專利名稱：以醇作為增溶劑的21(s)阿加曲班靜脈注射液的制作方法
技術領域：
本發明屬于醫藥領域，特別是涉及一種以醇作為增溶劑的凝血酶抑制劑。
背景技術：
阿加曲班作為一種凝血酶抑制劑已廣泛應用于臨床，其化學名稱為QR， 4R) -4-甲基-1- [N2- ((R，幻-3-甲基-1，2，3，4-四氫-8-喹啉磺酰基)-L-精氨酰基]_2_哌 啶甲酸-水合物[141396-28-3]。臨床上使用的阿加曲班為21⑶和21 (R)兩個非對映異 構體的混合物，藥品標準規定兩者的比例為65 35士2，該藥物的化學結構式如下
權利要求
1.一種以醇作為增溶劑的21 (S)阿加曲班靜脈注射液，其特征在于所述的靜脈注射 液包括21 (S)阿加曲班和醇類；21 (S)阿加曲班和醇類的用量比為I-IOmg 0. 5-1. Og -M 類選自無水乙醇、丙二醇、甘油和D-山梨醇中的至少一種。
2.根據權利要求1所述的以醇作為增溶劑的21(S)阿加曲班靜脈注射液，其特征在于 所述的以醇作為增溶劑的21 (S)阿加曲班靜脈注射液還包括滲透調節劑；21 (S)阿加曲班 和滲透調節劑的用量比為I-IOmg I-IOOg;滲透調節劑選自氯化鈉、氯化鈣、氯化鉀、葡萄 糖和乳糖鈉中的至少一種。
3.根據權利要求1所述的以醇作為增溶劑的21(S)阿加曲班靜脈注射液，其特征在于 所述的以醇作為增溶劑的21 (S)阿加曲班靜脈注射液還包括用于調節pH的氫氧化鈉或磷 酸。
全文摘要
本發明公開了一種以醇作為增溶劑的21(S)阿加曲班靜脈注射液。該靜脈注射液是利用醇來增加21(S)阿加曲班的溶解性，同時利用滲透調節劑增強輸注特性。經測試，本靜脈注射液能夠有效地避免水解降解及其它化學反應，并且在光和熱條件下儲存穩定，室溫下保存至少24個月。
文檔編號A61P7/02GK102120026SQ20111005147
公開日2011年7月13日 申請日期2011年3月3日 優先權日2011年3月3日
發明者孔霞, 孫致遠, 宋洪海, 張冉, 高巨 申請人:天津市煒杰科技有限公司