專利名稱：含有糠酸莫米松和h1受體拮抗劑的鼻用原位凝膠的制作方法
技術領域：
權利要求
1.一種鼻用原位凝膠，其特征的在于，由作為有效成分糠酸莫米松和/或其一水合物、 一種或幾種Hl受體拮抗劑、環境敏感型親水凝膠材料、其它藥劑學上可接受的輔料以及余 量的水制成。
2.如權利要求1所述的鼻用原位凝膠，其特征是所述的制劑的組分組成為糠酸莫米 松和/或其一水合物0. 01-0. 2%，Hl受體拮抗劑的含量為0. 05% 環境敏感型親水凝 膠材料0. 05-40%，其它藥劑學上可接受的輔料0. 01-50%。
3.如權利要求2所述的鼻用原位凝膠，其特征是所述的制劑為離子敏感型凝膠，所述 的離子敏感型親水凝膠材料選自去乙?；Y冷膠、海藻酸鈉、文萊膠、卡拉膠中的一種或兩 種以上的組合，去乙?；Y冷膠的濃度為0. 05-2%，卡拉膠的濃度為0. 3-8%，文萊膠的濃 度為0. 1_10%，海藻酸鈉的濃度為0. 2-9%。
4.如權利要求2所述的鼻用原位凝膠，其特征是所述的制劑為溫度敏感型凝膠，所述 的溫度敏感型親水凝膠材料選自泊洛沙姆407、泊洛沙姆188、甲基纖維素、聚乙二醇-聚 乳酸嵌段共聚物(PEG-PLGA) ；N-異丙基丙烯酰胺(NiPAAM)共聚物、乙基羥乙基纖維素 (EHEC)或木聚糖中的一種或兩種及其兩種以上的組合，泊洛沙姆407的濃度為12-40%， 泊洛沙姆188的濃度為5-30%，甲基纖維素的濃度為1-10%。NiPAAM共聚物的濃度為 20-40%, PEG-PLGA 的濃度為 15-40%，EHEC 的濃度為 0. 1-2%。
5.如權利要求2所述的鼻用原位凝膠，其特征是所述的制劑為PH敏感型凝膠，所述的 PH敏感的親水凝膠材料選自醋酸纖維素酞酸酯(CAP)、卡波姆，聚乙烯縮乙醛二乙胺醋酸 酯(AEA)、殼聚糖中的一種或兩種以上的任意組合，其中CAP的濃度為10-40%，卡波姆的濃 度為0. 1-2. 0%，殼聚糖的濃度為1-10%，所述的pH敏感型凝膠的pH值調節為3. 5-5. 0。
6.如權利要求2所述的鼻用原位凝膠，其特征所述的制劑為混合型凝膠，所述的混合 型親水凝膠材料為溫度敏感型、PH敏感型、離子敏感型高分子材料的兩種以上的任意組合。
7.如權利要求1至8中任一所述的鼻用原位凝膠，其特征是所述的可藥用的輔料還包 括滲透壓調節劑，凝膠調節劑防腐劑PH調節劑助懸劑、潤濕劑中的一種或幾種，以及余量 水。
8.如權利要求1至19任一所述的鼻用原位凝膠，其特征是所述的Hl受體拮抗劑選自 氯苯那敏、羥嗪、苯海拉明、特非那丁、阿斯咪唑、氯雷他定、西替立嗪、阿伐斯汀、依美斯汀、 酮替芬、塞洛咪唑、氮卓斯汀、依巴斯汀、左卡巴斯汀、甲喹吩嗪、地氯雷他定、奧洛他定、左 西替立嗪及其可藥用的鹽、酯、光學異構體中的一種或幾種，用量優選0. 05% 0. 5%。
9.如權利要求21所述的鼻用原位凝膠，其特征是所述Hl受體拮抗劑優選可溶于水的 氮卓斯汀及其可藥用的鹽、酯。
10.如權利要求21或20所述的鼻用原位凝膠，其特征是所述的Hl受體拮抗劑中不易 溶于水的可以為β-環糊精或其衍生物所包合。
全文摘要
含有糠酸莫米松和H1受體拮抗劑的鼻用原位凝膠，由作為有效成分糠酸莫米松和/或其一水合物、一種或幾種H1受體拮抗劑、環境敏感型親水凝膠材料、其它藥劑學上可接受的輔料以及余量的水制成。
文檔編號A61P11/02GK102078612SQ20091022879
公開日2011年6月1日 申請日期2009年11月26日 優先權日2009年11月26日
發明者孫亮, 趙琳, 陳松 申請人:天津金耀集團有限公司