專利名稱：一種治療痔瘡的藥物及其制備方法
技術領域：
本發明涉及一種治療痔瘡的藥物及其制備方法。
背景技術：
痔瘡是臨床常見多發病，在整個肛腸病中痔瘡的發病率為87.3％。根據最新的肛墊學說理論認為，痔組織其實是人體的一種正常解剖結構，稱之為“肛墊”，類似水龍頭的墊圈，對肛門鎖閉有著重要作用，只有當肛墊組織產生病理性肥大、脫垂和出血，才形成疾病，即為“痔病”。故認為治療痔病的目的主要在于減輕、消除癥狀，而非根治，解除痔的癥狀較改變痔的大小更有意義，并以此視為治療效果的標準，因此臨床上治療痔病并不是都主張手術切除，大多數仍然首先考慮采用局部的藥物治療。而現有的外用藥物雖然品種較多，但療效好、價格低廉的藥物卻較少。

發明內容
本發明的目的是提供一種使用方便、起效快速、療效顯著、安全無痛、費用低廉的治療痔瘡的藥物及其制備方法。
本發明人研制的專科痔瘡制劑，是中醫治療痔病中傳統外治療法的主要藥物，局部給藥后，可直接作用于病人患處，并通過藥物的作用，使其直達病所，從而達到治療的目的。
本發明的痔瘡藥物由以下重量配比(重量份)的原料制成黃柏58～63，苦參26～31，紫草27～32，冰片2.7～4.2，甲硝唑9～12，氟哌酸4.6～5.5，鹽酸達克羅寧1.6～2.3，基質139～149。
以上所述的基質可采用混合脂肪酸甘油酯。
上述痔瘡藥物的制備方法是1、將黃柏、苦參、紫草清洗干凈；2、加水煮提兩次，第一次2～3小時，第二次1～2小時；3、合并煮提液，濾過，濾液濃縮至稠膏狀，備用；4、取甲硝唑、氟哌酸、鹽酸達克羅寧、冰片研細，研磨均勻；5、加適量基質研磨均勻后加入上述稠膏再分次加入基質研磨均勻，制成栓劑。
本發明痔瘡栓的藥理苦參苦寒燥濕、殺菌止痛。對葡萄球菌、綠膿桿菌及多種皮膚真菌有抑制作用。
黃柏清熱解毒化濕之效。用于治療熱毒瘡瘍、濕熱等證。其有很廣的抗菌范圍，對痢疾桿菌、大腸桿菌、綠膿桿菌、葡萄球菌及結核桿菌均有抑制作用。此外對各種致病性皮膚真菌也有抑制作用。
紫草涼血活血、解毒透疹，用于治療一切癰疽瘡瘍腫痛。
冰片散郁熱火毒，搜風開竅，通絡透肉，消腫止痛，除穢臭。應用于局部對感覺神經的刺激很輕，而有某些止痛及溫和的防腐作用。
達克羅寧為局部麻藥，可止痛解痙，緩解腸道平滑肌的痙攣，增加主藥的鎮痛作用。
氟哌酸、甲硝唑可抗革蘭氏陰性桿菌和厭氧菌的感染。增加該栓劑的抗菌能力。
以上諸藥配伍，具有清熱消腫、通絡散瘀、鎮痛、止血澀腸及抑制腸蠕動和加速腸道潰瘍愈合的功效。因而具有消炎、鎮痛、止血、固脫等多功能治療的作用。本發明使用方便、起效快速、療效顯著、安全無痛、費用低廉等優點，倍受廣大患者的青睞，目前已成為治療痔病的首選療法，廣泛的應用于臨床后，可收到較好的社會效益和經濟效益。
本發明痔瘡栓的作用原理栓劑用作直腸給藥，是利用直腸吸收的物理過程和生理過程，通過藥物的溶化彌散和濃度差造成的分子擴散運動，移向腸壁，而被直腸粘膜緩慢吸收入血。據研究報導，直腸上皮與腸道其它部位均為類脂性膜，故能優先通過非離子型藥物的分子。為此，直腸吸收的生理結構，奠定了栓劑作用的長效性和速效性這兩個基本條件。
傳統的看法，痔瘡栓劑的治療作用是通過局部作用完成的，本發明痔瘡栓是肛腸科的專用制劑，藥物與病患組織結合緊密，可使“藥得病所”，能最大程度地發揮藥效，給藥途徑非常合理，當栓劑進入肛門后，在體溫作用下迅速溶化，涂布于直腸粘膜表面，以局部高濃度吸收達到速效和長效的目的。據報導栓劑用作直腸給藥，通過直腸粘膜吸收，有50～75％的藥物不通過肝臟而直接進入循環，這樣既可以防止和減少藥物在肝臟的生物化學變化，同時也相應地減輕了藥物對肝臟的毒副作用。本栓劑作為肛腸病用藥是一種較為理想的制劑。另外，栓劑采用的油溶性基質(混合脂肪酸甘油酯)，除有緩和藥物刺激性的作用外，尚有潤腸作用，栓劑產生療效后，殘留物隨著糞便排除體外，無疑又起到了自凈作用。
肛腸科常見疾病的臨床表現大多為發炎、便血、腫痛、脫出和肛門潮濕不適等，而以上癥狀又與炎癥有著密切聯系，由于炎癥的存在可以引起肛門括約肌痙攣及肛腸部一系列病理反應，因而對以上癥狀的消除極為不利，而本發明痔瘡栓則具有較強的消炎殺菌作用及其它治療作用，在臨床上取得了較好的治療效果，深受患者的歡迎，因此該栓劑極具開發價值。
本發明痔瘡栓的適應癥(一)各期內痔、各類炎性外痔、混合痔。
(二)肛管炎、肛竇炎。
(三)I～III期肛裂。
(四)直腸脫垂感染期。
(五)老年體弱不宜手術患者。
(六)直腸的各種炎癥。
(七)用于各種肛門直腸部術后的治療(由于肛門直腸部的生理特點，不論施行何種手術，術后都會給局部組織造成不同程度的刺激和創傷，因而易出現疼痛、感染、水腫、墜脹、尿潴留等并發癥，為了解決以上癥狀，采用術畢和每日便后換藥時肛內塞入本發明痔瘡栓一枚的治療方法，通過臨床觀察均達到了滿意的對癥治療的效果，避免或減少了并發癥的發生，因而對術后傷口的正常愈合創造了有利條件)。
本發明栓劑使用的臨床觀察效果一、臨床資料1698例中男性985例，女性713例；年齡17～86歲，平均47歲；病程5～45年，平均16年。疾病類型1698例中各期內痔528例，各種炎性外痔137例，各類混合痔446例，肛竇炎、肛管炎217例，早期肛裂288例，直腸脫垂感染期11例，內痔注射術后71例。
臨床癥狀水腫854例占50.2％，疼痛1261例占74.3％，便血1322例占77.9％，脫出524例占30.9％。
二、使用方法肛門給藥。每日1～2次，每次1粒，于便后清潔后或睡前塞入肛門內2cm處為適度。
三、本發明痔瘡栓的適應癥1.各期內痔、各類炎性外痔、混合痔。
2.肛管炎、肛竇炎。
3.I～III期肛裂。
4.直腸脫垂感染期。
5.老年體弱不宜手術患者。
6.直腸的各種炎癥。
7.用于各種肛門直腸部術后的治療(由于肛門直腸部的生理特點，不論施行何種手術，術后都會給局部組織造成不同程度的刺激和創傷，因而易出現疼痛、感染、水腫、墜脹、尿潴留等并發癥，為了解決以上癥狀，我們采用術畢和每日便后換藥時肛內塞入本發明痔瘡栓一枚的治療方法，通過臨床觀察均達到了滿意的對癥治療的效果，避免或減少了并發癥的發生，因而對術后傷口的正常愈合創造了有利條件)。
四、治療效果1.療效標準顯效用藥1～3日，自覺癥狀消失，便血停止，肛門鏡檢痔核皺縮或表面呈灰白色纖維組織平鋪直腸面上，肛管及直腸粘膜充血水腫基本消失，恢復正常。
有效用藥4～6天后，自覺癥狀部分消失或減輕，痔核部尚有輕度隆起，肛管及直腸粘膜充血基本控制。
無效用藥6日后，自覺癥狀無改變。
2.治療效果本組1698例用藥后，顯效764例，占45％，有效882例，占52％，無效45例，占2.7％，總有效率為96.9％。
本發明痔瘡栓使用方便、起效快速、安全無痛、無毒副作用，一旦置入肛門直腸內，藥物釋放穩定，療效肯定，既可由醫生操作，也可由病人自己使用，攜帶方便，不論術前、術后，換藥或平時，使用都不受限。加之該栓組藥中使用了速效藥物冰片，其性走而不守，功能通諸竅，散郁火、消腫止痛，是療五痔脫肛之良藥。栓組中其他藥物則有長效和緩效及多功能作用，因而本栓劑具有消炎、鎮痛、止血、固脫、生肌等多種功能。該栓劑不但適用于青壯年患者，而且也適用于老年體弱患者。
具體實施例方式
實施例1(重量份單位千克)取黃柏60，苦參30，紫草30，冰片4，甲硝唑10，氟哌酸5，鹽酸達克羅寧2，混合脂肪酸甘油酯(基質)147。
按下述步驟制備1.將黃柏、苦參、紫草清洗干凈；2.加水煮提兩次，第一次2～3小時，第二次1～2小時；3.合并煮提液，濾過，濾液濃縮至稠膏狀，備用；4.取甲硝唑、氟哌酸、鹽酸達克羅寧、冰片研細，研磨均勻；5.加適量基質研磨均勻后加入上述稠膏再分次加入基質混合脂肪酸甘油酯研磨均勻，制成栓劑。
實施例2(重量份單位千克)取黃柏58，苦參26，紫草28，冰片2.7，甲硝唑9，氟哌酸4.6，鹽酸達克羅寧1.6，混合脂肪酸甘油酯139。
按實施例1的方法制備。
實施例3(重量份單位千克)取黃柏63，苦參31，紫草32，冰片4.2，甲硝唑12，氟哌酸5.5，鹽酸達克羅寧2.3，混合脂肪酸甘油酯149。
按實施例1的方法制備。
權利要求
1.一種治療痔瘡的藥物，其特征在于由以下重量配比的原料制成黃柏58～63，苦參26～31，紫草27～32，冰片2.7～4.2，甲硝唑9～12，氟哌酸4.6～5.5，鹽酸達克羅寧1.6～2.3，基質139～149。
2.如權利要求1所述的治療痔瘡的藥物的制備方法，其特征在于按以下步驟進行制備1)將黃柏、苦參、紫草清洗干凈；2)加水煮提兩次，第一次2～3小時，第二次1～2小時；3)合并煮提液，濾過，濾液濃縮至稠膏狀，備用；4)取甲硝唑、氟哌酸、鹽酸達克羅寧、冰片研細，研磨均勻；5)加適量基質研磨均勻后加入上述稠膏再分次加入基質研磨均勻，制成栓劑。
全文摘要
本發明是一種治療痔瘡的藥物及其制備方法。它是由以下重量配比的原料制成的栓劑黃柏58～63，苦參26～31，紫草27～32，冰片2.7～4.2，甲硝唑9～12，氟哌酸4.6～5.5，鹽酸達克羅寧1.6～2.3，基質139～149。本發明痔瘡栓具有清熱消腫、通絡散淤、鎮痛、止血澀腸及抑制腸蠕動和加速腸道潰瘍愈合的功效。因而具有消炎、鎮痛、止血、固脫等多功能治療的作用，而且無毒副作用。本發明使用方便、起效快速、療效顯著、安全無痛、費用低廉等優點，倍受廣大患者的青睞。
文檔編號A61P9/00GK1602916SQ200410040338
公開日2005年4月6日 申請日期2004年7月28日 優先權日2004年7月28日
發明者范亞明, 吳丹妮 申請人:昆明市中醫醫院