專利名稱：一種掩味替米考星胃溶顆粒制劑的制作方法
技術領域：
本發明涉及一種掩味替米考星胃溶顆粒制劑，主要涉及一種利用胃溶包衣材料、 高分子載體、崩解劑等組成的胃溶顆粒制劑，以達到解決替米考星適口性差的難題。
背景技術：
替米考星是泰樂菌素經酸水解后的衍生物，是半合成大環內酯類動物專用抗生 素，其分子式為C46H80N2013，分子量869. 15，其已在澳大利亞、巴西、法國、馬來西亞、意大 利、西班牙、美國等國家被批準用于臨床。替米考星具有與大環內酯類藥物相似的抗菌活 性，對革蘭氏陽性菌和一些革蘭氏陰性菌及支原體有效。尤其對胸膜肺炎放線桿菌、巴斯德 氏菌、金黃色葡萄球菌、化膿鏈球菌、肺炎鏈球菌、化膿棒狀桿菌及畜禽支原體的活性比泰 樂菌素更強。臨床上主要用于治療牛、山羊、綿羊、奶牛、豬、雞等動物由敏感菌引起的感染 性疾病，特別是畜禽呼吸道感染及敏感菌引起的奶牛乳房炎。但是，由于替米考星原料本身適口性比較差，嚴重制約了其在畜禽疾病預防和治 療上的應用。目前，市場上常見的替米考星制劑有溶液、注射液、粉劑、預混劑等產品。因注 射液不通過口服，不存在適口性差的問題，但由于臨床應用比較繁瑣，在疾病大規模爆發時 不能使替米考星切實的發揮最大功效；其他制劑如溶液、粉劑、預混劑等都屬于口服常規制 劑，都未能解決替米考星適口性差的難題。本發明旨在通過制劑工藝，利用胃溶包衣技術，使所得的制劑在動物口服過程中 不發生崩解，只有當藥物到達畜禽胃中時才崩解吸收，以達到解決適口性的難題。鑒于此，本發明人通過大量實驗研究，發明了一種以胃溶包衣材料、高分子載體、 崩解劑組成的掩味替米考星胃溶顆粒制劑，此制劑穩定性比較好，經臨床試驗證明本發明 能顯著改善替米考星適口性差的難題。
發明內容
本發明所涉及的掩味替米考星胃溶顆粒制劑，按重量百分比，主要是由10-70%的 替米考星，2-15%胃溶包衣材料，80% -20%的高分子載體，0. 2-1%的崩解劑組成。其中所述的胃溶包衣材料主要為羥丙基甲基纖維素、羥丙基纖維素、聚乙烯縮乙 醛二乙胺基醋酸、甲基丙烯酸二甲氯基乙酸-中性甲基丙烯醋酸共聚物，其中優選羥丙基 甲基纖維素、羥丙基纖維素或上述兩者的混合物，且添加比例為2-15% (使片芯增重)，優 選 6-10%。所述的高分子載體主要包括微晶纖維素、低取代羥丙基纖維素、聚乙二醇等，其中 優選低取代羥丙基纖維素、聚乙二醇，其所占處方重量比為80-20%。所述的崩解劑主要包括PVP、羧甲基纖維素鈉，其所占處方重量比為0.2-1%，優 選 0. 5-0. 8%。本發明所述的掩味替米考星胃溶顆粒制備工藝主要是將替米考星、高分子載體按 比例混合，過60目篩，將崩解劑加入到適宜粘合劑中，制粒，所得顆粒干燥后過12目篩，然后用流化床包衣法將所述的胃溶包衣材料進行包衣，顆粒干燥后過10目篩整粒既得掩味 替米考星胃溶顆粒制劑。
具體實施例方式
實施例1
替米考星
低取代羥丙基纖維素 羧甲基纖維素鈉 羥丙基甲基纖維素 實施例2 替米考星 微晶纖維素 PVP
羥丙基甲基纖維素 實施例3 替米考星 聚乙二醇 羧甲基纖維素鈉 羥丙基甲基纖維素 制備方法(以上
10份 80份 1份 9份
40份 55份 0.5份 4. 5份
70份 20份 0.2份 8. 8份 個實施例按此法制備)將替米考星、高分子載體按比例混合，
過60目篩，將崩解劑加入到適宜粘合劑中，制粒，所得顆粒干燥后過12目篩，將包衣材料制 備成10%的包衣水溶液，然后用流化床包衣法將已制備好的胃溶包衣材料進行包衣，顆粒 干燥后過10目篩整粒既得掩味替米考星胃溶顆粒制劑。
權利要求
一種掩味替米考星胃溶顆粒制劑，其特征在于，按重量百分比計，主要由10-70％的替米考星，2-15％胃溶包衣材料，80％-20％的高分子載體，0.2-1％的崩解劑組成。
2.根據權利要求1所述掩味替米考星胃溶顆粒制劑，其特征在于胃溶包衣材料主要 為羥丙基甲基纖維素、羥丙基纖維素、聚乙烯縮乙醛二乙胺基醋酸、甲基丙烯酸二甲氯基乙 酸-中性甲基丙烯醋酸共聚物等，其中優選羥丙基甲基纖維素、羥丙基纖維素或上述兩者 的混合物，且添加比例為2-15% (使片芯增重)，優選6-10%。
3.根據權利要求1所述的掩味替米考星胃溶顆粒制劑，其特征在于高分子載體主要包 括微晶纖維素、低取代羥丙基纖維素、聚乙二醇等，其中優選低取代羥丙基纖維素、聚乙二 醇，其所占處方重量比為80-20%。
4.根據權利要求1所述的掩味替米考星胃溶顆粒制劑，其特征在于崩解劑主要包括 PVP、羧甲基纖維素鈉等，其所占處方重量比為0. 2-1%，優選0. 5-0. 8%。
5.本發明還提供了一種掩味替米考星胃溶顆粒的制備工藝，主要包括以下特征A.將替米考星、高分子載體按比例混合，過60目篩；B.將崩解劑加入到適宜粘合劑中，制粒，所得顆粒干燥后過12目篩整粒；C.將胃溶包衣材料制備成一定濃度的溶液，然后用流化床包衣法將所述的胃溶包衣材 料進行包衣，顆粒干燥后過10目篩，整粒，既得掩味替米考星胃溶顆粒制劑。
全文摘要
本發明涉及一種掩味替米考星胃溶顆粒制劑，主要涉及一種利用胃溶包衣材料、高分子載體、崩解劑等組成的胃溶顆粒制劑，以達到解決替米考星適口性差的難題。
文檔編號A61P31/04GK101879141SQ20091001496
公開日2010年11月10日 申請日期2009年5月5日 優先權日2009年5月5日
發明者呂淑榮, 李春杰, 梁玉, 王永軍 申請人:煙臺綠葉動物保健品有限公司