專利名稱：利塞膦酸鈉延釋制劑及其制備方法
技術領域：
本發明涉及資料變形性骨炎、骨質疏松癥等骨病的藥物制劑嗎，尤其涉及利塞膦酸鈉延釋制劑及其制備方法。
背景技術：
利塞膦酸鈉是白色或類白色，無臭的結晶性粉末。它易溶于水，溶于含水溶液，基本上不溶于普通有機溶劑。化學名稱2-(3-吡啶基)-1-羥基乙烷-1，1-雙膦酸單鈉鹽二倍半水合物。分子式C7H10NNa07P2 · 2. 5H20，分子量350. 13，CAS No : 115436-72-1?；瘜W結構式
權利要求
1.利塞膦酸鈉延釋制劑，其特征在于包括5°/Γ30%利塞膦酸鈉、10°/Γ60%螯合劑、1°/Γ20%延釋材料以及10°/Γ70%其他制劑輔料。
2.根據權利要求I所述的利塞膦酸鈉延釋制劑，其特征在于所述的螯合劑為自乙二胺四乙酸、乙二胺四乙酸鈉、乙二胺四乙酸二鈉、檸檬酸、酒石酸、蘋果酸、乳酸、六偏磷酸鈉中的一種或多種。
3.根據權利要求I所述的利塞膦酸鈉延釋制劑，其特征在于所述的延釋材料為乙基纖維素、輕丙甲基纖維素、聚丙烯酸樹脂共聚物(Eudragit L 30-D, Eudragit L 100-55,Eudragit S 100)、Acyrl-ΕΖΕ 中的一種或多種。
4.根據權利要求I所述的利塞膦酸鈉延釋制劑，其特征在于所述的延釋制劑是延釋顆粒、延釋膠囊、延釋干混懸劑、延釋滴丸或延釋凝膠。
5.根據權利要求4所述的利塞膦酸鈉延釋制劑的制備方法，其特征在于所述的利塞膦Ife納顆粒的制備 (1)采用下述藥物組分5% 30%利塞膦酸鈉、10% 60%螯合劑，20% 60%填充劑、1% 20%延釋材料、1% 5%粘合劑、1% 4%助流劑、O. 2% 1%潤滑劑； (2)原輔料預處理,配置粘合劑溶液和包衣液； (3)將利塞膦酸鈉和螯合劑、填充劑、助流劑混合均勻，再加入潤滑劑混合均勻； (4)采用粘合劑制粒、整粒； (5 )采用流化床技術包衣，干燥即得。
6.根據權利要求4所述的利塞膦酸鈉延釋制劑的制備方法，其特征在于所述的利塞膦酸鈉延釋膠囊的制備方法包括(I)采用如下藥物組分5°/Γ30%利塞膦酸鈉、10°/Γ60%螯合齊[J、309T50%空白核芯、1% 20%延釋包衣材料； (2)將利塞膦酸鈉和螯合劑溶于水，制備得到上藥液；配置延釋包衣液； (3)將空白丸芯置于流化床，噴上藥液得到含藥微丸； (4)將含藥微丸置于流化床，用延釋包衣液包衣得到包衣微丸； (5)將得到的包衣微丸套膠囊殼即得。
7.根據權利要求4所述的利塞膦酸鈉延釋制劑的制備方法，其特征在于所述的利塞膦酸鈉延釋干混懸劑的制備方法包括(I)采用如下藥物組分5°/Γ Ο%利塞膦酸鈉、10°/Γ20%的螯合劑、10°/Γ20%離子交換樹脂、1°/Γ20%延釋包衣材料、30°/Γ60%填充劑、O. 1°/Γ5%助懸劑、O.1% 4%矯味劑、O. 1% 5%ρΗ調節劑； (2)將利塞膦酸鈉和螯合劑溶于水中，加入離子交換樹脂制備得到藥物樹脂復合物； (3)將藥物樹脂復合物PEG浸潰處理，干燥； (4)配置包衣液，采用流化床技術將藥物樹脂復合物進行包衣，得到延釋顆粒； (5)將填充劑、助懸劑和矯味劑混合均勻，制粒，干燥后整粒，得輔料顆粒； (6)將延釋顆粒和輔料顆?；旌暇鶆蚝蟀b即得。
8.根據權利要求4所述的利塞膦酸鈉延釋制劑的制備方法，其特征在于所述的利塞膦酸鈉延釋凝膠的制備包括(I)采用如下藥物組分59TlO%利塞膦酸鈉、109Γ20%的螯合劑、O. 1% 5%ρΗ調節劑、O. 1% 10%矯味劑、O. 001 O. 5%防腐劑、O. 1% 10%基質、其余為水； (2)將基質溶于水，并使其充分膨脹； (3)將利塞膦酸鈉、螯合劑、矯味劑和防腐劑溶于水，緩慢加入到基質溶液中，充分攪拌；(4)加入PH調 節劑，攪拌均勻即得。
全文摘要
本發明涉及利塞膦酸鈉延釋制劑及其制備方法。所述的利塞膦酸鈉延釋制劑，包括5%~30%利塞膦酸鈉、10%~60%螯合劑、1%~20%延釋材料以及10%~70%其他制劑輔料。本發明利塞膦酸鈉延釋制劑，一周只需服用一次就可以獲得較好的治療效果，有效減少服藥次數，提高了患者的順應性。
文檔編號A61P19/10GK102885759SQ20111020267
公開日2013年1月23日 申請日期2011年7月20日 優先權日2011年7月20日
發明者范敏華, 孫軍, 劉華 申請人:杭州賽利藥物研究所有限公司, 海南普利制藥有限公司, 浙江瑞達藥業有限公司