專利名稱：一種寵物用伊曲康唑片劑及其制備方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明涉及一種寵物用伊曲康唑片劑及其制備方法。
背景技術(shù)：
寵物皮膚病真菌感染情況嚴(yán)重。犬貓是國(guó)內(nèi)最常見的寵物，犬貓寄生蟲病在全世界范圍內(nèi)都有流行，在國(guó)內(nèi)有些地區(qū)，犬皮膚病曾經(jīng)占到了整個(gè)門診病例的10%。在全世界范圍內(nèi)，皮膚病都是影響小動(dòng)物身體健康的重要因素之一。在寵物常見的皮膚病中，真菌感
染非常嚴(yán)重。伊曲康唑是一種高效、廣譜、口服的三唑類抗真菌藥物，在中國(guó)上市10年來(lái)已經(jīng)廣泛用于治療多種真菌感染性疾病。伊曲康唑(itraconazole, ICZ)是一種親脂性三氮唑類廣譜抗真菌藥，其作用機(jī)制是高選擇性地抑制真菌細(xì)胞的細(xì)胞色素酶。依賴酶的活性，導(dǎo)致真菌細(xì)胞膜損傷，從而使真菌細(xì)胞死亡。ICZ的高親脂性、親角質(zhì)性特點(diǎn)，使其在脂肪組織、網(wǎng)膜、皮膚、指(趾)甲及子宮內(nèi)膜、宮頸和陰道粘膜中濃度較高。ICZ需要在肝臟代謝，其主要代謝產(chǎn)物羥基伊曲康唑也有較高的抗菌活性。20世紀(jì)90年代以來(lái)，國(guó)外先后開發(fā)出了 ICZ的膠囊劑、口服溶液劑和靜脈注射劑，國(guó)內(nèi)人藥也陸陸續(xù)續(xù)見到一些類似產(chǎn)品，但是在獸藥界尚未見相關(guān)藥物及制劑報(bào)道。本發(fā)明一種寵物用伊曲康唑片的制備填補(bǔ)了國(guó)內(nèi)寵物藥市場(chǎng)的空白。

發(fā)明內(nèi)容
本發(fā)明的目的在于提供一種工藝簡(jiǎn)單、可行、成本低、投服方便、驅(qū)蟲效果好的寵物用伊曲康唑片劑，它能為臨床防治寵物皮膚真菌感染提供一種新的解決辦法。一種寵物用伊曲康唑片劑，其特征在于它的組分和質(zhì)量百分?jǐn)?shù)范圍分別為伊曲康唑70 80、用于打漿的淀粉2 10、干淀粉8 10、硬脂酸鎂0.5 I。上述寵物用伊曲康唑片劑的制備方法，其特征在于稱取伊曲康唑，粉碎過60 80目篩，然后用淀粉打漿制成質(zhì)量百分濃度為8% 15%的淀粉漿，將后者與上述伊曲康唑制成軟材，用14 20目篩制粒，于50°C 70°C下干燥，干顆粒用14 20目篩整粒，再加入干淀粉和硬脂酸鎂，混合均勻，壓片，即得產(chǎn)品。本發(fā)明的伊曲康唑片劑的顆粒流動(dòng)性與可壓性均好，所壓片劑表面光潔美觀，崩解迅速，且其它各項(xiàng)檢查均符合片劑相關(guān)規(guī)定，制備工藝簡(jiǎn)單，適用于工業(yè)化大生產(chǎn)。
具體實(shí)施例方式本發(fā)明寵物用伊曲康唑片劑的組分和質(zhì)量百分?jǐn)?shù)分別為伊曲康唑70 80、用于打漿的淀粉2 10、干淀粉8 10、硬脂酸鎂0.5 I。制備時(shí)，先稱取伊曲康唑，粉碎過60 80目篩，用淀粉打漿制成質(zhì)量百 分?jǐn)?shù)濃度為8% 15%的淀粉漿，將后者與上述伊曲康唑制成軟材，用14 20目篩制粒，于50°C 70°C下干燥，干顆粒用14 20目篩整粒，整粒后加入干淀粉和硬脂酸鎂，混合均勻，壓片，即得寵物用伊曲康唑片劑。
本發(fā)明通過單因素考察研究得出，以質(zhì)量百分濃度為8% 15%的淀粉漿為黏合齊U，所制得的軟材及顆粒流動(dòng)性較好；以干淀粉為崩解劑，所制得片劑崩解迅速；以硬脂酸鎂為潤(rùn)滑劑，所制得片劑光潔美觀；通過正交試驗(yàn)確定了各輔料的用量，使制得片劑各項(xiàng)指標(biāo)均達(dá)到最優(yōu)化。 實(shí)施例取伊曲康唑900g，粉碎過80目篩備用。取45g淀粉，打漿制成質(zhì)量百分?jǐn)?shù)濃度為12%的淀粉漿，加入上述已過篩的伊曲康唑，制成軟材，用14目尼龍篩制粒，濕顆粒在50°C 70°C下干燥，干顆粒用10目鐵絲篩整粒一次，整粒后加入50g干淀粉、5g硬脂酸鎂，混合均勻，壓片，使制得片劑光潔美觀，片重控制在528mg 584mg。
權(quán)利要求
1.一種寵物用伊曲康唑片劑，其特征在于它的組分和質(zhì)量百分?jǐn)?shù)范圍分別為伊曲康唑70 80、用于打漿的淀粉2 10、干淀粉8-10、硬脂酸鎂0.5 I。
2.權(quán)利要求1所述的寵物用伊曲康唑片劑的制備方法，其特征在于稱取伊曲康唑，粉碎過60 80目篩，然后用淀粉打漿制成質(zhì)量百分濃度為8% 15%的淀粉漿，將后者與上述伊曲康唑制成軟材，用14 20目篩制粒，于50°C 70°C下干燥，干顆粒用14 20目篩整粒，再加入干淀粉和硬脂酸鎂，混 合均勻，壓片，即得產(chǎn)品。
全文摘要
一種寵物用伊曲康唑片劑，其特征在于它的組分和質(zhì)量百分?jǐn)?shù)范圍分別為伊曲康唑70～80、用于打漿的淀粉2～10、干淀粉8～10、硬脂酸鎂0.5～1。制備時(shí)，稱取伊曲康唑，粉碎過60～80目篩，然后用淀粉打漿制成質(zhì)量百分濃度為8%～15%的淀粉漿，將后者與上述伊曲康唑制成軟材，用14～20目篩制粒，于50℃～70℃下干燥，干顆粒用14～20目篩整粒，再加入干淀粉和硬脂酸鎂，混合均勻，壓片，即得產(chǎn)品。本發(fā)明的伊曲康唑片劑的顆粒流動(dòng)性與可壓性均好，所壓片劑表面光潔美觀，崩解迅速，且其它各項(xiàng)檢查均符合片劑相關(guān)規(guī)定，制備工藝簡(jiǎn)單，適用于工業(yè)化大生產(chǎn)。
文檔編號(hào)A61P17/00GK103083262SQ20111034285
公開日2013年5月8日 申請(qǐng)日期2011年11月3日 優(yōu)先權(quán)日2011年11月3日
發(fā)明者劉元元, 郝智慧, 李春暉 申請(qǐng)人:青島康地恩藥業(yè)股份有限公司