.5℃。分別在3，6，9，12，15min定時(shí)取樣8ml，立即經(jīng)0.8μm的濾膜過濾，并隨即補(bǔ)加37℃、0.01mol/L鹽酸8ml，取濾液5ml，按試樣富集方法處理后，進(jìn)樣10μl，進(jìn)行高效液相色譜測(cè)定銀杏黃酮含量。以測(cè)得的兩種劑型各時(shí)間點(diǎn)的溶出量，計(jì)算片劑和滴丸的累積溶出百分比。兩種劑型的累積溶出百分比見下表

由上表可見銀杏滴丸在12分鐘時(shí)已100％的溶出，而銀杏片劑只溶出30.01％，銀杏滴丸比銀杏片溶出速度快3倍。
該藥物于2000年投入臨床試驗(yàn)，據(jù)890例患者的病歷統(tǒng)計(jì)，總有效率達(dá)90％，患者普遍反映銀杏滴丸具有易吸收、見效快、療效顯著的特點(diǎn)。現(xiàn)以如下病例表明季××，男，52歲，冠心病合并高血壓，收縮壓高于24.0Kpa(180mmHg)，自覺胸悶、頭昏、頸部僵硬，服用本藥20天后，胸悶明顯減輕，收縮壓降至18.8Kpa(141mmHg)，服藥后無其他不適。
魏××，女，63歲，高脂血癥伴有糖尿病，全身乏力，肢體麻木，服藥18天，麻木感消失，倦怠情況好轉(zhuǎn)，經(jīng)血液化驗(yàn)低密度脂蛋白膽固醇降至2.5mmol/L。
艾××，男，66歲，冠心病多次并發(fā)心絞痛，心前區(qū)隱痛時(shí)服用銀杏滴丸，10分鐘心絞痛消失，后連續(xù)服藥四周，心臟無異常。
劉××，男，70歲，高血壓曾有腦中風(fēng)史，左心室肥厚，收縮壓高于21.3Kpa(160mmHg)，自訴頭暈、頭痛、耳鳴，服藥22天，上述不適明顯減少，睡眠轉(zhuǎn)好，血壓穩(wěn)定在18.6/12.0Kpa(140/90mmHg)。
具體實(shí)施例1、按下述重量配比取原料銀杏葉提取物1份，基質(zhì)20份。
2、按下述重量配比取原料銀杏葉提取物1份，基質(zhì)55份。
3、按下述重量配比取原料銀杏葉提取物1份，基質(zhì)80份。
4、按下述重量配比取原料銀杏葉提取物1份，丹參提取物30份，基質(zhì)20份。
5、按下述重量配比取原料銀杏葉提取物1份，丹參提取物40份，基質(zhì)50份。
6、按下述重量配比取原料銀杏葉提取物2份，丹參提取物30份，基質(zhì)80份。
7、按下述重量配比取原料銀杏葉提取物2份，丹參提取物60份，基質(zhì)20份。
8、按下述重量配比取原料銀杏葉提取物3份，丹參提取物55份，基質(zhì)45份。
9、按下述重量配比取原料銀杏葉提取物4份，丹參提取物55份，基質(zhì)80份。
10、按下述重量配比取原料銀杏葉提取物30份，基質(zhì)20份。
11、按下述重量配比取原料銀杏葉提取物30份，丹參提取物2份，基質(zhì)50份。
12、按下述重量配比取原料銀杏葉提取物40份，丹參提取物3份，基質(zhì)80份。
13、按下述重量配比取原料銀杏葉提取物30份，丹參提取物30份，基質(zhì)20份。
14、按下述重量配比取原料銀杏葉提取物30份，丹參提取物30份，基質(zhì)40份。
15、按下述重量配比取原料銀杏葉提取物30份，丹參提取物30份，基質(zhì)80份。
16、按下述重量配比取原料銀杏葉提取物25份，丹參提取物60份，基質(zhì)20份。
17、按下述重量配比取原料銀杏葉提取物30份，丹參提取物60份，基質(zhì)50份。
18、按下述重量配比取原料銀杏葉提取物30份，丹參提取物60份，基質(zhì)80份。
19、按下述重量配比取原料銀杏葉提取物60份，基質(zhì)20份。
20、按下述重量配比取原料銀杏葉提取物60份，基質(zhì)50份。
21、按下述重量配比取原料銀杏葉提取物60份，基質(zhì)80份。
22、按下述重量配比取原料
銀杏葉提取物60份，丹參提取物30份，基質(zhì)20份。
23、按下述重量配比取原料銀杏葉提取物60份，丹參提取物30份，基質(zhì)50份。
24、按下述重量配比取原料銀杏葉提取物60份，丹參提取物25份，基質(zhì)80份。
25、按下述重量配比取原料銀杏葉提取物50份，丹參提取物60份，基質(zhì)20份。
26、按下述重量配比取原料銀杏葉提取物50份，丹參提取物60份，基質(zhì)40份。
27、按下述重量配比取原料銀杏葉提取物50份，丹參提取物60份，基質(zhì)80份。
銀杏滴丸的生產(chǎn)方法如下銀杏葉提取物和丹參提取物均從市場(chǎng)上購(gòu)得，按配方取銀杏葉提取物和丹參提取物粉碎至80-100目粒度后，與基質(zhì)混勻，加熱至80-100℃上述藥物進(jìn)入熔融狀態(tài)，攪拌均勻，在60-80℃保溫狀態(tài)下采用手工或機(jī)械裝置將藥料經(jīng)不銹鋼模孔滴入到15℃的液態(tài)石蠟中，在室溫下冷卻成型，整形后后脫模即得。
銀杏滴丸每丸重1-30mg。日服3次，每次200-500mg。
權(quán)利要求
1.一種防治心腦血管疾病的銀杏滴丸，其特征在于它由以下重量份數(shù)的原料組分組成銀杏葉提取物1-60份 丹參提取物0-60份基質(zhì)20-80份；將銀杏葉提取物和丹參提取物粉碎，與基質(zhì)混勻，加熱至熔融狀態(tài)，在60-80℃保溫狀態(tài)下采用手工或機(jī)械裝置將藥料經(jīng)不銹鋼模孔滴入到15℃的液態(tài)石蠟中，在室溫下冷卻成型，整形后后脫模即得。
2.根據(jù)權(quán)利要求1所述的一種防治心腦血管疾病的銀杏滴丸，其特征在于該藥物的有效成分銀杏黃酮的含量占1-60％，銀杏內(nèi)酯的含量占0.5-8％，丹參酮的含量占0-60％。
3.根據(jù)權(quán)利要求1所述的一種防治心腦血管疾病的銀杏滴丸，其特征在于所述的基質(zhì)為聚乙二醇。
4.根據(jù)權(quán)利要求1所述的一種防治心腦血管疾病的銀杏滴丸，其特征在于所述的基質(zhì)為硬脂酸鈉。
5.根據(jù)權(quán)利要求1所述的一種防治心腦血管疾病的銀杏滴丸，其特征在于所述的基質(zhì)為甘油—明膠。
6.根據(jù)權(quán)利要求1所述的一種防治心腦血管的藥物，其特征在于所述的基質(zhì)為尿素-聚櫞酸。
7.根據(jù)權(quán)利要求1所述的一種防治心腦血管疾病的銀杏滴丸，其特征在于所述的基質(zhì)為硬脂酸甘油酯。
全文摘要
本發(fā)明公開了一種防治心腦血管疾病的銀杏滴丸，主要解決銀杏片劑在治療疾病過程中吸收速率慢因而用藥后起效慢的問題。它是由以下重量份數(shù)的原料組分組成銀杏葉提取物1－60份，丹參提取物0－60份，基質(zhì)20－80份。該藥物的有效成分銀杏黃酮的含量占1－60％，銀杏內(nèi)酯的含量占0.5－6％。將滴丸置于舌下含服吸收更快，服用此藥10分鐘后即可達(dá)到血液最高濃度。該銀杏滴丸對(duì)防治療動(dòng)脈硬化及高血壓所致的冠狀動(dòng)脈供血不全、心絞痛、心肌梗塞、腦栓塞、腦血管痙攣等有很好的療效。
文檔編號(hào)A61K31/365GK1504208SQ0213593
公開日2004年6月16日 申請(qǐng)日期2002年11月29日 優(yōu)先權(quán)日2002年11月29日
發(fā)明者王美嶺, 張永 申請(qǐng)人:張永, 王美嶺, 張 永