專利名稱：西甲硅油組合物的制作方法
技術領域：
本發明涉及ー種胃腸排氣消泡劑，具體涉及ー種西甲硅油組合物。
背景技術：
胃鏡檢查是診斷上消化道疾病有效的檢查方法，并且對某些上消化道疾病進行治療，但是食管、胃黏膜表面附著泡沫狀黏液，導致視野不清，影響內鏡觀察，甚至造成各種假象，也是導致漏診、誤診的主要原因。胃鏡檢查過程中，有些人會因空氣隨管子進入胃中，而感覺脹氣，惡心，給患者帶來不適，從而増加了醫生在實施胃鏡檢查操作中的難度。西甲硅油是ニ甲硅油(或ニ甲基聚硅氧烷)和ニ氧化硅的混合物，在胃鏡檢查中常用作排氣消泡劑，能夠提高視野清晰度，提高消化道疾病的檢出幾率，但胃鏡檢出過程中 有些病人出現的感覺脹氣，惡心癥狀，給胃鏡檢查患者帶來不適，也給醫生實施胃鏡檢查操作帶來了難度。公開號為CN101229187的專利公開了ー種胃腸排氣劑-西甲硅油乳剤。該乳劑含有作為活性成分的西甲硅油乳液和作為非活性成分的藥用許可的載體/賦形劑，其中西甲硅油的乳液含量為占西甲硅油乳劑總含量的25-35% (或重量百分比)，非活性成分的含量為占西甲硅油乳劑總含量的65-75 % (或重量百分比)，西甲硅油乳劑的顆粒度為10-50nm。該發明西甲硅油乳劑具有優秀的排氣效果，排氣療效是ニ甲硅油的150倍，可以應用在任何有脹氣癥狀的人群，包括嬰幼兒、孕產婦、糖尿病人，安全高效，但西甲硅油乳劑為液體制齊U，運輸攜帶不方便，并且在使用過程中，仍有少數患者有惡心等不適癥狀，從而限制了西甲硅油在更廣泛的人群中使用。公開號為CN101836996A的專利公開了ー種以鹽酸洛派丁胺和西甲硅油為主要成分的ロ服固體制劑。它是以鹽酸洛派丁胺和西甲硅油與藥學上可接受的輔料通過制劑技術而制成的固體制劑。該發明的ロ服固體制劑質量穩定、可控、安全有效，但該固體制劑并不能解決少數患者的惡心等不適癥狀，并且西甲硅油與鹽酸洛派丁胺采用普通エ藝制備，鹽酸洛派丁胺和西甲硅油為主要成分的ロ服固體制劑中甲硅油消泡性能力低于單獨西甲硅油的消泡能力。

發明內容
本發明的目的在于提供一種西甲硅油組合物，該組合物既能消除消化道內泡沫，又能提高患者胃鏡檢查時的耐受性。為實現上述目的，本發明采用如下技術方案一種西甲硅油組合物，該組合物為ロ服固體制劑，該ロ服固體制劑包括西甲硅油和藥學上可接受的輔料，所述藥學上可接受的輔料選自粘合剤、填充劑、崩解劑、潤滑劑、矯味劑中的ー種或幾種。所述組合物還包括另ー活性成分葡萄糖。其中粘合劑選自淀粉、明膠、糊精、麥芽糖糊精、蔗糖、阿拉伯膠、聚こ烯吡咯烷酮、各種粘度甲基纖維素、低粘度羧甲基纖維素、各種粘度こ基纖維素、各種粘度聚こ烯醇中的ー種或幾種。崩解劑選自預膠化淀粉、微晶纖維素、海藻酸、純木制纖維素、羧甲基淀粉鈉、瓜耳膠、交聯聚こ烯吡咯烷酮、甲基纖維素、交聯羧甲基纖維素鈉、泡騰崩解劑中的ー種或幾種。潤滑劑選自硬脂酸鎂、硬脂酸鈣、硬脂酸鋅、膠態ニ氧化硅、硬質酰富馬酸鈉、滑石粉、單硬脂酸甘油酯、聚こニ醇4000、聚こニ醇6000、聚こニ醇8000、苯甲酸鈉、己ニ酸、富馬酸、硼酸、氯化鈉、月桂醇硫酸鈉、月桂醇硫酸鎂中的ー種或幾種。味劑選自甜菊素、山梨醇、甘露醇、麥芽糖醇、甘草甜素、干茶葉素、環己氨基磺酸鈉、香蕉香精、葡萄香精、可可香精、菠蘿香精、甜橙香精、水蜜桃香精、蘋果香精、薄荷香精、草莓香精、茴香、香蘭素、檸檬香精、櫻桃香精、玫瑰香精中的ー種或幾種。所述組合物中，按重量份數計，西甲硅油葡萄糖=10 100 100 2000，優選西甲硅油葡萄糖=20 80 500 1200，在單劑量中，特別優選比例為西甲硅油(20 80mg):葡萄糖(500 1200mg)。該組合物能夠提高患者胃鏡檢查時的耐受性，減少胃鏡檢查過程中出現的惡心程度，提高患者的順應性，給醫生操作帶來方便。所述組合物中，西甲硅油既是有效成分，也可作為固體制劑的粘合剤，減少了輔料種類及用量，簡化了制備ェ藝。所述組合物優選制備成固體劑型，特別優選制備成ー種西甲硅油葡萄糖干乳剤，該干乳劑不添加防腐剤，提高了安全系數，并且穩定性好，消泡能力較普通乳劑有顯著提聞。該西甲硅油葡萄糖干乳劑優選含有西甲硅油、葡萄糖、吐溫、司盤、微粉硅膠，進一歩含有糖精鈉、檸檬香精，單劑量中，優選其比例為西甲硅油(40 120mg)葡萄糖(800 1500mg)吐溫(10 20mg):司盤(10 20mg)微粉硅膠(5 15mg)，進ー步優選為西甲娃油(80mg)葡萄糖(1120mg)吐溫(15mg)司盤(15mg)微粉娃膠(IOmg)。其制備方法為取葡萄糖溶于4L水中，加入西甲硅油、司盤80、吐溫80、微粉硅膠高速攪拌乳化完全，然后噴霧干燥得西甲硅油葡萄糖干乳剤。
具體實施例方式下面結合具體實施例對本發明作進ー步的說明，但不應將此理解為本發明上述主題的范圍僅限于以下的實施例。凡基于本發明上述內容所實現的技術均屬于本發明的范圍。以下實施例中的輔料可以用藥學上可接受的同類輔料替換，或者減少、増加。實施例I西甲硅油葡萄糖顆粒處方西甲硅油80g葡萄糖1120g制成1000 袋エ藝取西甲硅油加熱至90°C左右，作為粘合劑緩慢加入到葡萄糖中高速攪拌制粒，過80目篩,混合均勻后裝袋，I. 2g/包。使用方法取西甲硅油顆粒一包，加入40ml左右水中溶解搖勻，備用。臨床資料2010年12月至2011年3月重慶某醫院共收治接受胃鏡檢查的患者80例，均排除殘胃和肝硬化者，采用隨機分組的方法將患者分為2組對照組男22例，女18例；年齡22 68歲，平均40. 8歲。研究組男24例，女16例；年齡23 69歲，平均41. 2歲。將80例病人按抽簽法隨機分為2組各40例，2組患者性別、年齡、需要進行胃鏡檢查的疾病嚴重程度、疾病類型方面差異無統計學意義(P > O. 05)。方法胃鏡檢查由同一位內鏡醫生進行檢查和評估 對照組取西甲硅油乳劑2ml，(柏林-化學股份公司生產，商品名艾普米森，每mL含40mg西甲娃油)加溫開水40ml溶解完全，于檢查前IOmin ロ服。研究組取西甲硅油葡萄糖顆粒I袋(自制，見實施例I)加溫開水40ml溶解完全，于檢查前IOmin ロ服。觀察項目(I)視野清潔度效果評定優食管、全胃無泡沫，視野清晰；良胃內有少許泡沫，不影響觀察；差食管或胃內有散在泡沫。(2)病人耐受性優無明顯消化道癥狀及全身癥狀；良輕度腹脹、腹痛或頭暈乏力；差有嚴重的惡心嘔吐，劇烈腹痛，頭暈乏力，出冷汗等表現。(3)操作時間，包括進鏡至十二指腸球的時間并同時觀察，結果見下表
權利要求
1.一種西甲硅油組合物，其特征在于，所述組合物為ロ服固體制劑，該ロ服固體制劑包括西甲硅油和藥學上可接受的輔料。
2.—種權利要求I所述的組合物，其特征在于，所述組合物還包括另ー活性成分葡萄糖。
3.—種權利要求2所述的組合物，其特征在干，所述組合物中，按重量份數計，西甲硅油葡萄糖=10 100 100 2000。
4.一種權利要求3所述的組合物，其特征在干，所述組合物中，按重量份數計，西甲硅油葡萄糖=20 80 500 1200。
5.一種權利要求4所述的組合物，其特征在于，所述藥學上可接受的輔料選自粘合剤、填充劑、崩解劑、潤滑劑、矯味劑中的ー種或幾種。
6.一種權利要求5所述的組合物，其特征在于，所述粘合劑選自淀粉、明膠、糊精、麥芽糖糊精、蔗糖、阿拉伯膠、聚こ烯吡咯烷酮、各種粘度甲基纖維素、低粘度羧甲基纖維素、各種粘度こ基纖維素、各種粘度聚こ烯醇中的ー種或幾種。
7.—種權利要求5所述的組合物，其特征在于，所述崩解劑選自預膠化淀粉、微晶纖維素、海藻酸、純木制纖維素、羧甲基淀粉鈉、瓜耳膠、交聯聚こ烯卩比咯烷酮、甲基纖維素、交聯羧甲基纖維素鈉、泡騰崩解劑中的ー種或幾種。
8.—種權利要求5所述的組合物，其特征在于，所述潤滑劑選自硬脂酸鎂、硬脂酸鈣、硬脂酸鋅、膠態ニ氧化硅、硬質酰富馬酸鈉、滑石粉、單硬脂酸甘油酷、聚こニ醇4000、聚こニ醇6000、聚こニ醇8000、苯甲酸鈉、己ニ酸、富馬酸、硼酸、氯化鈉、月桂醇硫酸鈉、月桂醇硫Ife續中的一種或幾種。
9.一種權利要求5所述的組合物，其特征在干，所述矯味劑選自甜菊素、山梨醇、甘露醇、麥芽糖醇、甘草甜素、干茶葉素、環己氨基磺酸鈉、香蕉香精、葡萄香精、可可香精、菠蘿香精、甜橙香精、水蜜桃香精、蘋果香精、薄荷香精、草莓香精、茴香、香蘭素、檸檬香精、櫻桃香精、玫瑰香精中的ー種或幾種。
10.一種權利要求2所述的組合物，其特征在于，所述西甲硅油作為粘合剤。
全文摘要
本發明涉及一種西甲硅油組合物，特別涉及一種西甲硅油固體組合物，該組合物由西甲硅油和葡萄糖與藥學上可接受的輔料通過制劑技術而制成。本發明的口服固體制劑質量穩定、可控、安全有效。
文檔編號A61P1/08GK102688251SQ20121009607
公開日2012年9月26日 申請日期2012年4月1日 優先權日2012年4月1日
發明者王國華 申請人:重慶天如生物科技有限公司