專利名稱：一種含有魚腥草提取物的微乳注射劑的制作方法
技術領域：
本發明屬于中藥制藥技術領域，涉及一種用于治療病毒、細菌感染引起疾病的藥物制劑及其制備方法，具體地說是一種含有魚腥草提取物的微乳注射劑及其制備方法。
背景技術：
魚腥草性味辛、涼，有小毒，具有清熱解毒、利水消腫之功效。臨床上廣泛用于呼吸道感染(上感、支氣管炎、肺炎、肺膿腫等)、消化道感染(急性胃腸炎、細菌性痢疾、結腸炎等)、泌尿生殖系感染(尿道炎、淋病、盆腔炎、前列腺炎等)、五官科疾病(中耳炎、咽炎、扁桃體炎等)和外科疾病(急性乳腺炎、蜂窩織炎等)的治療；外用可治療癤、癰和毒蛇咬傷等等。現代藥理學研究證實魚腥草全草含甲基正壬酮、香葉烯、癸酸、葵醛、月桂醛、刺激性蕺菜堿和鉀鹽；葉含槲皮甙及無機成分、氯化鉀、硫酸鉀；花穗及果穗含異槲皮甙。所有成分均對溶血性鏈球菌、金黃色葡萄球菌、流感桿菌、肺炎桿菌、大腸桿菌、痢疾桿菌、傷寒桿菌等有較強的抑制作用；對流感病毒、埃可病毒和霉菌也有一定的抑制作用；并可提高人體的血清白介素水平、增強白細胞的吞噬功能。此外，還有止咳、止血、鎮痛、利尿、抑制黏膜槳液分泌和促進組織再生等作用。
魚腥草注射液為鮮魚腥草經蒸餾精制而成的滅菌溶液，為純中藥制品，主要成份是葵酰乙醛、月桂醛等。經藥理研究證明其具有抗病毒及廣譜抗菌作用，同時還能調節機體免疫功能。用量小而療效好，減少了抗生素的濫用現象，臨床應用較為廣泛。但近年來，隨著其臨床應用范圍的擴大，一些不良反應也逐漸增多，截止2003年第一季度，國家藥品不良反應監測中心數據庫中有關魚腥草注射液引起的不良反應病例報告共272例，以過敏反應和輸液反應為主，其中嚴重不良反應有過敏性休克12例、呼吸困難40例。魚腥草注射液的不良反應除與病人的個體差異有關外，主要與用藥濃度、輸液速度、心臟病及過敏史有關。
微乳液首先由schulman等發現并命名。微乳是由水、油、表面活性劑和助表面活性劑按適當比例混和，自發形成的各向同性、透明、熱力學穩定的分散體系。微乳由于除了具有乳劑的一般特性之外，還具有粒徑小、透明、穩定等特殊優點，在藥物制劑及臨床方面的應用也日益廣泛。
微乳是由水相，油相，表面活性劑與助表面活性劑在適當比例自發形成的一種透明或半透明的，低粘度的，各向同性且熱力學穩定的油水混合系統。由表面活性劑與助表面活性劑共同起穩定作用。助表面活性劑通常為短鏈醇、氛或其他較弱的兩性化合物。微乳液液滴可以是分散在水中的油溶脹粒子(O/W微乳液)也可以是分散在油中的水溶脹粒子(W/O)微乳液)或是一種無序的隨機結構。
微乳作為藥物載體具有極大的應用潛力。主要具有以下幾個優點(1)呈具各向同性的透明液體、熱力學穩定，且可以過濾，易于制備和保存；(2)可同時增溶不同脂镕性的藥物；(3)粘度低，注射時不會引起疼痛；(4)藥物分散性好，利于吸收、可提高藥物的生物利用度；(5)對易于水解的藥物制成油包水型微乳可起到保護作用；(6)可延長水溶性藥物的釋藥時間。
微乳注射劑除具有一般注射劑的特點外，還有一定的緩釋作用。水溶性藥物制成w/O型微乳注射液，油溶性藥物可制成O/w型微乳注射劑。注射后，藥物需經過微乳內部向介質再分配的過程，延長藥物的釋放，提高了藥物生物利用度。微乳注射液的刺激性小，可減輕注射時的疼痛。微乳是一種很理想的藥物釋放體系。它具有吸收迅速、完全，能增強療效，減少毒副作用等優點。

發明內容
本發明目的在于提供一種穩定性好、質量高、療效顯著、不良反應小的含有魚腥草提取物的微乳注射劑及其制備方法，應用該方法制得的一種含有魚腥草提取物的微乳注射劑優于現有的魚腥草注射液。
本發明的一種含有魚腥草提取物的微乳注射劑由下述組分組成魚腥草提取物5％大豆油 5％助乳化劑0.2％維生素E 0.8％卵磷脂 1.2％甘油2.5％注射用水加至150ml本發明的一種含有魚腥草提取物的微乳注射劑是通過以下技術方案實現的(1)將卵磷脂、甘油分散于100ml水中成水相；(2)魚腥草提取物、大豆油、助乳化劑及維生素E組成油相B；(3)兩相分別預熱至70℃；(4)將油相緩慢加入水相，高速攪拌后制得初乳；(5)將初乳過高壓乳勻機，先調解二步閥150～180kg/cm2，過3-5次，再調節一級閥至總壓力為520～600kg/cm2，過10-15次，至粒經符合要求；
(6)將勻化后的乳劑過G4垂熔漏斗，灌裝、沖氮、熔封，滅菌。
本發明得到的一種含有魚腥草提取物的微乳注射劑具有方法簡單、穩定性好、質量高、具有緩控釋特點。
實施例1規格100瓶(1)將卵磷脂、甘油分散于100ml水中成水相；(2)魚腥草提取物、大豆油、助乳化劑及維生素E組成油相B；(3)兩相分別預熱至70℃；(4)將油相緩慢加入水相，高速攪拌后制得初乳；(5)將初乳過高壓乳勻機，先調解二步閥150～180kg/cm2，過3-5次，再調節一級閥至總壓力為520～600kg/cm2，過10-15次，至粒經符合要求；(6)將勻化后的乳劑過G4垂熔漏斗，灌裝、沖氮、熔封，滅菌。
實施例2規格1000瓶(1)將卵磷脂、甘油分散于1000ml水中成水相；(2)魚腥草提取物、大豆油、助乳化劑及維生素E組成油相B；(3)兩相分別預熱至70℃；(4)將油相緩慢加入水相，高速攪拌后制得初乳；(5)將初乳過高壓乳勻機，先調解二步閥150～180kg/cm2，過3-5次，再調節一級閥至總壓力為520～600kg/cm2，過10-15次，至粒經符合要求；(6)將勻化后的乳劑過G4垂熔漏斗，灌裝、沖氮、熔封，滅菌。
權利要求
1.一種含有魚腥草提取物的微乳注射劑，其特征在于由下述組分組成魚腥草提取物1～10％大豆油 1～10％助乳化劑0.1～1％維生素E 0.1～1％卵磷脂 1～2％甘油1～10％注射用水加至150ml
2.根據權利要求1，一種含有魚腥草提取物的微乳注射劑由下述組分組成魚腥草提取物5％大豆油 5％助乳化劑0.2％維生素E 0.8％卵磷脂 1.2％甘油2.5％注射用水加至150ml
3.根據權利要求1，一種含有魚腥草提取物的微乳注射劑的制備方法，其特征在于包括以下步驟(1)將卵磷脂、甘油分散于100ml水中成水相；(2)魚腥草提取物、大豆油、助乳化劑及維生素E組成油相B；(3)兩相分別預熱至70℃；(4)將油相緩慢加入水相，高速攪拌后制得初乳；(5)將初乳過高壓乳勻機，先調解二步閥150～180kg/cm2，過3-5次，再調節一級閥至總壓力為520～600kg/cm2，過10-15次，至粒經符合要求；(6)將勻化后的乳劑過G4垂熔漏斗，灌裝、沖氮、熔封，滅菌。
全文摘要
本發明公開了一種含有魚腥草提取物的微乳注射劑，其特征在于它是由魚腥草提取的有效部位制成，同時公開了該制劑的制備方法。應用該方法制得的一種含有魚腥草提取物的微乳注射劑制備方法簡單、穩定性好、質量高、具有緩控釋特點。
文檔編號A61P1/12GK101024007SQ20061000810
公開日2007年8月29日 申請日期2006年2月20日 優先權日2006年2月20日
發明者王翰斌, 李玉娟 申請人:北京琥珀光華醫藥科技開發有限公司