專(zhuān)利名稱(chēng)：三七總皂苷舌下含片的制作方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明涉及以植物皂苷(甙)為原料制備的藥品，尤其是特殊劑型的藥品。
背景技術(shù)：
中國(guó)專(zhuān)利申請(qǐng)?zhí)?8106597.X公開(kāi)了一種“血塞通軟膠囊及其制備工藝”，該產(chǎn)品由藥液和囊殼兩大部分構(gòu)成，其特征是藥液按重量每粒含有三七總皂甙40～250毫克、并含有溶劑和穩(wěn)定劑，囊殼中含有明膠10份，甘油3.25～3.35份(重量比)和防腐劑。
中國(guó)專(zhuān)利申請(qǐng)?zhí)?9114718.9公開(kāi)了一種“三七總皂甙軟膠囊及其制備方法”，該產(chǎn)品由藥液和囊殼兩大部分構(gòu)成，每粒軟膠囊內(nèi)的藥液包含有三七總皂甙10～100毫克，以重量為三七總皂甙的2～10倍的高粘度食用植物油或醇作為輔料；囊殼中包含有明膠1份，甘油0.35～0.65份和水分。
三七總皂甙又稱(chēng)三七總皂苷為藥材三七的提取物，系一種混合物，市面有售，在現(xiàn)有技術(shù)中已將其作為主要藥用成分與其它輔料制成口服型藥用制劑。但現(xiàn)有的用三七總皂苷制成的口服型藥用制劑均為胃溶型制劑，以三七總皂苷作為主要藥用成分的舌下含片劑型尚未見(jiàn)報(bào)道。

發(fā)明內(nèi)容
本發(fā)明的目的在于克服現(xiàn)有技術(shù)的缺點(diǎn)，提供一種三七總皂苷舌下含片。
三七總皂苷又稱(chēng)三七總皂甙又名血塞通，主要成分為人參三醇型皂苷(甙)和人參二醇型皂苷(甙)，它們的代表性成分為人參皂苷(甙)Rg1和人參皂苷(甙)Rb1。在三七總皂苷(甙)中不僅兩者的含量最高(約占三七總皂苷(甙)的60～70％)，而且兩者的藥理作用也具有代表性。人參皂苷(甙)Rg1、人參皂苷(甙)Rb1更是控制三七、三七總皂苷(甙)質(zhì)量?jī)?yōu)劣的重要指標(biāo)。
本發(fā)明所述的三七總皂苷舌下含片是由5～95％的三七總皂苷和余量的舌下含片藥用輔料制成。
本發(fā)明所指的舌下含片藥用輔料包括聚乙二醇6000、甘露醇、乳糖、微晶纖維素(CM)、葡萄糖、可溶性淀粉、羧甲基淀粉鈉(CMS-Na)、矯味劑等常用舌下含片藥用輔料，其制備工藝也為常規(guī)工藝。
本發(fā)明所述的三七總皂苷舌下含片主要功能為活血祛瘀、通脈活絡(luò)，抑制血小板聚集和增加腦血流量。用于腦路瘀阻，中風(fēng)偏癱，心脈瘀阻，胸痹心痛；腦血管病后遺癥，冠心病心絞痛屬上述證候者。毒性極低，安全有效。其服用量可與胃溶型劑型相同或略低。
據(jù)藥代動(dòng)力學(xué)研究報(bào)道，人參皂苷Rg1、Rb1在動(dòng)物胃腸道吸收緩慢、經(jīng)糞排泄量大、生物利用度低。Rg1在大鼠消化道內(nèi)吸收率僅為1.9％，Rb1的吸收率僅為0.1％，并且二者在消化道內(nèi)都不同程度地被腸道菌群分解，分解產(chǎn)物的理化性質(zhì)、生物活性也有待進(jìn)一步研究。并且少量被吸收的Rg1、Rb1經(jīng)肝臟的“首過(guò)效應(yīng)”作用后，也會(huì)影響其藥效作用。三七總皂苷的主要活性成份為人參三醇型皂苷(甙)Rg1、人參二醇型皂苷(甙)Rb1，因此，經(jīng)胃腸道吸收的三七總皂苷制劑也同樣存在上述缺點(diǎn)，使該類(lèi)制劑的臨床療效難于保證。而舌下含片的吸收途徑是經(jīng)黏膜下的毛細(xì)血管吸收后直接進(jìn)入體內(nèi)循環(huán)，無(wú)肝臟“首過(guò)效應(yīng)”，口腔內(nèi)也不存在能分解Rg1、Rb1的菌群，因此，與傳統(tǒng)吞服給藥的制劑相比，三七總皂苷舌下含片具有給藥量小、吸收快、起效快、生物利用度高等優(yōu)點(diǎn)，是速效、高效現(xiàn)代藥物制劑的發(fā)展方向之一。
本發(fā)明的臨床試驗(yàn)在門(mén)診和住院病人中選擇30～70歲的“胸痺”辨證屬心血瘀阻證患者410例作為受試對(duì)象，其中試驗(yàn)組305例，對(duì)照組105例。試驗(yàn)組男性172例，女性133例；對(duì)照組男性55例，女性50例。經(jīng)統(tǒng)計(jì)學(xué)檢驗(yàn)X＝0.51，P＞0.05，無(wú)顯著牲差異。在試驗(yàn)組中最大年齡70歲，最小30歲，平均年齡56.6歲；對(duì)照組最大年齡70歲，最小30歲，平均年齡57.1歲。兩組經(jīng)統(tǒng)計(jì)學(xué)檢驗(yàn)X＝0.94，P＞0.05無(wú)顯著性差異。在試驗(yàn)組中最短病程1個(gè)月，最長(zhǎng)病程28年，平均病程3.87年；對(duì)照組最短病程14天，最長(zhǎng)病程25年，平均病程3.96年。經(jīng)統(tǒng)計(jì)學(xué)檢驗(yàn)X2＝1.63，P＞0.05無(wú)顯著性差異。
以上兩組基本情況一致，具有可比性。本試驗(yàn)采用隨機(jī)單盲法，住院與專(zhuān)人定點(diǎn)門(mén)診系統(tǒng)觀(guān)察相結(jié)合，嚴(yán)格控制可變因素，在保證不加用同類(lèi)藥物的原則下進(jìn)行觀(guān)察。本次試驗(yàn)以針對(duì)冠心病輕度及中度癥患者為主，療效分為顯效、有效、無(wú)效三級(jí)。并設(shè)三七總皂苷胃溶片為對(duì)照觀(guān)察藥，以評(píng)價(jià)本舌下含片的療效。試驗(yàn)結(jié)果如下1、試驗(yàn)組305例，顯效91例，有效180例，無(wú)效34例，總有效率為88.85％。
2、對(duì)照組105例，顯效19例，有效58例，無(wú)效28例，總有效率為73.33％。兩組療效經(jīng)統(tǒng)計(jì)學(xué)檢驗(yàn)X2＝16.65，P＜0.01，有高度顯著性差異。
具體實(shí)施例方式
實(shí)施例1、取三七總皂苷95份，聚乙二醇6000 2份、甘露醇2份、微晶纖維素1份，按照常規(guī)工藝制成舌下含服制劑，即得。
2、取三七總皂苷80份，聚乙二醇6000 10份、甘露醇5份、微晶纖維素5份，按照常規(guī)工藝制成舌下含服制劑，即得。
3、取三七總皂苷60份，聚乙二醇6000 15份、甘露醇15份、微晶纖維素10份，按照常規(guī)工藝制成舌下含服制劑，即得。
權(quán)利要求
1.一種三七總皂苷舌下含片，其特征在于是由5～95％的三七總皂苷和余量的輔料制成舌下含片。
全文摘要
本發(fā)明涉及以植物皂苷(甙)為原料制備的藥品，尤其是特殊劑型的藥品。本發(fā)明所述的三七總皂苷舌下含片是由5～95％的三七總皂苷和余量的舌下含片藥用輔料制成。本發(fā)明所述制劑防止了其有效成分在胃酸及酶的作用下被壞，主要功能為活血祛瘀、通脈活絡(luò)，抑制血小板聚集和增加腦血流量。用于腦路瘀阻，中風(fēng)偏癱，心脈瘀阻，胸痹心痛；腦血管病后遺癥，冠心病心絞痛屬上述證候者。毒性極低，安全有效。其服用量可與胃溶型劑型相同或略低。
文檔編號(hào)A61P9/10GK1628681SQ200410040589
公開(kāi)日2005年6月22日 申請(qǐng)日期2004年8月30日 優(yōu)先權(quán)日2004年8月30日
發(fā)明者王永發(fā) 申請(qǐng)人:王永發(fā)