專利名稱：鹽酸奧布卡因凝膠及其制備方法
技術領域：
本發明涉及一種表面麻醉藥物，特別是涉及一種以鹽酸奧布卡因為主要成 分的凝膠制劑及其制備方法。
技術背景目前臨床用于各科檢查、處置、小手術的表面麻醉和潤滑止痛，常采用表 面麻醉藥物以起到局部麻醉止痛的作用。現有的表面麻醉藥物如利多卡因、丁 卡因等，它們存在產生毒副作用的危險，尤其是在一些美容手術中，例如眼部 手術中，極易造成角膜損傷，給患者帶來痛苦。并且現有的一些普通表面局部 麻醉藥還存在起效慢、作用時間短的問題。還有一些是注射局部麻醉藥物，由于需要注射，因此會造成注射者的痛苦， 增加了患者的疼痛，同時局部解剖主治結構變形，使手術變得困難。 發明內容本發明就是為了解決上述技術問題而提供一種起效快、作用時間長、毒副 作用小的表面麻醉藥物鹽酸奧布卡因凝膠。本發明的另一個目的是提供一種加工工藝簡單的鹽酸奧布卡因凝膠的制備 方法。為了解決上述技術問題，本發明是這樣實現的，鹽酸奧布卡因凝膠，它是 由下述原料藥按下述重量份數制備而成鹽酸奧布卡因1-5份、新潔爾滅0.05-0.15份、乙二胺四醋酸二鈉0.05-0.15份、甲基纖維素12-22份。所述的鹽酸奧布卡因凝膠，它是由下述原料藥按下述優選重量份數制備而成鹽酸奧布卡因2-4份、新潔爾滅0.08-0.12份、乙二胺四醋酸二鈉0.08-0.12 份、甲基纖維素15-20份。所述的鹽酸奧布卡因凝膠，它是由下述原料藥按下述最佳重量份數制備而 成鹽酸奧布卡因3份、新潔爾滅0.1份、乙二胺四醋酸二鈉0.1份、甲基纖維 素17份。鹽酸奧布卡因凝膠的制備方法如下取純化水，加入甲基纖維素，讓其自 然吸水溶脹，待完全溶解后，備用；鹽酸奧布卡因、新潔爾滅、乙二胺四醋酸 二鈉、用純化水溶解后，加入上述甲基纖維素溶液，再加純化水，攪勻，過濾， 灌封即得。本發明的優點和效果如下本發明鹽酸奧布卡因凝膠經下述試驗證明其具有起效快，滲透力強，吸收 迅速，作用時間長，毒副作用小的特點。下述試驗是按照常規方法進行的，具 體試驗結果如下藥理試驗局部麻醉藥。本品給藥后4分鐘內起效，8分鐘可得到充分的麻醉效果， 持續藥效40分鐘以上。動物表面麻醉試驗結果表明表面麻醉作用強。作用機 制與神經細胞膜鈉通道內側受體結合，從而阻止Na+內流，產生局麻作用。 毒理試驗本品的急性毒性實驗結果表明對小鼠的半數致死量(LD5Q)為6. 8mg/kg， 對豚鼠為4. 2 mg/kg。皮下給藥時的LDs。對小鼠為42. 5 mg/kg，對大鼠為60 mg/kg, 對豚鼠為21mg/kg，對家兔為30 mg/kg。藥代動力學試驗本品滲透力強，吸收迅速，起效快；可在酯酶作用下，迅速分解成4-氨基 _3-丁氧基苯甲酸和二基氨醇。在離體試管中測定的人血漿半衰期約為2~3分鐘 或略短。
具體實施方式
以下通過具體實施方式
的描述對本發明作進一步詳細說明，但這并非 是對本發明的限制，本領域技術人員根據本發明的基本思想，可以做出各 種修改或改進，但是只要不脫離本發明的基本思想，均在本發明的保護范 圍之內。 實施例l:它是由下述原料藥按下述重量制備而成鹽酸奧布卡因3克、新潔爾滅O.l克、乙二胺四醋酸二鈉0.1克、甲基纖維素17克，加純化水制成1000毫升鹽酸奧布卡因凝膠。鹽酸奧布卡因凝膠的制備方法如下取純化水100-300毫升，加入甲基纖維 素17克，讓其自然吸水溶脹，待完全溶解后，備用；鹽酸奧布卡因3克、新潔 爾滅0.1克、乙二胺四醋酸二鈉0.1克、用純化水100-300溶解后，加入上述甲 基纖維素溶液，并加純化水至全量，攪勻，過濾，灌封即得1000毫升酸奧布卡 因凝膠。它是由下述原料藥按下述重量制備而成鹽酸奧布卡因1克、新潔爾滅0.05 克、乙二胺四醋酸二鈉0.05克、甲基纖維素12克，加純化水制成1000毫升鹽酸奧布卡因凝膠。鹽酸奧布卡因凝膠的制備方法如下取純化水100-200毫升，加入甲基纖維素12克，讓其自然吸水溶脹，待完全溶解后，備用；鹽酸奧布卡因l克、新潔爾滅0.05克、乙二胺四醋酸二鈉0.05克、用純化水100-150溶解后，加入上述 甲基纖維素溶液，并加純化水至全量，攪勻，過濾，灌封即得1000毫升酸奧布 卡因凝膠。實施例3:它是由下述原料藥按下述重量制備而成鹽酸奧布卡因5克、新潔爾滅0.15 克、乙二胺四醋酸二鈉0.15克、甲基纖維素22克，加純化水制成1000毫升鹽 酸奧布卡因凝膠。鹽酸奧布卡因凝膠的制備方法如下取純化水200-400毫升，加入甲基纖維 素22克，讓其自然吸水溶脹，待完全溶解后，備用；鹽酸奧布卡因5克、新潔 爾滅0.15克、乙二胺四醋酸二鈉0.15克、用純化水200-300溶解后，加入上述 甲基纖維素溶液，并加純化水至全量，攪勻，過濾，灌封即得1000毫升酸奧布 卡因凝膠。 實施例4:它是由下述原料藥按下述重量制備而成鹽酸奧布卡因2克、新潔爾滅0.08 克、乙二胺四醋酸二鈉0.08克、甲基纖維素20克，加純化水制成1000毫升鹽 酸奧布卡因凝膠。鹽酸奧布卡因凝膠的制備方法如下取純化水200-300毫升，加入甲基纖維 素20克，讓其自然吸水溶脹，待完全溶解后，備用；鹽酸奧布卡因2克、新潔 爾滅0.08克、乙二胺四醋酸二鈉0.08克、用純化水100-200溶解后，加入上述 甲基纖維素溶液，并加純化水至全量，攪勻，過濾，灌封即得1000毫升酸奧布卡因凝膠。 實施例5:它是由下述原料藥按下述重量制備而成鹽酸奧布卡因4克、新潔爾滅0.12 克、乙二胺四醋酸二鈉0.12克、甲基纖維素15克，加純化水制成1000毫升鹽酸奧布卡因凝膠。鹽酸奧布卡因凝膠的制備方法如下取純化水200-300毫升，加入甲基纖維 素15克，讓其自然吸水溶脹，待完全溶解后，備用；鹽酸奧布卡因4克、新潔 爾滅0.12克、乙二胺四醋酸二鈉0.12克、用純化水200-300溶解后，加入上述 甲基纖維素溶液，并加純化水至全量，攪勻，過濾，灌封即得1000毫升酸奧布 卡因凝膠。 實施例6:它是由下述原料藥按下述重量制備而成鹽酸奧布卡因2.5克、新潔爾滅0.15克、乙二胺四醋酸二鈉0.1克、甲基纖維素18克，加純化水制成1000毫升 鹽酸奧布卡因凝膠。鹽酸奧布卡因凝膠的制備方法如下取純化水200-300毫升，加入甲基纖維 素18克，讓其自然吸水溶脹，待完全溶解后，備用；鹽酸奧布卡因2.5克、新 潔爾滅0.15克、乙二胺四醋酸二鈉0.1克、用純化水200-300溶解后，加入上述 甲基纖維素溶液，并加純化水至全量，攪勻，過濾，灌封即得1000毫升酸奧布 卡因凝膠。
權利要求
1. 鹽酸奧布卡因凝膠，其特征在于它是由下述原料藥按下述重量份數制備而成鹽酸奧布卡因1-5份、新潔爾滅0.05-0.15份、乙二胺四醋酸二鈉0.05-0.15份、甲基纖維素12-22份。
2、 根據權利要求1所述的鹽酸奧布卡因凝膠，其特征在于所述的鹽酸奧布 卡因凝膠是由下述原料藥按下述重量份數制備而成鹽酸奧布卡因2-4份、新潔 爾滅0.08-0.12份、乙二胺四醋酸二鈉0.08-0.12份、甲基纖維素15-20份。
3、 根據權利要求1所述的鹽酸奧布卡因凝膠，其特征在于所述的鹽酸奧布 卡因凝膠是由下述原料藥按下述重量份數制備而成鹽酸奧布卡因3份、新潔 爾滅0.1份、乙二胺四醋酸二鈉0.1份、甲基纖維素17份。
4、 一種權利要求1所述的鹽酸奧布卡因凝膠的制備方法，其特征在于取純 化水，加入甲基纖維素，讓其自然吸水溶脹，待完全溶解后，備用；鹽酸奧布 卡因、新潔爾滅、乙二胺四醋酸二鈉、用純化水溶解后，加入上述甲基纖維素 溶液，再加純化水，攪勻，過濾，灌封即得。
全文摘要
本發明公開了一種表面麻醉藥物，特別是涉及一種以鹽酸奧布卡因為主要成分的凝膠制劑及其制備方法。它是由下述原料藥按下述重量份數制備而成鹽酸奧布卡因1-5份、新潔爾滅0.05-0.15份、乙二胺四醋酸二鈉0.05-0.15份、甲基纖維素12-22份。本發明鹽酸奧布卡因凝膠經試驗表明其具有起效快，滲透力強，吸收迅速，作用時間長，毒副作用小的特點。
文檔編號A61K9/00GK101264074SQ200810011150
公開日2008年9月17日 申請日期2008年4月23日 優先權日2008年4月23日
發明者賴福平 申請人:賴福平