專利名稱：硝基苯甲醛吲哚席夫堿及其制備方法和應用的制作方法
技術領域：
本發明涉及一種席夫堿的制備方法，具體的說是硝基苯甲醛與氨基吲哚進行縮合合成席夫堿。
背景技術：
席夫堿主要是指含有亞胺或甲亞胺特性基團(-RC = N-)的一類有機化合物，通常席夫堿是由胺和活性羰基縮合而成。
席夫堿類化合物及其金屬配合物在醫學、催化、分析化學、腐蝕以及光致變色領域的重要應用。在催化領域，席夫堿的鈷和鎳配合物已經作為催化劑使用；在分析領域，席夫堿作為良好的配體，可以用來鑒別，鑒定金屬離子和定量分析金屬離子的含量；在腐蝕領域，某些芳香族的席夫堿經常作為銅的緩蝕劑；在光致變色領域，某些含有特性基團的席夫堿也具有獨特的應用。在醫學領域，席夫堿具有抑菌、殺菌、抗腫瘤、抗病毒的生物活性；現有的氨基酸類席夫堿，胍類席夫堿等均具有抗癌活性，這類化合物抗癌活性較低，一般還具有毒性高、水溶性低的缺點，目前用來進行抑菌抗癌活性試驗的大多是懸濁液，不利于它們在臨床上的推廣和應用。發明內容
本發明的目的是提供了一種硝基苯甲醛吲哚席夫堿及其制備方法和應用。本發明對新合成的席夫堿做了一系列抗癌活性的研究，結果顯示新合成的席夫堿類化合物可以有效的抑制多種腫瘤細胞株的增殖。此類席夫堿毒性較低且具有較好的水溶性，因此有很大的推廣和應用空間。
本發明采取的技術方案為
硝基苯甲醛吲哚席夫堿，結構式如下(I)、(II)或(III)所示
權利要求
1.硝基苯甲醛吲哚席夫堿，結構式如下(I)、(II)或(III)所示
2.一種硝基苯甲醛吲哚席夫堿的制備方法，其特征是，包括步驟如下(1)以乙醇作溶劑置于反應器中，加入硝基苯甲醛；(2)加入與硝基苯甲醛等摩爾量的6-氨基-2-甲基-3-吲哚羧酸乙酯；(3)完全溶解后溫度控制在60-80°C，加熱回流，反應4 8小時；(4)將反應器中溶液蒸發得粗產物，重結晶后得最終產物。
3.根據權利要求2所述的硝基苯甲醛叼丨哚席夫堿的制備方法，其特征是，步驟⑴中所述的硝基苯甲醛為2-硝基苯甲醛、3-硝基苯甲醛或4-硝基苯甲醛。
4.根據權利要求2所述的硝基苯甲醛吲哚席夫堿的制備方法，其特征是，所述的乙醇溶劑每克6-氨基-2-甲基-3-吲哚羧酸乙酯用50-80ml。
5.權利要求1所述的硝基苯甲醛吲哚席夫堿在制備抗癌藥物中的應用。
6.一種抗癌藥物，其特征是，含有藥用量的權利要求1所述的硝基苯甲醛吲哚席夫堿， 或者由藥用量的權利要求1所述的硝基苯甲醛吲哚席夫堿與可接受的輔料組成。
全文摘要
本發明涉及一種硝基苯甲醛吲哚席夫堿及其制備方法和應用，該種席夫堿結構結構式如下(I)、(II)或(III)所示，取代基R基為-NO2，其制備方法是以乙醇作溶劑置于反應器中，加入硝基苯甲醛；加入與硝基苯甲醛等摩爾量的氨基吲哚化合物；完全溶解后溫度控制在60-80℃，加熱回流，反應4～8小時；將反應器中溶液蒸發得粗產物，重結晶后得最終產物。本發明產物可以有效的抑制多種腫瘤細胞株的增殖，且具有較好的水溶性。
文檔編號A61P35/00GK102491935SQ20111038593
公開日2012年6月13日 申請日期2011年11月28日 優先權日2011年11月28日
發明者萬茂生, 曹成波, 沈新春 申請人:山東大學